非那雄胺片

萘哌地爾膠囊?

非那雄胺 化學(xué)名：N-{1，1．二甲基乙基)-3-氧-4-氮雜5甾-1-烯1713分子式：C23H36N2O2分子量：372.55

本品主要成份為萘哌地爾，其化學(xué)名稱為： (±)-1-[4-(2-甲氧苯基)-哌嗪基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇。

MSD International GmbH (Puerto

山東云門藥業(yè)有限責(zé)任公司?

國藥準(zhǔn)字J20120061

國藥準(zhǔn)字H20051855

治療男性禿發(fā)（雄激素性禿發(fā)），能促進(jìn)頭發(fā)生長并防止繼續(xù)脫發(fā)。

用于緩解良性前列腺增生癥(BPH)引起的尿路梗阻癥狀。

推薦劑量為每天1次，1次1片（1 mg），可與或不與食物同服。一般在連續(xù)用藥3個(gè)...

口服。通常成人初始用量為一次25mg（1粒），一日一次，于睡前服用，劑量可隨臨床...

本藥的一般耐受性良好，不良反應(yīng)通常輕微，一般不必中止治療。在3200多例男性患者參加的一系列臨床研究中，對(duì)非那雄胺治療禿發(fā)的安全性進(jìn)行了評(píng)價(jià)。在3項(xiàng)為期12個(gè)月，由多個(gè)研究中心參加，安慰劑對(duì)照的雙盲研究中，本品治療的安全性和安慰劑相似。接受本品治療的945例男性患者有1.7%因不良反應(yīng)中止治療，用安慰劑的934例男性患者則有2.1%因不良反應(yīng)中止治療。在這些研究中，接受本品治療的男性患者有≥1%的人出現(xiàn)下列與用藥有關(guān)的不良反應(yīng) ：性欲減退（本品1.8%，安慰劑1.3%）及陽萎（本品1.3%，安慰劑0.7%）。此外，接受治療的男性患者有0.8%出現(xiàn)射精量減少，安慰劑對(duì)照組0.4%。中止治療后這些不良反應(yīng)消失，也有許多患者在繼續(xù)用藥過程中這些不良反應(yīng)自行消失。在另一項(xiàng)研究中檢測了本藥對(duì)射精量的影響，發(fā)現(xiàn)與安慰劑無差異。在使用本藥5年的病人中，觀察到的上述副作用的發(fā)生率減少至≤0.3%。上市后報(bào)告的不良事件如下 ：射精異常，乳房觸痛和腫大，過敏反應(yīng)（包括皮疹，瘙癢，蕁麻疹和口唇腫脹）和睪丸疼痛。

主要有頭昏、起立性眩暈、頭重、頭痛、耳鳴、便秘、胃部不適、浮腫、寒顫、AST升高和ALT升高。 ? ?

兒童用藥：兒童用藥的有效性和安全性尚沒有確定，不推薦兒童使用。 老年用藥：老年患者一般肝功能減低，本品主要在肝臟代謝，因此高齡患者應(yīng)根據(jù)情況慎重使用，開始用藥時(shí)用量酌減（例如服用12.5mg等）。

