醋酸潑尼松龍片

依托考昔片

本品主要成分為醋酸潑尼松龍。

主要成份為依托考昔。化學(xué)名稱: 5-氨-6-甲基-3-【4-(甲磺酰基)苯基】-2,3'-聯(lián)吡啶分子式: G18H15CIN2O2S分子量: 358.84

重慶科瑞制藥(集團(tuán))有限公司

成都苑東生物制藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H50020317

國(guó)藥準(zhǔn)字H20193302

本品用于過敏性與自身免疫性炎癥疾病，膠原性疾病。如風(fēng)濕病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡、嚴(yán)重支氣管哮喘、腎病綜合癥、血小板減少性紫癜、粒細(xì)胞減少癥、急性淋巴性白血病、各種腎上腺皮質(zhì)功能不足癥、剝脫性皮炎、無皰瘡神經(jīng)性皮炎、類濕疹等。

1.治療骨關(guān)節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征。2.治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。3.治療原發(fā)性痛經(jīng)。處方選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑應(yīng)基于對(duì)個(gè)體患者風(fēng)險(xiǎn)的全面評(píng)估(參見【注意事項(xiàng)】)。

口服用于治療過敏性﹑自身免疫性炎癥性疾病。 1.成人開始一日15～40mg（3-8片）(根據(jù)病情)，需要時(shí)可用到60mg（12片）或一日0.5～1mg/kg，發(fā)熱患者分3次服用，體溫正常者每日晨起一次頓服。 2.病情穩(wěn)定后逐漸減量，維持量5～10mg（1-2片），視病情而定。 3.小兒開始用量一日1mg/kg。

給藥。 本品用于口服，可與食物同服或單獨(dú)服用。本品應(yīng)予每日最低劑量，并盡量最短期 給藥。 關(guān)節(jié)炎 骨關(guān)節(jié)炎 推薦劑量為30mg每日一次。 對(duì)于癥狀不能充分緩解的病人，可以增加至6Omg每日一次。在使用本品60m每日一次，4周以后療效仍不明顯時(shí)，其他治療手段應(yīng)該被考慮。 急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎 推薦劑量為120mg,每日一次。 本品120mg只適 用于癥狀急性發(fā)作期，最長(zhǎng)使用8天。 原發(fā)性痛經(jīng) 推薦劑量為120mg,每日一次，最長(zhǎng)使用8天。 使用劑量大于推薦劑量時(shí)，尚未被證實(shí)有更好的療效或目前尚未進(jìn)行研究。因此， 治療骨關(guān)節(jié)炎最大推薦劑量為每天不超過60mg。 治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎最大推薦劑量為每天不超過120mg。 治療原發(fā)性痛經(jīng)最大推薦劑量為每天不超過120mg。 因?yàn)檫x擇性環(huán)氧化酶2抑制劑的心血管危險(xiǎn)性會(huì)隨劑量升高和用藥時(shí)間延長(zhǎng)而增加，所以應(yīng)盡可能縮短用藥時(shí)間和使用每日最低有效劑量。應(yīng)定期評(píng)估患者癥狀的緩解 情況和患者對(duì)治療的反應(yīng)。(見注意 事項(xiàng)) 老年人、性別、種族 老年人、不同性別和種族的人群均不需調(diào)整劑量。 肝功能不全 輕度肝功能不全患者(Child -Pugh評(píng)分5-6)，本品使

對(duì)本品及甾體激素類藥物過敏者禁用，以下疾病患者一般不宜使用，特殊情況下應(yīng)權(quán)衡利弊使用，注意病情惡化的可能: 嚴(yán)重的精神病(過去或現(xiàn)在)和癲癇，活動(dòng)性消化性潰瘍病，新近胃腸吻合手術(shù)，骨折，創(chuàng)傷修復(fù)期，角膜潰瘍，腎上腺皮質(zhì)機(jī)能亢進(jìn)癥，高血壓，糖尿病，孕婦，抗菌藥物不能控制的感染如水痘﹑麻疹﹑霉菌感染﹑較重的骨質(zhì)疏松癥等。

