注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉

富馬酸比索洛爾片

頭孢哌酮0.5g,舒巴坦0.5g

本品主要成分為富馬酸比索洛爾。化學名稱：1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇，(E)-2-丁烯二酸鹽(2：1)分子式：C28H31NO4·1/2C4H4O4分子量：766.97

重慶科瑞制藥(集團)有限公司

Merck KGaA

國藥準字H20033241

注冊證號H20100677

本品適用于治療敏感菌所引起的下列感染：*呼吸道(上呼吸道與下呼吸道)感染；*泌尿道(上泌尿道與下泌尿道)感染；*腹膜炎、膽囊炎、膽管炎和其他腹腔內感染；*敗血癥；*皮膚和軟組織感染；*骨骼及關節感染；*盆腔炎、子宮內膜炎、淋病和其他生殖道感染。

高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有左心室收縮功能減退(射血分數≤35%，根據超聲心動圖確定)的中度至重度慢性穩定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心甙類藥物治療。

靜脈滴注。成人每日常用量為2～4g(即頭孢哌酮和舒巴坦每天各l～2g／日)，嚴重或難治性感染，劑量可增至每天8.0g，分等量每12小時靜脈滴注一次。腎功能嚴重不全的患者(肌酐清除率1.0本品裝于耐壓小瓶中，其溶解所需水量及溶解后濃度見下表

對于所有適應癥： 應在造成并可以在進餐時服用本品。用水送服，不應咀嚼。 本品需按照醫生處方使用。 高血壓和心絞痛的治療： 通常每日一次，每次5mg富馬酸比索洛爾。輕度高血壓患者可以從2.5mg富馬酸比索洛爾開始治療．如果效果均不明顯，劑量可增至每日一次，每次10mg寓馬酸比索洛爾。本品劑量應根據個人情況進行調整，應特別注意脈搏和治療效果。 本品宜長期用藥。無醫囑不可改變本藥的劑垃，也不宜終止服藥。如需停藥時，應逐漸停用，不可突然中斷。缺血性心臟病患者尤需特別注意。 慢性穩定性心力衰竭的治療： 慢性穩定性心力衰竭患者，6周內無急性心力衰竭發作且近2周內基礎治療沒有改變。在接受比索洛爾治療前首先接受合適劑量的ACEI（或若ACEI不耐受可按受其它血管擴張藥物治療）、利尿劑及選擇性使用強心甙類藥物的治療。 建議在有治療慢性心力衰竭經驗的醫生指導下使用本品。 使用比索洛爾治療慢性穩定性心力衰竭應從低劑量開始，按以下方案逐漸增加劑量： *1.25mg，每日一次．用藥l周，如果耐受性良好，則增加至 *2.5mg，每日一次，繼續用藥l周，如果耐受性良好，則增加至 *3.75mg，每日-次，繼續用藥l

對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。對青霉素類有過敏性休克病史者不宜應用本品。

將不良反應按照系統器官分類并分級。以不良反應發生宰分級的定義如下： 很常見（發生率高于1/10） 常見（發生串低于1/1O） 不常見（發生率低于1/100） 罕見（發生率低于1/1OOO） 非常罕見（發生率低于1/10,000）。 神經系統 特別是在服藥初期，有可能出現中樞神經紊亂及精神紊亂癥狀，這些癥狀通常很輕，一般在開始服藥后1-2周自然消退。 常見：眩暈、頭痛。 不常見：抑郁、失眠。 罕見：多夢、幻覺。 眼部　　 罕見：視覺障礙、淚液分泌減少（使用隱形眼鏡的患者應注意）。 很罕見：結膜炎 耳和迷路系統 罕見：聽覺損害。 心臟 很常見：心動過緩（在慢性心力衰竭患者中）。 常見：心力衰竭加位（在慢性心力衰竭患者中）。 不常見：房室傳導阻滯、心動過緩（在高血壓或心絞痛患者中）、心力衰竭加重（在高血壓或心絞痛患者中）。 血管 常見：肢端冷堪或麻木、在心力衰竭患者中可引起低血壓。 不常見：直立型低血壓。 呼吸道 不常見：有支氣管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支氣管痙攣。 罕見：過敏性鼻炎。 胃腸道 常見：惡心、嘔吐、腹痛．腹瀉、便秘等胃腸道癥狀. 肌肉骨骼和結締組織 不常見：肌肉無力、

