注射用頭孢西丁鈉

硫酸氫氯吡格雷片

本品主要成分為頭孢西丁鈉，化學(xué)名為3-羥甲基-7-a-甲氧基-8-酮-7[2（2-噻吩）乙酚胺基]-5-硫-1-雜氮雙環(huán)4，2，0-辛-2-烯-乙酰酐酰（鈉鹽）

硫酸氫氯吡格雷片

重慶科瑞制藥(集團(tuán))有限公司

樂普藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20053755

國藥準(zhǔn)字H20123116

適用于對(duì)本品敏感的細(xì)菌引起的下列感染：1.上下呼吸道感染。2.泌尿道感染包括無并發(fā)癥的淋病。3.腹膜炎以及其它腹腔內(nèi)、盆腔內(nèi)感染。4.敗血癥（包括傷寒）。5.婦科感染。6.骨、關(guān)節(jié)軟組織感染。7.心內(nèi)膜炎。由于本品對(duì)厭氧菌有效及對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，故特別適用于需氧及厭氧混合感染，以及對(duì)于由產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶而對(duì)本品敏感細(xì)菌引起的感染。

用于以下患者的預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化血栓形成事件： 　　·心肌梗死患者（從幾天到小于35天），缺血性卒中患者（從7天到小于6個(gè)月）或確診外周動(dòng)脈性疾病的患者。 　　·急性冠脈綜合征的患者 　　-非ST段抬高性急性冠脈綜合征（包括不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心肌梗死），包括經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入術(shù)后置入支架的患者，與阿司匹林合用。 　　-用于ST段抬高性急性冠脈綜合征患者，與阿司匹林聯(lián)用，可合并在溶栓治療中使用。

肌內(nèi)注射、靜注或靜脈滴注。成人常用量為1～2g/次，每6～8小時(shí)一次。或根據(jù)致病菌的敏感程度及病情調(diào)整劑量。 腎功能不全者則按肌酐清除率調(diào)整劑量。 本品用于肌肉注射，每克溶于0.5％鹽酸利多卡因2ml；靜注時(shí)每克溶于10ml無菌注射用水；靜滴時(shí)，1-2g頭孢西丁鈉溶于50ml或100ml生理鹽水或5％或10％葡萄糖溶液中。

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對(duì)頭孢西丁及其它頭孢菌素類藥過敏的患者禁用。

臨床研究經(jīng)驗(yàn)：已在42,000多例患者中對(duì)氯吡格雷的安全性進(jìn)行了評(píng)價(jià)，其中9000例患者治療不少于1年。包括了在CAPRIE，CURE，CLARITY和COMMIT中觀察到的臨床相關(guān)不良反應(yīng)數(shù)據(jù)。在CAPRIE研究中，與阿司匹林325mg/日相比，氯吡格雷75mg/日的耐受性較好。在該研究中，氯吡格雷的總體耐受性與阿司匹林相似，與年齡、性別及種族無關(guān)。 　　從國外臨床研究中，發(fā)生率≥0.1%的不良反應(yīng)，所有嚴(yán)重的及與該藥物相關(guān)的不良反應(yīng)在下面按照世界衛(wèi)生組織分類列出。不良反應(yīng)的發(fā)生率定義為：常見（>1/100，10）；不常見（>1/1,000，100）；罕見（>1/10,000，<1/1,000）。 　　在每個(gè)頻率分組中，不良反應(yīng)影響按照其嚴(yán)重程度遞減排序。 　　中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)異常： 　　—不常見：頭痛、頭昏和感覺異常 　　—罕見：眩暈 　　胃腸道系統(tǒng)異常： 　　—常見：腹瀉、腹痛和消化不良 　　—不常見：胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎、嘔吐、惡心、便秘、胃腸脹氣。 　　血小板、出血和凝血異常： 　　—不常見：出血時(shí)間延長和血小板減少 　　皮膚和附屬器異常： 　　—不常見：皮疹和瘙癢

孕婦及哺乳期婦女用藥：·懷孕期 　　因尚無妊娠期服用氯吡格雷的臨床資料，謹(jǐn)慎起見，應(yīng)避免給懷孕期婦女使用氯吡格雷。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)物之間或間接的證據(jù)表明氯吡格雷對(duì)懷孕、胚胎/胎兒的發(fā)育、分娩或出生后成長存在有害作用。 　　·哺乳期 　　對(duì)大鼠的研究表明氯吡格雷和/或其他代謝可從乳汁中排出，但不清楚本藥是否從人的乳汁中排出。 兒童用藥：尚無在兒童中使用的經(jīng)驗(yàn)。

適用于對(duì)本品敏感的細(xì)菌引起的下列感染：1.上下呼吸道感染。2.泌尿道感染包括無并發(fā)癥的淋病。3.腹膜炎以及其它腹腔內(nèi)、盆腔內(nèi)感染。4.敗血癥（包括傷寒）。5.婦科感染。6.骨、關(guān)節(jié)軟組織感染。7.心內(nèi)膜炎。由于本品對(duì)厭氧菌有效及對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，故特別適用于需氧及厭氧混合感染，以及對(duì)于由產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶而對(duì)本品敏感細(xì)菌引起的感染。