治療男性禿發(fā)（雄激素性禿發(fā)），能促進(jìn)頭發(fā)生長并防止繼續(xù)脫發(fā)。

用于緩解良性前列腺增生癥(BPH)引起的尿路梗阻癥狀。

【藥物過量】

?藥理作用：蔡哌地爾為選擇性的α受體拈抗劑，能夠抑制α受體引起的血壓上升藥效學(xué)試驗(yàn)表明，本品對(duì)多種高血壓動(dòng)物模型有降壓作用，降壓持續(xù)時(shí)間長，降壓時(shí)不引起反射性心動(dòng)過速，多次口服給藥未見明顯的首劑效應(yīng)和耐藥現(xiàn)象。心臟血流動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)結(jié)果顯示，本品可降低麻醉開胸犬總外周阻力，擴(kuò)張外周血管，對(duì)心輸出量無明顯影響。本品也可通過α受體阻斷作用來緩解該受體興奮所致的前列腺和尿道的交感神經(jīng)性緊張，降低尿道內(nèi)壓，改善良性前列腺增生癥所致的排尿障礙等癥狀。? ?毒理研究：重復(fù)給藥毒性:大鼠和Beagle犬連續(xù)12個(gè)月經(jīng)口給予本品，劑量達(dá)100mg/kg/天（按體表面積折算，分別約相當(dāng)于臨床最大推薦劑量的13和43倍）以上時(shí)，犬出現(xiàn)震顫、腹臥或眼瞼下垂，大鼠可見體重增長減慢，飲水量，攝食量減少及血液學(xué)改變，無毒性影響劑量為25mg/kg。? ?遺傳毒性:本品Ames試驗(yàn)、CHL細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)和嚙齒動(dòng)物微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。? ?生殖毒性:本品在大鼠器官形成期經(jīng)口給藥，可見母鼠及仔鼠體重增長受抑制，提示本品有抑制胎仔發(fā)育的作用，但未見致畸性和其它生殖毒性。無毒性影響劑量為40mg/kg/天（按體表面積折算

對(duì)于有大量殘留尿或嚴(yán)重尿流減少的患者，應(yīng)密切監(jiān)測其尿路梗阻的情況。對(duì)前列腺特異抗原及前列腺癌檢查的影響：目前為止，用本藥治療前列腺癌患者還未見臨床療效。且使用本藥與使用安慰劑的患者前列腺癌的總發(fā)病率沒有顯著差異。建議在接受本藥治療前及治療期間，應(yīng)定期做直腸指檢，以及其它的前列腺癌檢查。對(duì)PSA水平的影響：血清PSA濃度與患者的年齡和前列腺體積有關(guān)，而前列腺體積又與患者的年齡有關(guān)。當(dāng)評(píng)價(jià)PSA實(shí)驗(yàn)室測定結(jié)果時(shí)，應(yīng)考慮接受本藥治療的患者的第一個(gè)月內(nèi)PSA降低的事實(shí)。大多數(shù)患者在治療的第一個(gè)月內(nèi)PSA迅速降低，隨后PSA水平穩(wěn)定在一個(gè)新的基線值上。治療后基線值約為治療前基線值的一半。因此，用本藥治療6個(gè)月或更長時(shí)間的患者，在與未經(jīng)治療男性的正常PSA值相比較時(shí)，PSA值應(yīng)該加倍。對(duì)妊娠和哺乳的影響：本藥禁用于懷孕和可能懷孕的婦女。由于包括非那雄胺在內(nèi)的Ⅱ型5α-還原酶抑制劑具有抑制睪酮轉(zhuǎn)化為二氫睪酮的作用，當(dāng)懷孕婦女服用的，可引起男性胎兒外生殖器異常。由于存在吸收非那雄胺后，繼而對(duì)男性胎兒產(chǎn)生危險(xiǎn)的可能性，當(dāng)服用懷孕或可能受孕時(shí)，不應(yīng)觸摸本藥的碎片和裂片，避免接觸其活性成分。哺乳

?1.肝功能損傷者慎用，重癥心腦血管疾病患者初次使用本品時(shí)應(yīng)慎重。 ?2.本品服用初期及用量劇增時(shí)能引起體位性低血壓，導(dǎo)致頭昏、起泣性眩暈，故高空作業(yè)及機(jī)動(dòng)車駕駛員應(yīng)慎用。 ?3.服用期間，應(yīng)注意血壓變化，發(fā)現(xiàn)血壓降低時(shí)應(yīng)酌情減量或停止使用。 ?4.血壓偏低者或同時(shí)使用降壓藥的患者慎用。 ?5.服用本品后有發(fā)生體位性低血壓的可能性，建議在睡前服用本品。