生奧定(醋酸奧曲肽注射液)

鹽酸文拉法辛膠囊

本品主要成分為醋酸奧曲肽

本品主要成份及其化學名稱為：鹽酸文拉法辛，其化學名為：(±)-1-[2-(N,N-二甲胺基)－1－(4－甲氧苯基)乙基]－環己醇鹽酸鹽。

上海上藥第一生化藥業有限公司

成都倍特藥業股份有限公司

國藥準字H20060176

國藥準字H20066157

1、本品用于肝硬化所致食道-胃靜脈曲張出血的緊急治療，與特殊治療（如內窺鏡硬化劑治療）合用。

本品適用于各種類型抑郁癥。

1、食道-胃靜脈曲張出血：持續靜脈滴注0.025mg/h。最多治療5天，可用生理鹽水稀釋或葡萄糖液稀釋。 2、預防胰腺術后并發癥：0.1mg皮下注射，每天3次，連續治療7天，首次注射應在手術前至少1小時進行。 3、胃腸胰內分泌腫瘤：初始劑量為0.05mg皮下注射，每天一至二次，然后根據耐受性和療效可逐漸增加劑量至0.2mg，每天三次。 4、肢端肥大癥：初始量為0.05-0.1mg皮下注射，每8小時一次。然后根據對循環GH濃度、臨床反應及耐受性的每月評估而調整劑量。多數患者的最適劑量為0.2-0.3mg/天，最大劑量不應超過1.5mg/天。在監測血漿GH水平的指導下治療數月后可酌情減量。本品治療1個月后，若GH濃度無下降、臨床癥狀無改善，則應考慮停藥。

起始劑量：為每天75mg，分2～3次進餐時服用。根據病情和耐受性可以逐漸增加劑量到150mg/天，一般情況最高劑量為225mg/天，分三次口服；日增加劑量為75mg時，至少應間隔4天。對門診治療的中度抑郁癥患者，無證據表明225mg/天以上的劑量更有效；但對住院的嚴重抑郁癥患者，平均有效劑量為350mg/天，某些重癥患者可增加至375mg/天，分三次口服。

對奧曲肽或本品中任一賦形劑過敏者禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠致畸作用：給大鼠和家免投f鹽酸文拉法辛片，劑量S以mg/m換算)相當于人類最大推薦劑量的2.5倍(大鼠)和4倍(家免)，文拉法辛沒有致畸作用。然而如果在妊娠期開始使用文拉法辛直到仔鼠斷奶，當藥物劑量相當于人類最大推薦劑量的2.5倍時就會使大鼠仔鼠的體重下降，死胎的機會增多，同時在出生的最初5天仔鼠的死亡率也上升，死亡率上升的原因不明。當文拉法辛的劑量相當于人類最大推薦劑量的1/4時不會引起仔鼠死亡率的增加。在孕婦中目前尚無適當和對照良好的研究。因為動物的生殖研究的結果不定預示人體的反應。故除非必須，否則文拉法辛不應用于孕婦。非致畸作用：妊娠后3個 月的胎兒暴露在鹽酸文拉法辛膠囊、其它SNRIs (5一HT和去甲腎上腺素再攝取抑制劑)或SSRIs治療的環境下，，分娩后住院時間延長、呼吸支持和胃管喂養的并發癥增多。報告的臨床表現還包括呼吸窘迫，紫紺、肌張力增高/降低、體溫不穩定、喂養困難、嘔吐，低血糖、反射亢進、震顫、興奮和哭泣不止等。這些表現與SSRI'sRISNRI的直接毒性作用相似，也可能是種停 藥綜合征.需要注意的是部分思者的臨床表現與5打綜合征相似(見藥