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦： 比索洛爾可能損害孕婦和/或胎兒/新生兒。一般情況下，β一腎上腺素受體拮抗劑能夠降低胎盤灌注，而胎盤灌注與發育遲緩、子宮內死亡、吸收和早產有關;在胎兒和新生兒，可能發生低血糖和心動過緩等不良反應。如果必須使用β一腎上腺素受體阻滯劑，選擇性的β1一腎上腺素受體阻滯劑較為理想。除非明確了必須使用，否則孕婦不能應用比索洛爾。如果必須應用比索洛爾進行治療，應該監測子宮胎盤血流量和胎兒的生長情況。一旦發現對孕婦和胎兒產生有害的作用，應該選擇其它的治療方法。必須對新生兒進行嚴密監測，出生后的前3天最易發生低血糖和心動過緩等癥狀。2.哺乳期婦女：本品是否經人乳排泄尚不清楚，因此，不建議哺乳期婦女應用比索洛爾進行治療。兒童用藥：尚無兒科患者應用比索洛爾的經驗，因此本品不能用于兒童。老年用藥：不需要調整劑量。

本品適用于治療敏感菌所引起的下列感染：*呼吸道(上呼吸道與下呼吸道)感染；*泌尿道(上泌尿道與下泌尿道)感染；*腹膜炎、膽囊炎、膽管炎和其他腹腔內感染；*敗血癥；*皮膚和軟組織感染；*骨骼及關節感染；*盆腔炎、子宮內膜炎、淋病和其他生殖道感染。

高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有左心室收縮功能減退(射血分數≤35%，根據超聲心動圖確定)的中度至重度慢性穩定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心甙類藥物治療。

一般而言，患者對本品耐受性良好。大多數不良反應為輕至中度，繼續治療，不良反應會消失。胃腸道：與其他抗生素一樣，使用本品時最常見的副作用是胃腸道反應。據報道，腹瀉(稀便)腹痛最為常見，其次是惡心和嘔吐，發生率為3.6～10.8％。皮膚反應:與所有青霉素類和頭孢菌素類一樣，本品可引起過敏反應，表現為斑丘疹、蕁麻疹、嗜酸粒細胞增多和藥物熱。發生率為0.8～1.3％，易發生于有過敏病史者，特別是對青霉素過敏的中性粒細胞輕度下降的病人。血液：與其它β一內酰胺類抗生素一樣，長期使用本品有導致可逆性中性粒細胞減少癥的可能。一些病人曾對直接庫姆斯試驗呈陽性反應。曾報導有血紅蛋白及紅細胞壓積的降低。曾發現有一過性的嗜酸粒細胞增多和血小板減少現象。低凝血酶原血癥也曾有報道。其它不良反應：小于1％的患者中出現頭痛、發熱、注射處疼痛、寒顫等不良反應。實驗室異常現象：在所報導的病例中6.3～10％的病例谷草轉氨酶、谷丙轉氨酶、堿性磷酸酶或血膽紅素有一過性的升高。尿素氮及肌酐增高。菌群失調。局部反應：肌內注射時，本品耐受性良好，偶有一過性的疼痛。與其它頭孢菌素類和青霉素一樣，用靜脈插管輸注時，有些患者會有輸注部位靜脈炎。

對青霉素過敏者慎用本品。1．概述:頭孢哌酮大部分隨膽汁排泄。當患者有肝臟疾患及膽道梗阻時，頭孢哌酮的血清半衰期常會延長，而由尿中排出的藥量會增加。甚至在嚴重肝功能障礙的情況下，膽汁中仍可達到治療濃度，而半衰期僅增加2～4倍。在嚴重膽道梗阻、嚴重肝臟疾病或同時存在腎功能障礙時，劑量需要調整。如患者同時存在肝功能障礙和腎臟損害，頭孢哌酮的血清濃度應加以監測，并根據需要而調整劑量。對這些患者如不能密切監測血清濃度，則劑量不應超過每日2g。在患者血液透析階段，頭孢哌酮血清半衰期略微縮短，因此，在血液透析階段中，給

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 哮喘患者禁用；3. 嚴重心動過緩患者禁用；4. 避免突然停藥；5. 定期監測血壓和心率。