澤通(注射用托拉塞米)

阿瑞匹坦膠囊

本品主要成份為托拉塞米。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

南京海辰藥業(yè)股份有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20061290

國(guó)藥準(zhǔn)字J20160005

本品適用于需要迅速利尿或不能口服利尿的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎臟疾病所致的水腫患者。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過(guò)程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見(jiàn)“用法用量”)。

1、充血性心力衰竭所致的水腫、肝硬化腹水：一般初始劑量為5mg或10mg，每日一次緩慢靜脈注射，也可以用5%葡萄糖溶液或生理鹽水稀釋后進(jìn)行靜脈輸注；如療效不滿意，可增加劑量至20mg，每日一次，每日最大劑量40mg，療程不超過(guò)一周。 2、腎臟疾病所致的水腫，初始劑量20mg，每日一次，以后根據(jù)需要可逐漸增加劑量至最大劑量每日100mg，療程不超過(guò)一周。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開(kāi)始治療前需仔細(xì)閱讀5-HT3拮抗劑的說(shuō)明書(shū)。本品的推薦劑量是在化療前1小時(shí)口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

腎功能衰竭無(wú)尿，肝昏迷前期或肝昏迷，對(duì)本品或磺酰脲類過(guò)敏，低血壓、低血容量、低鉀或低鈉血癥，嚴(yán)重排尿困難（如前列腺肥大）患者禁用。

在大約6500名患者中對(duì)阿瑞匹坦的總體安全性進(jìn)行了評(píng)估。高度致吐性化療(HEC)國(guó)內(nèi)臨床試驗(yàn)在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國(guó)患者中開(kāi)展了一項(xiàng)隨機(jī)對(duì)照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進(jìn)入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進(jìn)行充分和對(duì)照良好的研究。只有當(dāng)對(duì)母親和胎兒的潛在收益超過(guò)潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對(duì)接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，因此，必須根據(jù)藥物對(duì)母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當(dāng)。因此，老年患者使用本品無(wú)需調(diào)整劑量。

本品適用于需要迅速利尿或不能口服利尿的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎臟疾病所致的水腫患者。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過(guò)程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見(jiàn)“用法用量”)。

常見(jiàn)的不良反應(yīng)有頭痛、眩暈、疲乏、食欲減退、肌肉痙攣、惡心嘔吐、高血糖、高尿酸、便秘和腹瀉，長(zhǎng)期大量使用可能發(fā)生水和電解質(zhì)平衡失調(diào)。治療初期和年齡較大的患者常發(fā)生多尿，個(gè)別患者由于血液濃縮而引起低血壓、精神紊亂、血栓性并發(fā)癥及心或腦缺血引起心律紊亂、心絞痛、急性心肌梗塞或昏厥等，低血鉀可發(fā)生在低鉀飲食、嘔吐、腹瀉、過(guò)多使用瀉藥和肝功能異常的患者。個(gè)別患者可出現(xiàn)皮膚過(guò)敏、偶見(jiàn)搔癢、皮疹、光敏反應(yīng)、罕見(jiàn)口干、肢體感覺(jué)異常、視覺(jué)障礙。

1、使用本品者應(yīng)定期檢查電解質(zhì)（特別是血鉀）、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。 2、本品開(kāi)始治療前排尿障礙必須被糾正，特別對(duì)老年病人或治療剛開(kāi)始時(shí)要仔細(xì)監(jiān)察電解質(zhì)和血容量的不足和血液濃縮的有關(guān)癥狀。 3、肝硬化腹水患者應(yīng)用本品進(jìn)行利尿時(shí)，應(yīng)住院進(jìn)行治療，這些病人如利尿過(guò)快，可造成嚴(yán)重的電解質(zhì)紊亂和肝昏迷。 4、本品與醛固酮拮抗劑或與保鉀藥物一起使用可防止低鉀血癥和代謝性堿中毒。 5、前列腺肥大的患者排尿困難，使用本品尿量增多可導(dǎo)致尿潴留和膀胱擴(kuò)張。 6、在剛開(kāi)始用本品治療或由其它藥物轉(zhuǎn)為使用本品治療或開(kāi)始一種新的輔助藥物治療時(shí)，個(gè)別患者警覺(jué)狀態(tài)受到影響（如在駕駛車輛或操作機(jī)器時(shí)）。 7、本品必須緩慢靜脈注射，本品不應(yīng)與其他藥物混合后靜脈注射，但可根據(jù)需要用生理鹽水或5%葡萄糖溶液稀釋。 8、如需長(zhǎng)期用藥建議盡早從靜脈給藥改為口服給藥，靜脈給藥療程限于一周。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：不推薦懷孕期和哺乳期的婦女使用本品。 10、兒童用藥：對(duì)兒童患者是否安全有效尚不明確。 11、老年用藥：老年患者使用本品的療效和安全性與年輕人無(wú)區(qū)別，但老年患者使用本品初期尤其需要注意監(jiān)測(cè)血壓、電解質(zhì)及有無(wú)排尿困難。 12、藥物過(guò)量： （1）藥物過(guò)量時(shí)，體液和電解質(zhì)丟失可能導(dǎo)致嗜睡、電解質(zhì)紊亂和胃腸道癥狀。 （2）處理：對(duì)癥及支持療法，及時(shí)補(bǔ)充體液及電解質(zhì)，對(duì)電解質(zhì)進(jìn)行動(dòng)態(tài)監(jiān)測(cè)。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過(guò)CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時(shí)必須慎用；某些化療藥物是通過(guò)CYP3A4代謝的（參見(jiàn)藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對(duì)CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時(shí)服用藥物的血藥濃度升高（參見(jiàn)“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時(shí)使用時(shí)，可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間的國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）明顯降低。需要長(zhǎng)期服用華法林治療的患者，在每個(gè)化療周期開(kāi)始使用本品的3天給藥方案后的兩周時(shí)間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測(cè)INR（見(jiàn)“藥物相互作用”）。