據(jù)國(guó)外研究報(bào)道: 骨關(guān)節(jié)炎 在10項(xiàng)至少為期6周的111期安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，1572例骨 關(guān)節(jié)炎患者接受依托考昔30mg或60mg治療; 563例患者接受依托考昔治療達(dá)1年。在10項(xiàng)在骨關(guān)節(jié)炎患者中進(jìn)行的為期6~12周安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，至少有2%的接受依托考昔推薦劑量(30mg和60mg)治療的患者所發(fā)生的不良事件列于下表。列表時(shí)不考慮這些事件與藥物的因果關(guān)系。因?yàn)檫@10項(xiàng)的治療周期并不相同，并且試驗(yàn)中的患者暴露于藥物的時(shí)間也不相同，所以這些百分比并不表示累積的發(fā)生率。 表1骨關(guān)節(jié)炎臨床試驗(yàn)中2 0%的接受依托考昔治療患者所發(fā)生的臨床不良事件--見內(nèi)部說明書。 在骨關(guān)節(jié)炎患者中進(jìn)行的為期6~ 12周臨床試驗(yàn)中，依托考昔劑量大于60mg/天(90mg和120mg/天)的安全性是相似的:但是，消化不良和惡心的發(fā)生率較高。 下面列出的是在骨關(guān)節(jié)炎患者中，采用推薦劑量(30mg和60mg) ，進(jìn)行的為期6~12周臨床試驗(yàn)中的其他不良事件。這些不良事件不考慮與藥物的因果關(guān)系，依托考昔組的發(fā)生率介于0.1%~2 0%之間，并且發(fā)生率至少超過安慰劑組01%。 感染和侵染:單純皰疹、感染、咽炎、鼻

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦本品與其它已知可抑制前列腺素合成的藥物一樣，可引起動(dòng)脈導(dǎo)管提前閉合，應(yīng)避免在妊娠晚期應(yīng)用本品。大鼠的生殖 研究表明，用本品劑量高達(dá)15mg/kg/天【相當(dāng)于人體劑量(90mg) 的1. 5倍】時(shí)，未發(fā)現(xiàn)發(fā)育異常。在用依托考昔治療免的實(shí)驗(yàn)研究中，應(yīng)用劑量約相當(dāng)于人體劑量(90mg) 的2倍時(shí)，觀察到的心血管畸形和著床后流產(chǎn)發(fā)生率的增加，但發(fā)生率低。而在劑量約相當(dāng)于或低于每日人體劑量(90mg) 時(shí)未發(fā)現(xiàn)發(fā)育異常。但是動(dòng)物生殖研究并不總能預(yù)見人類的反應(yīng)。目前尚未對(duì)妊娠婦女進(jìn)行適當(dāng)?shù)摹?yán)格對(duì)照的研究。因此在妊娠的前6個(gè)月，只有當(dāng)可能獲得的益處大于對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)，才能應(yīng)用本哺乳期婦女本品可隨哺乳期大鼠乳汁分泌。尚不清楚本品是否經(jīng)人類乳汁分泌。由于很多藥物可經(jīng)人類乳汁分泌，而且抑制前列素合成的藥物對(duì)哺乳期的嬰兒可能有不良影響，應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎考慮藥物對(duì)母親的重要性，以決定是終止哺乳還是停用本品。兒童用藥：本品尚未確立在兒童患者 中的安全性和療效。老年用藥：老年人(65歲及以上)的藥代動(dòng)力學(xué)特性與年輕人類似。臨床研究顯示，老年患者比年輕患者有更高的不良事件發(fā)生率:依托考昔組和

本品用于過敏性與自身免疫性炎癥疾病，膠原性疾病。如風(fēng)濕病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡、嚴(yán)重支氣管哮喘、腎病綜合癥、血小板減少性紫癜、粒細(xì)胞減少癥、急性淋巴性白血病、各種腎上腺皮質(zhì)功能不足癥、剝脫性皮炎、無皰瘡神經(jīng)性皮炎、類濕疹等。

1.治療骨關(guān)節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征。2.治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。3.治療原發(fā)性痛經(jīng)。處方選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑應(yīng)基于對(duì)個(gè)體患者風(fēng)險(xiǎn)的全面評(píng)估(參見【注意事項(xiàng)】)。