用于以下患者的預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化血栓形成事件： 　　·心肌梗死患者（從幾天到小于35天），缺血性卒中患者（從7天到小于6個(gè)月）或確診外周動(dòng)脈性疾病的患者。 　　·急性冠脈綜合征的患者 　　-非ST段抬高性急性冠脈綜合征（包括不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心肌梗死），包括經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入術(shù)后置入支架的患者，與阿司匹林合用。 　　-用于ST段抬高性急性冠脈綜合征患者，與阿司匹林聯(lián)用，可合并在溶栓治療中使用。

本品不良反應(yīng)輕微。最常見的局部反應(yīng)：靜脈注射后可出現(xiàn)血栓性靜脈炎，肌注后可有局部硬結(jié)壓痛。另外偶見變態(tài)反應(yīng)(皮疹、瘙癢、嗜酸性細(xì)胞增多、發(fā)熱、呼吸困難等)、低血壓、腹瀉、惡心、嘔吐、白細(xì)胞減少、血小板減少、貧血以及ALT、AST、ALP、LDH、BUN或血清Cr值一過性升高。

藥效學(xué)特性： 　　氯吡格雷是一種血小板聚集抑制劑，選擇性地抑制二磷酸腺苷（ADP）與它的血小板受體的結(jié)合及繼發(fā)的ADP介導(dǎo)的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa復(fù)合物的活化，因此可抑制血小板聚集。氯吡格雷必須經(jīng)生物轉(zhuǎn)化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷還能阻斷其它激動(dòng)劑通過釋放ADP引起的血小板聚集。氯吡格雷對(duì)血小板ADP受體的作用是不可逆的，因此暴露于氯吡格雷的血小板的整個(gè)生命周期都受到影響，血小板正常功能的恢復(fù)速率同血小板的更新一致。 　　氯吡格雷75mg，每日一次人體重復(fù)口服給藥，從第一天開始明顯抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集，抑制作用逐步增強(qiáng)并在3-7天達(dá)到穩(wěn)態(tài)。在穩(wěn)態(tài)時(shí)，每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平為40%-60%,一般在中止治療后5天內(nèi)血小板聚集和出血時(shí)間逐漸回到基線水平。 　　毒理學(xué)研究： 　　在大鼠和狒狒進(jìn)行的臨床前研究中，最常見的反應(yīng)為肝臟變化。這些肝臟變化是由于藥品對(duì)肝代謝酶影響的結(jié)果，給藥劑量為人體服用75mg/天氯吡格雷獲得暴露量的25倍。人體接受治療劑量的氯吡格雷對(duì)肝臟代謝酶沒有作用。 　　大鼠和狒狒服用非常高劑量氯吡格雷，對(duì)胃耐受性有影響（胃炎，胃潰瘍和/或嘔吐）。以每天

1.青霉素過敏者慎用。2.腎功能損害者及有胃腸病史（特別是結(jié)腸炎）者慎用。3.本品與氨基糖苷類抗生素配伍時(shí)，會(huì)增加腎毒性。

由于出血和血液學(xué)不良反應(yīng)的危險(xiǎn)性，在治療過程中一旦出現(xiàn)出血的臨床癥狀，就應(yīng)立即進(jìn)行血細(xì)胞計(jì)數(shù)和/或其它適當(dāng)?shù)臋z查。與其它抗血小板藥物一樣，因創(chuàng)傷、外科手術(shù)或其它病理狀態(tài)使出血危險(xiǎn)性增加的病人和接受阿司匹林、非甾體抗炎藥、肝素、血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa（GPⅡb/Ⅲa）拮抗劑或溶栓藥物治療病人應(yīng)慎用氯吡格雷，病人應(yīng)密切隨訪，注意出血包括隱性出血的任何體征，特別是在治療的最初幾周和/或心臟介入治療、外科手術(shù)之后。因可能使出血加重，不推薦氯吡格雷與華法林合用。 　　在需要進(jìn)行擇期手術(shù)的患者，如抗血小板治療并非必須，則應(yīng)在術(shù)前停用氯吡格雷7天以上。氯吡格雷延長出血時(shí)間，患有出血性疾病（特別是胃腸、眼內(nèi)疾病）的患者慎用。應(yīng)告訴患者，當(dāng)他們服用氯吡格雷（單用或與阿司匹林合用）時(shí)止血時(shí)間可能比往常長，同時(shí)病人應(yīng)向醫(yī)生報(bào)告異常出血情況（部位和出血時(shí)間）。在安排任何手術(shù)前和服用任何新藥前，病人應(yīng)告知醫(yī)生，他們正在服用氯吡格雷。 　　應(yīng)用氯吡格雷后極少出現(xiàn)血栓性血小板減少性紫癜（TTP），有時(shí)在用藥后短時(shí)間內(nèi)出現(xiàn)。其特征為血小板減少、微血管病性溶血性貧血，伴有神經(jīng)學(xué)表現(xiàn)、腎功能損害或發(fā)熱。TTP可能威脅病人