鹽酸安非他酮緩釋片

非那雄胺片

鹽酸安非他酮

本品主要成份為非那雄胺。化學(xué)名稱(chēng)：N-叔丁基-3-氧代-4氮雜5a雄甾-1-烯-17β-甲酰胺化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C23H36N2O2分子量：372.55

萬(wàn)特制藥(海南)有限公司

浙江仙琚制藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20055847

國(guó)藥準(zhǔn)字H20070112

用于輔助戒煙。

本品適用于治療男性禿發(fā)(雄激素性禿發(fā))，能促進(jìn)頭發(fā)生長(zhǎng)并防止繼續(xù)脫發(fā)。本品不適用于婦女和兒童。

口服。用藥開(kāi)始第1~3天為一次150mg（一片），每日1次，連續(xù)使用3天，隨后第...

1.口服。推薦劑量：每次1mg(1片)，每天1次，可與或不與食物同服。2.一般在連續(xù)用藥三個(gè)月或更長(zhǎng)時(shí)間才能觀察到頭發(fā)生長(zhǎng)增加、頭發(fā)數(shù)目增加和/或防止繼續(xù)脫發(fā)的效果。建議持續(xù)用藥以取得最大療效，停止用藥后療效可在12個(gè)月內(nèi)發(fā)生逆轉(zhuǎn)。

據(jù)國(guó)外臨床研究結(jié)果表明，安非他酮的不良反應(yīng)情況如下：常見(jiàn)口干、失眠、頭暈、頭痛、發(fā)熱、惡心/嘔吐、水腫、皮疹、尿頻等（發(fā)生率大于1%）。偶見(jiàn)肝功能異常、胃炎、偏頭痛、心動(dòng)過(guò)速、妄想、幻覺(jué)、食欲和體重的改變等（發(fā)生率1%～0.1%）。罕見(jiàn)貧血、共濟(jì)失調(diào)等（發(fā)生率在0.1%以下）。在臨床研究中治療組比安慰劑組高5%的不良反應(yīng)發(fā)生，情況如表1: 其它在臨床研究中觀察到的，與安非他酮的相關(guān)程度不清的不良事件還有： 　　全身：常見(jiàn)為衰弱、發(fā)熱、頭痛；偶見(jiàn)背痛、寒戰(zhàn)、腹股溝疝、疼痛、光敏感；罕見(jiàn)為乏力不適。同時(shí)也觀察到關(guān)節(jié)痛、肌痛、發(fā)熱伴皮疹以及其他遲發(fā)性過(guò)敏反應(yīng)。這些癥狀可能與血清疾病表現(xiàn)相似。 　　心血管系統(tǒng)：偶見(jiàn)面部潮紅、偏頭痛、體位性低血壓、中風(fēng)、心動(dòng)過(guò)速、血管舒張，罕見(jiàn)昏厥，還可觀察到心血管功能紊亂、完全性房—室傳導(dǎo)阻滯、期前收縮、低血壓、高血壓、心肌梗塞、靜脈炎和肺栓塞。 　　消化系統(tǒng)：常見(jiàn)消化不良、胃脹氣和嘔吐；偶見(jiàn)肝功能異常、夜間磨牙、吞咽困難、胃返流、齒齦炎、舌炎、黃疸和口腔炎；罕見(jiàn)舌浮腫。也可觀察到結(jié)腸炎、食道炎、胃腸道出血、牙齦出血、肝炎、流涎癥、腸穿孔、肝功能損害、胰腺炎、

據(jù)文獻(xiàn)資料：非那雄胺一般耐受性良好，不良反應(yīng)通常輕微，一般不必中止治療。 在3200多例男性患者參加的一系列臨床研究中對(duì)非那雄胺治療禿發(fā)的安全性進(jìn)行了評(píng)估。在3項(xiàng)為期12個(gè)月、由多個(gè)研究中心參加、安慰劑對(duì)照的雙盲研究中，非那雄胺治療的安全性和安慰劑相似。接受非那雄胺治療的945例男性患者有1.7%因不良反應(yīng)中止治療，用安慰劑的934例男性患者有2.1%因不良反應(yīng)中止治療。在這些研究中，接受非那雄胺治療的男性患者有1%的人出現(xiàn)下列與用藥有關(guān)的不良反應(yīng)：性欲減退（非那雄胺1.8%，安慰劑1.3%）及陽(yáng)痿（非那雄胺1.3%，安慰劑0.7%）。此外，接受非那雄胺治療的男性患者有0.8%出現(xiàn)射精量減少，安慰劑對(duì)照組0.4%。中止非那雄胺治療后這些不良反應(yīng)消失，也有許多患者在繼續(xù)用藥的過(guò)程中這些不良反應(yīng)自行消失。在另一項(xiàng)研究中檢測(cè)了非那雄胺對(duì)射精量的影響發(fā)現(xiàn)與安慰劑無(wú)差異。在使用非那雄胺5年的病人中，觀察到的上述不良發(fā)生率減少（0.3%）。 上市后報(bào)告的不良事件如下：射精異常、乳房觸痛或腫大、過(guò)敏反應(yīng)（包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹和口唇腫脹）和睪丸疼痛。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尚無(wú)妊娠婦女應(yīng)用的充分的對(duì)照研究資料來(lái)證明本品的安全性，因此，孕婦不宜使用，如必須使用時(shí)，應(yīng)充分權(quán)衡利弊。安非他酮及其代謝物可以通過(guò)乳汁分泌，考慮到本品對(duì)嬰兒的潛在影響，在哺乳期婦女不宜使用，如必須使用時(shí)，應(yīng)當(dāng)充分評(píng)估本品對(duì)母親的必要性，以確定是否停止哺乳使用該藥物。 兒童用藥：本品的臨床研究不包括18歲以下的人群。因此，該藥對(duì)兒童吸煙人群的有效性和安全性尚未明確。 老年用藥：安非他酮緩釋片臨床研究（抗抑郁以及戒煙研究）中大約有6000名患者的年齡在65歲以上，其中47位在75歲

