注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉

枸櫞酸西地那非片

頭孢哌酮0.5g,舒巴坦0.5g

本品主要成份為枸櫞酸西地那非。化學(xué)名稱: 1-(4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并【4,3d】嘧啶-5-基)苯磺酰)-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7分子量: 666. 70

重慶科瑞制藥(集團(tuán))有限公司

福建廣生堂藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20033241

國(guó)藥準(zhǔn)字H20213265

本品適用于治療敏感菌所引起的下列感染：*呼吸道(上呼吸道與下呼吸道)感染；*泌尿道(上泌尿道與下泌尿道)感染；*腹膜炎、膽囊炎、膽管炎和其他腹腔內(nèi)感染；*敗血癥；*皮膚和軟組織感染；*骨骼及關(guān)節(jié)感染；*盆腔炎、子宮內(nèi)膜炎、淋病和其他生殖道感染。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

靜脈滴注。成人每日常用量為2～4g(即頭孢哌酮和舒巴坦每天各l～2g／日)，嚴(yán)重或難治性感染，劑量可增至每天8.0g，分等量每12小時(shí)靜脈滴注一次。腎功能嚴(yán)重不全的患者(肌酐清除率1.0本品裝于耐壓小瓶中，其溶解所需水量及溶解后濃度見(jiàn)下表

對(duì)大多數(shù)患者，推薦劑量為50毫克，在性活動(dòng)前約1小時(shí)按需服用；但在性活動(dòng)前0.5－4小時(shí)內(nèi)的任何時(shí)候服用均可。基于藥效和耐受性，劑量可增加至100毫克（最大推薦劑量）或降低至25毫克。每日最多服用1次。在沒(méi)有性刺激時(shí)，推薦劑量的西地那非不起作用。 下列因素與血漿西地那非水平（AUC）增加有關(guān)：年齡65歲以上（增加40%）、肝臟受損（如肝硬化，增加80%）、重度腎損害（肌酐清除率[30 毫升/分，增加100%）、同時(shí)服用強(qiáng)效細(xì)胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑（增加200%）、紅霉素（增加182%）、saquinavir（增加210%）〕。由于血漿水平較高可能同時(shí)增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25毫克為宜。 一項(xiàng)在無(wú)HIV感染的健康受試者中進(jìn)行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高（AUC增加了11倍，見(jiàn)藥物相互作用）。鑒于此，建議同時(shí)服用ritonavir的患者，每48小時(shí)內(nèi)用藥劑量最多不超過(guò)25毫克。 西地那非可增強(qiáng)硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。 需要合并使用西地那非與受體阻滯劑時(shí)，

對(duì)頭孢菌素類抗生素過(guò)敏者禁用。對(duì)青霉素類有過(guò)敏性休克病史者不宜應(yīng)用本品。

說(shuō)明書(shū)的其它章節(jié)會(huì)更加詳細(xì)地討論下列問(wèn)題:。心血管【見(jiàn)警告-心血管】.勃起時(shí)間延長(zhǎng)與陰莖異常勃起【見(jiàn)警告勃起時(shí)間延 長(zhǎng)與陰莖異常勃起】對(duì)眼睛的影響【見(jiàn)患者須知-對(duì)眼睛的影響】聽(tīng)覺(jué)喪失【見(jiàn)患者須知-聽(tīng)覺(jué)喪失】與a受體阻滯劑或抗高血壓藥物合并用藥時(shí)的低血壓【見(jiàn)注意事項(xiàng)-與a受體阻滯劑或抗高血壓藥物合并用藥時(shí)的低血壓】與利托那韋合并用藥導(dǎo)致的不良反應(yīng)【見(jiàn)警告-與利托那韋合并用藥導(dǎo)致的不良反應(yīng)】與其他PDE5抑制劑或其他勃起功能障礙治療的聯(lián)用【見(jiàn)注意事項(xiàng)與其他PDE5抑制劑或其他勃起功能障礙治療的聯(lián)用】.對(duì)出血的影響【見(jiàn)注意事項(xiàng)-對(duì)出血的影響】.有關(guān)性傳播疾病的患者咨詢建議【見(jiàn)患者須知-有關(guān)性傳播疾病的患者咨詢建議】臨床試驗(yàn)報(bào)告的最常見(jiàn)的不良反應(yīng)(>2%)包括頭痛、潮紅、消化不良、視力異常、鼻塞、背痛、肌痛、惡心、頭暈和皮疹。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦西地那非不適用于女性。目前尚無(wú)孕婦使用西地那非，已發(fā)現(xiàn)與藥物相關(guān)的不良發(fā)有結(jié)果風(fēng)險(xiǎn)的數(shù)據(jù)，使用西地那非進(jìn)行的動(dòng)物繁殖研究表明，大鼠和家免分別接受給藥量為人類最大推薦劑量(MRID, 100mg/天，按/m計(jì)算)的16倍和32倍時(shí)，器官發(fā)生過(guò)程沒(méi)有出現(xiàn)不良發(fā)育結(jié)果。哺乳期婦女西地那非不適用于女性。有限的數(shù)據(jù)表明，西地那非以及其活性代謝產(chǎn)物被分泌于人類的乳汁中。目前尚無(wú)此類母乳對(duì)兒童影響，以及西地那非對(duì)母乳生成影響的信息。兒童用藥：西地那非不適用于新生兒、兒童。老年用藥：健康老年志愿者(≥65歲)的西地那非清除率降低(見(jiàn)“【藥代動(dòng)力學(xué)】特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)”2。鑒于血藥濃度較高可能同時(shí)增加療效和不良事件的發(fā)生，故起始劑量以25mg為宜(見(jiàn)【用法用量】)。