1、本品用于肝硬化所致食道-胃靜脈曲張出血的緊急治療，與特殊治療（如內窺鏡硬化劑治療）合用。

本品適用于各種類型抑郁癥。

1、注射局部反應，包括疼痛，注射部位的針刺或燒灼感，伴紅腫。這些現象極少超過15分鐘。注射前使藥液達到室溫，則可減少輕局部不適。 2、胃腸道反應，包括食欲不振、惡心、嘔吐、痙攣性腹痛、脹氣、稀便、腹瀉及脂肪痢。在罕見的病例中，胃腸道反應可類似急性腸梗阻伴進行性嚴重上腹痛、腹部觸痛、肌緊張和腹脹。 3、長期使用可能導致膽結石的形成。 4、由于本品可抑制GH、胰高糖素和胰島素的釋放，故本品可能引起血糖調節紊亂。由于可降低患者餐后糖耐量，少數長期給藥者可引致持續的高血糖癥，曾觀察到低血糖的出現。 5、其他：少數報道出現急性胰腺炎，停藥后可逐漸消失；罕見情況下，曾報道醋酸奧曲肽治療引起患者脫發；長期應用本品且發生膽結石者也可能出胰腺炎；個別患者發生肝功能失調，包括緩慢發生的高膽紅素血癥伴堿性磷酸酶、γ-谷氨酰轉移酶和轉氨酶輕度增高。

非臨床研究顯示，文拉法辛及其活性代謝物O-去甲基文拉法￥是5-HT、NE再攝取的強抑制劑，是多巴胺的弱抑制劑。體外試驗未發現文拉法辛及O去甲基文拉法辛對M膽堿受體、H1組胺受體、a 1-腎上腺素能受體有明顯的親和力。文拉法辛及0-去甲基文拉法辛無MAO抑制活性。動物試驗顯示，文拉法辛對醋酸、啤酒酵母、光熱刺激所致的小鼠或大鼠疼痛模型有鎮痛作用。毒理研究遺傳毒性文拉法辛及O-去甲基文拉法辛Ames試驗、CHO/HGPRT哺 乳動物細胞正向基因突變試驗結果均為陰性。文拉法辛BALB/c-3T3小鼠細胞轉化試驗、CHO細胞姐妹染色體交換試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。0-去甲基文拉法辛CHO染色體畸變試驗結果為陰性，大鼠微核試驗結果為陽性。生殖毒性按mg/m推算(以下同)，雄性大鼠經口給藥劑量達最大推薦人用劑量的2倍時，未見對生育力的影響。大鼠和家兔妊娠和哺乳期間經口給藥，劑量分別為最大推薦人日用劑量的2.5倍和4倍時，未見畸形，但可見大鼠幼仔體重減輕、死產率增加、哺乳前5天死亡幼仔數增加。動物死亡原因不明，對幼仔死亡的無影響劑量為最大推薦人日用劑量的0.25倍。致癌性小鼠經口給予文拉法辛劑

1、由于分泌GH的垂體腫瘤有時可能擴散而引起嚴重的并發癥，故應仔細觀察患者，若有腫瘤擴散的跡象，則應考慮轉換其它治療。 2、長期使用，應每隔6-12個月作膽囊超聲波檢查。 3、胰島素依賴型糖尿病或已患糖尿病患者，應密切監測血糖水平。 4、對接受胰島素治療的糖尿病患者，給予本品后，其胰島素用量可能減少。 5、避免短期內在同一部位多次注射。 6、在治療胃腸胰內分泌腫瘤時，偶爾發生癥狀失控而致嚴重癥狀迅速復發。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無使用經驗，僅在絕對需要的情況下使用。 8、兒童用藥：本品用于兒童的經驗有限。 9、老年用藥：尚無證據表明，老年患者對本品的耐受性有所下降，故使用本品不須減少劑量。 10、藥物過量：藥物過量者應給予對癥處理。

特別警告:兒童和青少年的自殺問題 對患有嚴重抑郁癥和其它精神障礙的兒童和青少年，使用本品的短期研究顯示能增加自殺觀念和自殺行為的風險。應當密切觀察臨床癥狀惡化和自殺行為，尤其在開始治療或者是改變劑量或改變劑量方案期間，應當采用藥物的最小起始量以減少過量的風險。 警告: 臨床癥狀的惡化和自殺風險 患有抑郁癥的成年和兒童患者，無論是否服用抗抑郁藥物，他們的抑郁癥都有可能惡化，并有可能出現自殺意念和自殺行為以及行為異常變化，這種風險直會持續到病情發生明顯緩解時為止。長期以來一直 關注抗抑郁藥物有誘導某些患者抑郁癥狀惡化，以及自殺的可能。在患有抑郁癥和其它精神障礙的兒童和青少年患者的短期臨床試驗中，發現抗抑郁藥物能夠增加自殺意念和自殺行為發生的風險。（詳細可查看說明書）