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品不適用于婦女。本品禁用于孕婦或可能受孕的婦女，因?yàn)镮I型5a-還原酶抑制劑某些組織中睪酮向雙氫睪酮的轉(zhuǎn)化，所以這類(lèi)抑制劑（包括非那雄胺）如用于孕婦可引起男性胎兒外生殖器發(fā)育畸形。孕婦或可能懷孕的婦女不應(yīng)接觸破碎的非那雄胺片劑。因?yàn)樗幬锟赡鼙晃绽^而對(duì)男性胎兒產(chǎn)生危害。完整的片劑有外層包膜，以防止在正常操作匯總接觸到藥品的活性成份。哺乳婦女：尚不清楚非那雄胺是否隨人乳汁分泌。兒童用藥：本品不適用于兒童。老年用藥：尚未在老年男性患者中進(jìn)行非那雄胺治療男性禿發(fā)的臨床研究。

用于輔助戒煙。

本品適用于治療男性禿發(fā)(雄激素性禿發(fā))，能促進(jìn)頭發(fā)生長(zhǎng)并防止繼續(xù)脫發(fā)。本品不適用于婦女和兒童。

藥理作用 　　安非他酮對(duì)去甲腎上腺素、5-HT和多巴胺攝取有較弱的抑制作用，對(duì)單胺氧化酶無(wú)此作用。本品的戒煙機(jī)制尚不明確，可能與去甲腎上腺素能和/或多巴胺能作用相關(guān)。 　　毒理研究 　　遺傳毒性：安非他酮Ames試驗(yàn)中5個(gè)菌株中的2個(gè)出現(xiàn)陽(yáng)性結(jié)果（突變率為對(duì)照組的2-3倍）。在3個(gè)體內(nèi)大鼠骨髓細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)中，有1個(gè)試驗(yàn)出現(xiàn)染色體畸變率增加。 　　生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予安非他酮高達(dá)300mg/kg，未見(jiàn)對(duì)生育力的損傷。妊娠大鼠和家兔給予安非他酮?jiǎng)┝糠謩e高達(dá)450mg/kg和150mg/kg（按體表面積計(jì)算，分別相當(dāng)于最大推薦人用劑量的7～11倍和7倍），未見(jiàn)與藥物相關(guān)的胎仔毒性。 　　致癌作用：長(zhǎng)期給藥研究中大鼠和小鼠灌胃給予安非他酮?jiǎng)┝扛哌_(dá)300 和150mg/kg（按體表面積計(jì)算，分別相當(dāng)于最大推薦人用劑量的7倍和2倍），連續(xù)104周和96周，其中劑量為100～300 mg/kg時(shí)可引起大鼠肝臟結(jié)節(jié)性增生，該增生是否為腫瘤前病變（precursors of neoplasm）尚不清楚，但在小鼠中未見(jiàn)相似的病變。兩試驗(yàn)中均未見(jiàn)肝臟和其他器官惡性腫瘤發(fā)生率增加。

1、本品不可與其它含有鹽酸安非他酮的藥物聯(lián)合使用。 2、鹽酸安非他酮有致癲癇，致癌的可能，因此每日用藥量不得超過(guò)300mg。許多因素可導(dǎo)致癲癇發(fā)作的可能性增加，比如：個(gè)體差異，臨床用藥情況以及藥物相互作用情況等，所以本品使用應(yīng)個(gè)體化。 3、目前本品尚無(wú)在心臟病患者中用藥的安全性資料，因此，心臟疾病患者慎用。 4、肝臟損害的患者慎用。在必須使用時(shí)，輕中度肝硬化患者應(yīng)減少用藥次數(shù)，重度肝硬化患者隔日總藥量不應(yīng)超過(guò)150mg。 5、腎功能障礙患者慎用。必須使用時(shí)應(yīng)減少用藥次數(shù)。 6、本品有導(dǎo)致過(guò)敏反應(yīng)的可能性，因此曾有過(guò)敏史或出現(xiàn)過(guò)過(guò)敏反應(yīng)（如皮疹、瘙癢、蕁麻疹、胸悶、水腫、呼吸急促），以及過(guò)敏體質(zhì)者慎用。 7、本品可能導(dǎo)致失眠，因此應(yīng)避免在睡覺(jué)前服用。 8、在服藥過(guò)程中出現(xiàn)精神癥狀，如幻覺(jué)、錯(cuò)覺(jué)、注意力不能集中、偏執(zhí)等，應(yīng)減量或停藥。

1. 孕婦和哺乳期婦女禁用；2. 兒童不宜使用；3. 過(guò)敏體質(zhì)者慎用；4. 肝功能不全者慎用；5. 服用期間如出現(xiàn)不良反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)就醫(yī)。