依西美坦片

睪丸片

依西美坦。

本品每片含睪丸粉0.2g,系健康未變質的新鮮或冷凍的牛、羊睪丸制成。?

齊魯制藥有限公司

北京第一生物化學藥業有限公司

國藥準字H20020002

國藥準字H11022468

適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者。

用于治療神經衰弱、發育遲緩、男子更年期障礙等癥。

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服。輕度中、腎功能不全者不需調整給藥劑量。

口服：2-3片,一日三次或遵醫囑。

本品主要不良反應有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻報道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細胞計數下降、肝功能指標（如丙氨酸轉移酶等）異常等。在臨床試驗中，只有3%的病人由于不良反應終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內：由于不良反應在后期終止治療者不常見（0.3%）。

尚未見有關不良反應的報道。?

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 兒童用藥：禁用。 老年用藥：無特別的注意事項。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在懷孕期使用可能使女胎男性化及男胎出現性早熟。 兒童用藥：嬰兒和青春發育期的兒童禁用本品。 老年用藥：尚不明確。

適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者。

用于治療神經衰弱、發育遲緩、男子更年期障礙等癥。

藥理作用：乳腺癌細胞的生長可依賴于雌激素的存在，女性絕經期后循環中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睪酮）轉化而來。通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經后激素依賴性乳腺癌的方法。依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結構上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過不可逆地與該酶的活性位點結合而使其失活（該作用也稱“自毀性抑制”），從而明顯降低絕經婦女血液循環中的雌激素水平，但對腎上腺中皮質類固醇的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時，對類固醇生成途徑中的其他酶不產生明顯影響。 毒理研究（詳見說明書）

雄性激素類藥。據文獻報道，本品為由健康未變質的新鮮或冷凍的牛、羊睪丸 制備而得的雄性激素類藥物：雄激素為類固醇激素，主要是由男性睪丸分泌，對男性 從胚胎早期及不同的生長期都起著重要的生理作用。在男性胎兒的性分化中，雄激 素起關鍵作用。在音春期，雄激素使陰莖增長，促進胡須、陰毛和腋毛的生長、精 子的生成和成熟，并能促使皮脂腺增生和分泌、喉結生長，致聲音變得低沉，增加 骨骼肌生長，對骨骼有促進生長的作用；另外，雄激素對正常造血細胞有興奮作 用，可以增加紅細胞生成素的產生及作用，對紅細胞干細胞也有直接刺激作用，增 加蛋白質合成，減少蛋白質在體內的降解而減少尿氮的排泄。

絕經前的婦性一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應增加。運動員慎用。

1.婦女及青春期前兒童可引起男性化。男孩的男性化體征形成過早。 2.使用大量雄激素可使高密度脂蛋白（HDL）濃度降低，低密度脂蛋白（LDL）濃度升高。