米諾地爾搽劑

比卡魯胺片

本品每瓶含米諾地爾3g，輔料為乙醇、丙二醇。

本品主要成份為比卡魯胺。 ?化學(xué)名稱：（±）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羥基-2-甲基丙酰胺 ?分子式：C18H14N2O4F4S ?分子量：430.37

山西振東安特生物制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20060626

國藥準(zhǔn)字J20150050

本品僅限男性使用，用于治療男性型禿發(fā)和斑禿。

與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。

局部外用，每次1ml（含米諾地爾50mg），涂于頭部患處，從患處的中心開始涂抹，...

成人：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用朝暉先治療應(yīng)與LHRH類...

本品臨床上常見的不良反應(yīng)是頭皮的輕度皮炎。偶有報道使用本品后可有下列不良反應(yīng)，但其與使用的因果關(guān)系尚不明確。這些不良反應(yīng)包括刺激性皮炎（紅腫、皮屑和灼痛），輕度紅斑、瘙癢、非特異性過敏反應(yīng)，風(fēng)團、過敏性鼻炎、面部腫脹、過敏、氣短、頭痛、神經(jīng)炎、頭暈、暈厥、眩暈、水腫、胸痛、血壓變化、心悸和脈搏頻率變化。

每日，用于與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療： 本品一般來說有良好的耐受性，少有因不良反應(yīng)而停藥的情況。 表一不良反應(yīng)發(fā)生頻率（詳見說明書） 1.可隨睪丸切除術(shù)減輕。 2.極少出現(xiàn)重度的肝功能變化，這種改變常常是短暫的。無論是繼續(xù)治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善（見‘注意事項’節(jié)）。 3.接受本品治療的患者中，極少出現(xiàn)肝功能衰竭，但其因果關(guān)系尚未確立。應(yīng)考慮定期查肝功能（見‘注意事項’節(jié)）。 罕有觀察到對心血管的作用，如心絞痛，心衰，傳導(dǎo)障礙（包括PR和QT間期延長），心律不齊和非特異性ECG改變。 罕有報告血小板減少癥。 在使用本品與LHRH類似物聯(lián)合應(yīng)用進行臨床研究期間還觀察到下列不良事件（臨床研究者認(rèn)為可能與藥物相關(guān)且發(fā)生率≥1%）。這些不良事件與藥物的使甩尚未建立因果關(guān)系，有些是老年人日常固有的。 心血管系統(tǒng)：心衰。 消化系統(tǒng)：厭食、口干、消化不良、便秘、胃腸脹氣。 中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、嗜睡、性欲減低。 呼吸系統(tǒng)：呼吸困難。 泌尿生殖系統(tǒng)：陽痿、夜尿增多。 血液學(xué)：貧血。 皮膚及其附件：脫發(fā)、皮疹、出汗、多毛。 代謝

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用于女性，更不能用于妊娠婦女或正哺乳的母親。 兒童用藥：本品禁用于兒童。請參見 老年用藥：請參見

本品僅限男性使用，用于治療男性型禿發(fā)和斑禿。

與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。

米諾地爾是一種周圍血管舒張藥，局部長期使用時，可刺激男性型脫發(fā)和斑禿患者的毛發(fā)生長。本品治療脫發(fā)的確切機理尚不清楚，可能與擴張皮下血管，改善毛囊周圍的微循環(huán)有關(guān)。臨床研究表明，血壓正常及未經(jīng)過治療的高血壓病人局部使用時，沒有顯示出由于米諾地爾吸收而引起的全身作用。

1.藥理作用 本品屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它內(nèi)分泌作用，它與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。 本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在（R）-結(jié)構(gòu)對映體上。 2.毒理研究 比卡魯胺是一種強效的抗雄激素藥物，并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動物靶器官變化，包括動物中（間質(zhì)細(xì)胞，甲狀腺，肝臟）腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。在人體，酶誘導(dǎo)作用還未發(fā)現(xiàn)。臨床前試驗的結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌病人治療無相關(guān)性。細(xì)精管的萎縮是抗雄激素類藥物可以預(yù)期的作用，在所有種屬的試驗動物中都有觀察到。對大鼠進行12個月重復(fù)給藥毒性研究之后24周，其睪丸萎縮可以完全恢復(fù)；而在生殖研究中，在給藥11周后7周，其功能即可恢復(fù)。故在男性中推斷會有亞生育力期或無生育力期。

1.本品僅限于頭皮局部使用，不能口服或?qū)⒈酒吠坑谏眢w的其他區(qū)域。 2.本品對頭皮有瘢痕或損傷的部位無效。 3.盡管沒有證據(jù)顯示外用本品可導(dǎo)致全身作用，但部分米諾地爾會被皮膚吸收，并可能存在心動過速、心絞痛或增強由胍乙啶引起的直立性低血壓。所以原有心臟病病史的患者應(yīng)當(dāng)意識到使用本品可能使病情惡化。 4.使用本品時，應(yīng)注意觀察由米諾地爾引起的全身作用的一些征兆。一旦發(fā)生全身作用或嚴(yán)重的皮膚病反應(yīng)，患者應(yīng)停止使用本品，并與醫(yī)生聯(lián)系。 5.本品可能會灼傷和刺激眼部。如發(fā)生藥液接觸敏感表面（眼，擦傷的部位，黏膜）時，應(yīng)當(dāng)用大量的冷水沖洗該區(qū)域。 6.兒童及65歲以上老年人慎用本品，若需使用時應(yīng)醫(yī)師或藥師指導(dǎo)。 7.出現(xiàn)以下情況時，停止使用本：癲癇、心跳加速或眩暈；突然無法解釋的體重增加；手足腫脹，頭皮刺激或發(fā)紅；使用本品如出現(xiàn)靠頭皮部位毛發(fā)過度生長；4個月內(nèi)無頭發(fā)再生。 8.本品不可過量使用，如使用過量或發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)時應(yīng)立即就醫(yī)。 9.對本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。 10.本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。 11.意外使用本品會導(dǎo)致嚴(yán)重的不良反應(yīng)，請將本品放在兒童不能接觸的地方。 12.兒童必

本品廣泛在肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴(yán)重肝損害的病人藥物清除可能會減慢， 由此可能導(dǎo)致蓄積。所以本品對有中、重度肝損傷的病人應(yīng)慎用。 由于可能出現(xiàn)肝臟改變，應(yīng)考慮定期進行肝功能檢測。主要的改變一般在本品治療的最初6個月內(nèi)出現(xiàn)。 嚴(yán)重的肝功能改變很少見于本品的治療(見“可能的不良反應(yīng)”)。如果出現(xiàn)嚴(yán)重改變應(yīng)停止本品治療。 本品顯示抑制細(xì)胞色素P450(CYP3A4)活性，因此當(dāng)與主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)謹(jǐn)慎(見”禁忌“和”藥物相互作用“節(jié))。 對駕駛和操作機器能力的影響：本品不會影響病人駕駛及操作機器的能力。但應(yīng)注意，因偶爾可能會出現(xiàn)嗜睡，有過此類作用的病人應(yīng)予以注意。