注射用玻璃酸酶

佐米曲普坦片

本品主要成份為玻璃酸酶，系自哺乳動物睪丸中提取的一種能水解玻璃酸類黏多糖的酶。本品為玻璃酸酶加適宜的賦形劑，經(jīng)冷凍干燥的無菌制品。

本品主要成份為佐米曲普坦。 ?化學(xué)名稱：(s)-4-[[3-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-噁唑烷酮。 ?分子式：C16H21N3O2 ?分子量：287.36

上海上藥第一生化藥業(yè)有限公司

萬特制藥（海南）有限公司

國藥準(zhǔn)字H31022111

國藥準(zhǔn)字H20061077

（1）用于促使眼局部積貯的藥液、滲出液或血液的擴散,促使玻璃體混濁的吸收、預(yù)防結(jié)膜化學(xué)燒傷后瞼球粘連,并消除有關(guān)的炎癥反應(yīng)； （2）用于骨關(guān)節(jié)炎的治療。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

本品以適量氯化鈉注射液溶解，制成150單位/ml或適宜濃度的溶液。皮試:取上述藥液,皮內(nèi)注射約0.02ml。如5分鐘內(nèi)出現(xiàn)具有偽足的疹塊,持續(xù)20～30分鐘,并有瘙癢感,示為陽性。但在局部出現(xiàn)一過性紅斑,是由于血管擴張所引起,則并非陽性反應(yīng)。（1）促進(jìn)局部組織中藥液、滲出液或血液的擴散,以上述藥液注射于腫脹或其周圍部位,用量視需要而定,但一次用量不超過1500單位。（2）促進(jìn)皮下輸液的擴散:在皮下輸液每1000ml中添加本品150單位,可根據(jù)輸液品種的不同（粘度和刺激性等）適當(dāng)增加。（3）球后注射促進(jìn)玻璃體混濁及出血的吸收,每次100～300單位/ml,每日1次。（4）結(jié)膜下注射促使結(jié)膜下出血或球后血腫的吸收,每次50～150單位/0.5ml,每日或隔日一次。（5）滴眼預(yù)防結(jié)膜化學(xué)燒傷后瞼球粘連,治療外傷性眼眶出血、外傷性視網(wǎng)膜水腫等：濃度為150單位/ml,每2小時滴眼1次。（6）關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射:每次2ml,每周一次,連續(xù)3～5周。

治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為2.5mg(1片)。如果24小時內(nèi)癥狀持續(xù)或復(fù)發(fā)，再次...

（1）惡性腫瘤患者禁用,以防止本品促進(jìn)腫瘤的擴散。（2）心衰或休克病人禁用。（3）本品有導(dǎo)致感染擴散的危險,不得注射于感染炎癥區(qū)及其周圍組織。其他部位有感染者應(yīng)慎用。

本藥耐受性好。不良反應(yīng)很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應(yīng)多出現(xiàn)在服藥后4小時，繼續(xù)用藥未見增多。最常見的不良反應(yīng)包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫?zé)岣小o力、口干。感覺異常或感覺障礙已見報道。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現(xiàn)沉重感、緊縮感和壓迫感(心電圖上沒有缺血改變的證據(jù))，還可出現(xiàn)肌痛、肌肉無力。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前還沒有妊娠婦女使用本品的研究。應(yīng)該只有在對母親的益處大于對胎兒的潛在性危險的情況下，才考慮使用本藥。哺乳動物試驗顯示佐米曲普坦可進(jìn)入乳汁，尚無人類使用的資料。因此，哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：本品用于兒童患者的安全性和有效性尚未確定。 老年用藥：用于65歲以上患者的安全性和有效性尚無系統(tǒng)的評價。

（1）用于促使眼局部積貯的藥液、滲出液或血液的擴散,促使玻璃體混濁的吸收、預(yù)防結(jié)膜化學(xué)燒傷后瞼球粘連,并消除有關(guān)的炎癥反應(yīng)； （2）用于骨關(guān)節(jié)炎的治療。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

個別情況下可致過敏反應(yīng),包括瘙癢、蕁麻疹以及其他較嚴(yán)重的過敏反應(yīng)。

1.藥理作用 佐米曲普坦是一種選擇性5—HTIB/ID受體激動劑。通過激動顱內(nèi)血管(包括動靜脈吻合處)和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5-HTIB/ID受體，引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細(xì)胞突變試驗(CHO/HGPRT)結(jié)果為陰性。體內(nèi)、外人淋巴細(xì)胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內(nèi)微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。 生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達(dá)400mg/kg/日(該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍)，未顯示對生育力的損害。 大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導(dǎo)致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200 mg/kg/日(母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍)，導(dǎo)致劑量相關(guān)的胚胎死亡率增加，高劑量時具有統(tǒng)計學(xué)意義。高劑量產(chǎn)生母體毒性，表現(xiàn)為妊

1）不可作靜脈注射。（2）不能直接應(yīng)用于角膜。（3）不能用于被蟲叮蟄引起的腫脹。（4）水溶液極不穩(wěn)定,宜臨用前配制。剩余溶液可在30℃以下保存2周,但若有變色或沉淀則不可再用。

1.本藥僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴(yán)重潛在性神經(jīng)科疾病。 2.尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。 3.癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。 4.此類化合物(5HTID激動劑)與冠狀動脈的痙攣有關(guān)，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者，故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HTID激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5—HTID激動劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗中，此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關(guān)。 5.目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學(xué)的經(jīng)驗，不推薦使用。 6.對駕駛及機械操縱能力無明顯損害，本藥20mg時，患者在精神運動測試中，操縱項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力，但仍要考慮到本藥可能引起嗜睡。