替米沙坦片

異樂定(單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅳ))

本品主要成份為替米沙坦。

本品主要成分為單硝酸異山梨酯。

海南賽立克藥業有限公司

優時比(珠海)制藥有限公司

國藥準字H20040459

國藥準字H20031223

用于治療原發性高血壓。

冠心病的長期治療；心絞痛的預防；心肌梗塞伴有心絞痛癥狀的后期治療；與洋地黃和/或利尿劑合用，長期治療慢性充血性心力衰竭。

應個體化給藥，常用初始劑量為40mg，一日1次，在20-80mg劑量范圍內，替米沙坦的降壓療效與劑量有關，若用藥后未達到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協同降壓作用。因替米沙坦在用藥4至8周后才能發揮最大藥效，因此在考慮增加藥物劑量時需注意用藥時間。腎功能不全的病人：輕或中度腎功能損害的病人，服用本品不需調整劑量。替米沙坦不能通過血液透析消除。透析病人有可能發生體位性低血壓，應嚴密監測血壓。肝功能不全的病人：輕或中度肝功能不全的病人，本品每日用量不應超過40mg。

除另有醫囑，否則每日一次，每次1粒（50mg），用適量溫水整粒吞服(不可咀嚼)。對循環不穩定的患者，首次服藥可能引起血管性虛脫癥狀，也可能產生硝酸鹽性頭痛。可在開始治療時服用非長效制劑-單硝酸異山梨酯（如艾復嚀20mg）早晚各半片以明顯減少上述癥狀。

超過3700例進行了替米沙坦安全性評估，包括1900例治療超過6個月，1300例以上治療超過1年。不良反應通常是輕微可自行恢復的，絕少數需停藥。在安慰劑對照試驗中，包括1041例以不同劑量(20-160mg)的替米沙坦治療12周以上，總不良反應與安慰劑組相似。詳見說明書。

對本品中任一成分過敏者急性循環衰竭（休克，血管性虛脫）心源性休克（除采用適當措施保證舒張末期壓足夠高外）嚴重低血壓（收縮壓低于90mmHg）硝酸鹽治療期間，不能使用西地那非急性心肌梗塞伴低充盈壓（除非在有持續血液動力學監護條件下的監護病室使用）。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦服用直接作用于腎素-血管緊張素系統的藥物可導致胎兒和新生兒損害甚至死亡，故孕婦禁用替米沙坦。如果在用藥期間發現妊娠，應盡快停藥。所有在宮內與替米沙坦接觸過的新生兒應密切觀察，保證足夠的尿量，防止高血鉀，監測血壓，必要時采取適當措施清除藥物。 動物試驗研究表明替米沙坦可出現在哺乳的大鼠乳汁中。目前還不清楚替米沙坦是否通過人類乳汁排泄，考慮到對嬰兒有潛在的副作用，因此哺乳期婦女應用本品要慎重。兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。因此兒童患者慎用本品。老年用藥：目前臨床研究表明在老年病例與年輕病例在應用本品的有效性和安全性上與年輕病例無差異，雖然有些老年人有個體差異。

用于治療原發性高血壓。

冠心病的長期治療；心絞痛的預防；心肌梗塞伴有心絞痛癥狀的后期治療；與洋地黃和/或利尿劑合用，長期治療慢性充血性心力衰竭。

使用本品最常見的不良反應為頭痛（>10%患者），但隨著時間的推移和持續應用會逐漸減退。在首次用藥或增加劑量時，常可見直立位低血壓和/或輕度頭痛。這些癥狀可能與頭昏、嗜睡、反射性心動過速和乏力有關。罕見（<1%患者〉惡心、嘔吐、潮紅和皮膚過敏反應（如紅斑），有時可能很嚴重。個別病例出現剝脫性皮炎。有使用有機硝酸鹽出現嚴重低血壓的報道，包括惡心、嘔吐、坐立不安、蒼白、多汗。罕見虛脫現象（常伴有心動過緩和暈厥）。罕見嚴重低血壓導致心絞痛癥狀加重現象。有幾例硝酸鹽誘導的括約肌松弛引起的心口灼熱的報道。使用本品治療期間因可使換氣不良肺泡的血供增加（形成肺“旁路”）而導致一過性低氧血癥。特別是在冠心病患者可導致心肌缺氧。

1、低血容量病人需進行糾正或嚴密觀察下使用替米沙坦片。 2、肝功能損傷：替米沙坦的排泄主要是通過膽汁分泌，膽汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，這些病人應慎用替米沙坦。當調整的劑量低于40mg時，需考慮更換藥物。 3、腎功能損傷：腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAAS)抑制作用可能引起個別易感病人的腎功能改變。當病人腎功能與RAAS有關時(如病人發生充血性心衰時)，以血管緊張素轉化酶抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑治療時可引起少尿和/或進展性氮質血癥，偶見急性腎衰和/或死亡。病人接受替米沙坦治療時可能出現相似情況。 單側或雙側腎動脈狹窄病人應用ACEI治療的研究表明，患者血清肌酐或血尿素氮水平升高。尚無單側或雙側腎動脈狹窄病人長期使用替米沙坦片治療的數據，病人接受替米沙坦治療時可能出現與ACEI相似的情況。

下列患者的用藥需醫生特別監護：肥厚性阻塞性心肌病縮窄性心包炎急性心壓塞低充盈壓，如急性心肌梗塞，左室功能損傷（左室衰竭）主動脈和/或二尖瓣狹窄伴有顱內壓升高的疾病體位性循環調節障礙本品不適用于急性心絞痛發作。盡管本品的釋放分兩個階段進行，如服藥后30％的有效成分迅速釋放，但對于急性心絞痛發作并不能馬上奏效。有耐藥性，且與其他硝基化合物有交叉耐藥現象。持續使用本品的患者應被告知不能使用含西地那非的產品。使用本品進行治療不應因使用含西地那非的產品中斷，因為那樣容易增加心絞痛發作的危險。本品可在一定程度上影響人的反應速度，例如駕駛及操作機械的能力受到影響，若同時飲用酒精，這種情況會更顯著。