鹽酸硫必利片

氨磺必利片

本品主要成份為鹽酸硫必利，化學(xué)名稱：N-（2-乙胺乙基）-2-甲氧基-5甲磺?；郊柞０符}酸鹽。分子式：C15H24N2O4S·HCl，分子量：364.89。

本品主要成份為氨磺必利。化學(xué)名稱：4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷)甲基]-5-乙基磺酰-2-甲氧基苯甲酰胺分子式：C17H27N3O4S分子量;369.48

上海復(fù)旦復(fù)華藥業(yè)有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H31022306

國藥準(zhǔn)字H20113231

用于舞蹈癥、抽動-穢語綜合征及老年性精神病。亦可用于頭痛、痛性痙攣、神經(jīng)肌肉痛及乙醇中毒等。

氨磺必利用于治療以陽性癥狀(例如譫妄、幻覺、認(rèn)知障礙)和/或陰性癥狀(例如反應(yīng)遲緩、情感淡漠及社會能力退縮)為主的急性或慢性精神分裂癥，也包括以陰性癥狀為特征的精神分裂癥。

口服。 1舞蹈癥及抽動-穢語綜合征：開始每天150～300mg(1.5～3片)，分3次服，漸增至每天300～600mg(3～6片)；待癥狀控制后2～3個月，酌減劑量。維持量每天150～300mg(1.5～3片)。 2老年性精神運動障礙和遲發(fā)性運動障礙：開始每天100～200mg(1～2片),以后漸增至每天300～600mg(3～6片)，分次服用。 3頭痛、痛性痙攣、神經(jīng)肌肉痛等：開始每天200～400mg(2～4片),連服3～8日。維持量每次50mg(半片)。一日3次。 4慢性酒精中毒：一般每日口服150mg(1.5片)。

通常情況下，若每天劑量小于或等于400mg，應(yīng)一次服完，若每天劑量超過400mg，應(yīng)分為兩次服用。急性期：對于急性精神病發(fā)作，推薦劑量為400mg/天至800mg/天口服。根據(jù)個體情況，每日劑量可以提高至1200mg/天。超過1200mg/天的劑量尚未廣泛評價安全性，因此不應(yīng)使用。開始治療時不需要特殊的劑量滴定。在治療期間，應(yīng)該根據(jù)個體反應(yīng)調(diào)整劑量。陽性及陰性癥狀混合階段：治療初期，應(yīng)主要控制陽性癥狀，劑量可為：400～800mg/天。然后根據(jù)病人的反應(yīng)調(diào)整劑量至最小有效劑量。維持治療：任何情況下，均應(yīng)根據(jù)病人的情況將維持劑量調(diào)整到最小有效劑量。陰性癥狀占優(yōu)勢階段：推薦劑量為50至300mg/天。劑量應(yīng)根據(jù)個人情況進(jìn)行調(diào)整。最佳劑量約為100mg/天。腎臟損害：由于缺乏充足的資料，故氨磺必利不推薦用于患有嚴(yán)重腎功能不全的病人(肌酐清除率＜10ml/min)(見禁忌)。肝臟損害：由于氨磺必利代謝較少，肝臟損害患者不需調(diào)整劑量。

對本品過敏者禁用。

不良反應(yīng)發(fā)生率分級采用CIOMS標(biāo)準(zhǔn)：詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：在動物中，氨磺必利沒有顯示生殖毒性。觀察到與藥物藥理作用（調(diào)節(jié)催乳素的作用）相關(guān)的生育力下降。沒有發(fā)現(xiàn)氨磺必利有致畸作用。妊娠期婦女暴露于氨磺必利的臨床資料非常有限，因此，妊娠期使用氨磺必利的安全性尚不確定。除非益處超過潛在風(fēng)險，否則不建議在妊娠期間使用本品。如果在妊娠期間使用氨磺必利，新生兒可能顯示氨磺必利的不良反應(yīng)，因此應(yīng)該考慮進(jìn)行適當(dāng)?shù)谋O(jiān)測。2.哺乳：由于沒有該藥是否通過乳汁分泌的資料，所以，哺乳期間應(yīng)禁止服用本藥。兒童用藥：由于尚未確定氨磺必利在青春期至18歲青少年中的安全性和有效性，氨磺必利用于青春期精神分裂癥的資料有限，所以，不建議在青春期至18歲的青少年中使用氨磺必利；青春期之前的兒童禁用氨磺必利（見【禁忌】）。老年用藥：由于老年人對藥物的高敏感性（可產(chǎn)生鎮(zhèn)靜或低血壓癥狀），所以老年人服藥時應(yīng)特別注意。藥代動力學(xué)研究數(shù)據(jù)顯示，對于年齡高于65歲的老年人，單次給藥50mg，其Cmax、T1/2和AUC的值可升高10～30%。

用于舞蹈癥、抽動-穢語綜合征及老年性精神病。亦可用于頭痛、痛性痙攣、神經(jīng)肌肉痛及乙醇中毒等。

氨磺必利用于治療以陽性癥狀(例如譫妄、幻覺、認(rèn)知障礙)和/或陰性癥狀(例如反應(yīng)遲緩、情感淡漠及社會能力退縮)為主的急性或慢性精神分裂癥，也包括以陰性癥狀為特征的精神分裂癥。

較常見的為嗜睡（發(fā)生率約為2.5%）、溢乳、閉經(jīng)（停藥后可恢復(fù)正常）、消化道反應(yīng)及頭暈、乏力等。個別人可出現(xiàn)木僵、肌強直、心率加快、血壓波動、出汗等綜合征。

1.孕婦及哺乳期婦女慎用；2.肝腎功能不全者慎用；3.駕駛員及高空作業(yè)者慎用；4.避免與酒精及中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥物合用；5.定期檢查肝腎功能。

1.警告 惡性綜合癥：與其他精神鎮(zhèn)靜藥物一樣，可能發(fā)生惡性綜合癥，表現(xiàn)為高熱、肌強直、植物神經(jīng)功能紊亂、意識障礙、磷酸肌酸激酶水平升高。高熱時，尤其對于那些服用高劑量藥物的病人，應(yīng)停止包括本品在內(nèi)的所有抗精神病治療。 與其他抗多巴胺藥物一樣，對帕金森病患者處方氨磺必利時也應(yīng)該謹(jǐn)慎，因為可能引起該病惡化。只有在不能避免精神鎮(zhèn)靜劑治療時才可使用氨磺必利。 延長QT間期：氨磺必利延長QT間期，與劑量相關(guān)，這種作用可增加發(fā)生嚴(yán)重室性心律失常的風(fēng)險，例如尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速，若有心動過緩，低鉀血癥，先天性或獲得性QT間期延長（合并用藥也可延長QT間期），發(fā)生嚴(yán)重室性心律失常的危險性增加。 如果臨床情況允許，給藥前應(yīng)先確定病人沒有以下可能引起心律失常的因素存在： 心動過緩，心率<55次/分； 電解質(zhì)失衡，尤其是低鉀血癥； 先天性QT間期延長。 目前所進(jìn)行的藥物治療可導(dǎo)致明顯的心動過緩（<55次/分），低鉀血癥，心內(nèi)傳導(dǎo)減慢或QT間期延長。 對于準(zhǔn)備接受長期精神鎮(zhèn)靜藥物治療的病人，心電圖（ECG）應(yīng)作為早期評價的一部分。 中風(fēng)：在患有癡呆和接受某些非典型抗精神病藥物治療的老年患者中進(jìn)行的安慰劑對照