依西美坦片

吉非替尼片

依西美坦，化學(xué)式：1,4－二烯－3,17－二酮－6－甲基雄烷,分子式：C20H24O2,分子量：296.41

吉非替

Pfizer Italia S.r.l.

AstraZeneca UK Limited

H20160052

H20090759

適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者

局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服輕度肝腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量

250mg(1片)，1日1次

依西美坦的臨床研究中，不良事件通常為輕度至中度在服用25mg標(biāo)準(zhǔn)劑量的所有患者中，因不良事件而退出試驗的比率為2.8% 報道發(fā)生率>；10%的不良事件中，最常見的是面部潮紅和惡心其它常見的不良事件是疲勞、出汗增加和頭暈 報道較少見的不良事件中，發(fā)生率≥（greaterthanorequalto）2%的有頭痛、失眠、疼痛、皮疹、腹痛、厭食、嘔吐、抑郁、脫發(fā)、全身或下肢水腫、便秘和消化不良 依西美坦治療的患者中，約20%的患者觀察到淋巴細(xì)胞偶爾減少，特別是先前已存在淋巴細(xì)胞減少癥的患者然而，在用藥期間,這些病人的淋巴細(xì)胞計數(shù)平均值的變化無統(tǒng)計學(xué)意義，也沒有觀察到病毒感染的相關(guān)性增加罕見有血小板減少和白細(xì)胞減少偶而還有肝酶和堿性磷酸酶的升高在主要的對照臨床試驗中，這些酶的升高主要發(fā)生在有肝轉(zhuǎn)移、骨骼轉(zhuǎn)移或者有其它肝功能受損患者，這些變化可能與依西美坦有關(guān)，也可能無關(guān)

對人肝微粒體進(jìn)行的體外試驗證實，吉非替尼主要通過肝細(xì)胞色素P-450系的CYP 3A4代謝。所以吉非替尼可能會與誘導(dǎo)、抑制或為同一肝酶代謝的藥物發(fā)生相互作用。動物研究表明吉非替尼很少有酶誘導(dǎo)作用，體外研究顯示吉非替尼可有限地抑制CYP 2D6。

適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者

局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌

吉非替尼是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，該酶通常表達(dá)于上皮來源的實體瘤。

運(yùn)動員慎用 本品不適用于內(nèi)分泌狀態(tài)為絕經(jīng)前的女性因此，如臨床允許，應(yīng)進(jìn)行LH、FSH和雌二醇水平的檢測以確定是否處于絕經(jīng)后狀態(tài)也不應(yīng)與含有雌激素的藥物聯(lián)合使用，此類藥物將影響其藥理作用 有肝功能或腎功能損害的患者應(yīng)慎用 依西美坦片劑含有蔗糖，對于罕見糖耐量異常，葡萄糖-半乳糖吸收障礙或蔗糖酶-異麥芽糖酶不足的遺傳性疾病的患者，不應(yīng)使用 對于駕駛和機(jī)械操作的影響 ：有使用本品后發(fā)生困倦、嗜睡、衰弱、眩暈的報告應(yīng)提醒使用本品的患者，如果發(fā)生這些癥狀，其操作機(jī)器或駕車的體力和/或精神狀態(tài)可能會受到影響

嚴(yán)重或持續(xù)的腹瀉，惡心，嘔吐或厭食，這些癥狀應(yīng)按臨床需要進(jìn)行處理。