本品適用于治療敏感菌所引起的下列感染：*呼吸道(上呼吸道與下呼吸道)感染；*泌尿道(上泌尿道與下泌尿道)感染；*腹膜炎、膽囊炎、膽管炎和其他腹腔內(nèi)感染；*敗血癥；*皮膚和軟組織感染；*骨骼及關(guān)節(jié)感染；*盆腔炎、子宮內(nèi)膜炎、淋病和其他生殖道感染。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

一般而言，患者對(duì)本品耐受性良好。大多數(shù)不良反應(yīng)為輕至中度，繼續(xù)治療，不良反應(yīng)會(huì)消失。胃腸道：與其他抗生素一樣，使用本品時(shí)最常見(jiàn)的副作用是胃腸道反應(yīng)。據(jù)報(bào)道，腹瀉(稀便)腹痛最為常見(jiàn)，其次是惡心和嘔吐，發(fā)生率為3.6～10.8％。皮膚反應(yīng):與所有青霉素類和頭孢菌素類一樣，本品可引起過(guò)敏反應(yīng)，表現(xiàn)為斑丘疹、蕁麻疹、嗜酸粒細(xì)胞增多和藥物熱。發(fā)生率為0.8～1.3％，易發(fā)生于有過(guò)敏病史者，特別是對(duì)青霉素過(guò)敏的中性粒細(xì)胞輕度下降的病人。血液：與其它β一內(nèi)酰胺類抗生素一樣，長(zhǎng)期使用本品有導(dǎo)致可逆性中性粒細(xì)胞減少癥的可能。一些病人曾對(duì)直接庫(kù)姆斯試驗(yàn)呈陽(yáng)性反應(yīng)。曾報(bào)導(dǎo)有血紅蛋白及紅細(xì)胞壓積的降低。曾發(fā)現(xiàn)有一過(guò)性的嗜酸粒細(xì)胞增多和血小板減少現(xiàn)象。低凝血酶原血癥也曾有報(bào)道。其它不良反應(yīng)：小于1％的患者中出現(xiàn)頭痛、發(fā)熱、注射處疼痛、寒顫等不良反應(yīng)。實(shí)驗(yàn)室異常現(xiàn)象：在所報(bào)導(dǎo)的病例中6.3～10％的病例谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶或血膽紅素有一過(guò)性的升高。尿素氮及肌酐增高。菌群失調(diào)。局部反應(yīng)：肌內(nèi)注射時(shí)，本品耐受性良好，偶有一過(guò)性的疼痛。與其它頭孢菌素類和青霉素一樣，用靜脈插管輸注時(shí)，有些患者會(huì)有輸注部位靜脈炎。

對(duì)青霉素過(guò)敏者慎用本品。1．概述:頭孢哌酮大部分隨膽汁排泄。當(dāng)患者有肝臟疾患及膽道梗阻時(shí)，頭孢哌酮的血清半衰期常會(huì)延長(zhǎng)，而由尿中排出的藥量會(huì)增加。甚至在嚴(yán)重肝功能障礙的情況下，膽汁中仍可達(dá)到治療濃度，而半衰期僅增加2～4倍。在嚴(yán)重膽道梗阻、嚴(yán)重肝臟疾病或同時(shí)存在腎功能障礙時(shí)，劑量需要調(diào)整。如患者同時(shí)存在肝功能障礙和腎臟損害，頭孢哌酮的血清濃度應(yīng)加以監(jiān)測(cè)，并根據(jù)需要而調(diào)整劑量。對(duì)這些患者如不能密切監(jiān)測(cè)血清濃度，則劑量不應(yīng)超過(guò)每日2g。在患者血液透析階段，頭孢哌酮血清半衰期略微縮短，因此，在血液透析階段中，給

1. 服用前應(yīng)避免高脂肪飲食；2. 避免與硝酸酯類藥物同服；3. 心臟病患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；4. 避免過(guò)量飲酒；5. 孕婦及哺乳期婦女不宜使用。