1.糖皮質(zhì)激素在應(yīng)用生理劑量替代治療時(shí)無明顯不良反應(yīng)，不良反應(yīng)多發(fā)生在應(yīng)用藥理劑量時(shí)，而且與療程﹑劑量﹑用藥種類﹑用法及給藥途徑等有密切關(guān)系。常見不良反應(yīng)有以下幾類: 2.長(zhǎng)程使用可引起以下副作用:醫(yī)源性庫(kù)欣綜合癥面容和體態(tài)﹑體重增加﹑下肢浮腫﹑紫紋﹑易出血傾向﹑創(chuàng)口愈合不良﹑痤瘡﹑月經(jīng)紊亂﹑肱或股骨頭缺血性壞死﹑骨質(zhì)疏松及骨折(包括脊椎壓縮性骨折﹑長(zhǎng)骨病理性骨折)﹑肌無力﹑肌萎縮﹑低鉀血綜合征﹑胃腸道刺激(惡心﹑嘔吐)﹑胰腺炎﹑消化性潰瘍或穿孔，兒童生長(zhǎng)受到抑制﹑青光眼﹑白內(nèi)障﹑良性顱內(nèi)壓升高綜合征﹑糖耐量減退和糖尿病加重。 3.患者可出現(xiàn)精神癥狀:欣快感﹑激動(dòng)﹑譫妄﹑不安﹑定向力障礙，也可表現(xiàn)為抑制。精神癥狀由易發(fā)生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。 4.并發(fā)感染為腎上腺皮質(zhì)激素的主要不良反應(yīng)。以真菌﹑結(jié)核菌﹑葡萄球菌﹑變形桿菌﹑綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。 5.糖皮質(zhì)激素停藥綜合征。有時(shí)患者在停藥后出現(xiàn)頭暈﹑昏厥傾向﹑腹痛或背痛﹑低熱﹑食欲減退﹑惡心﹑嘔吐﹑肌肉或關(guān)節(jié)疼痛﹑頭疼﹑乏力﹑軟弱，經(jīng)仔細(xì)檢查如能排除腎上腺皮質(zhì)功能減退和原來疾病的復(fù)燃，則可考慮為對(duì)糖皮質(zhì)激素的依賴綜合征。

1.誘發(fā)感染:在激素作用下，原來已被控制的感染可活動(dòng)起來，最常見者為結(jié)核感染復(fù)發(fā)。在某些感染時(shí)應(yīng)用激素可減輕組織的破壞﹑減少滲出﹑減輕感染中毒癥狀，但必須同時(shí)用有效的抗生素治療﹑密切觀察病情變化，在短期用藥后，即應(yīng)迅速減量﹑停藥。 2.對(duì)診斷的干擾。 (1)糖皮質(zhì)激素可使血糖﹑血膽固醇和血脂肪酸﹑血鈉水平升高﹑使血鈣﹑血鉀下降。 (2)對(duì)外周血象的影響為淋巴細(xì)胞﹑真核細(xì)胞及嗜酸﹑嗜堿細(xì)胞數(shù)下降，多核白細(xì)胞和血小板增加，后者也可下降。 (3)長(zhǎng)期大劑量服用糖皮質(zhì)激素可使皮膚試驗(yàn)結(jié)果呈假陰性，如結(jié)核菌素試驗(yàn)﹑組織胞漿菌素試驗(yàn)和過敏反應(yīng)皮試等。 (4)還可使甲狀腺131I攝取率下降，減弱促甲狀腺激素(TSH)對(duì)TSH釋放素(TRH)刺激的反應(yīng)，使TRH興奮實(shí)驗(yàn)結(jié)果呈假陽(yáng)性。干擾促黃體生成素釋放素(LHRH)興奮試驗(yàn)的結(jié)果。 (5)使同位素腦和骨顯像減弱或稀疏。 3.下列情況應(yīng)慎用:心臟病或急性心力衰竭﹑糖尿病﹑憩室炎﹑情緒不穩(wěn)定和有精神病傾向﹑全身性真菌感染﹑青光眼﹑肝功能損害﹑眼單純性皰疹﹑高脂蛋白血癥﹑高血壓﹑甲減(此時(shí)糖皮質(zhì)激素作用增強(qiáng))﹑重癥肌無力﹑骨質(zhì)疏松﹑胃潰瘍﹑胃炎或食管炎﹑腎功能損害或結(jié)石﹑結(jié)核病等。 4.隨訪檢查:長(zhǎng)期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素者，應(yīng)定期檢查以下項(xiàng)目。 (1)血糖﹑尿糖或糖耐量試驗(yàn)，尤其是糖尿病或糖尿病傾向者。 (2)小兒應(yīng)定期檢測(cè)生長(zhǎng)和發(fā)育情況。 (3)眼科檢查，注意白內(nèi)障﹑青光眼或眼部感染的發(fā)生。 (4)血清電解質(zhì)和大便隱血。 (5)高血壓和骨質(zhì)疏松的檢查，尤以老年人為然。 5.運(yùn)動(dòng)員慎用。 6.妊娠期用藥：糖皮質(zhì)激素可通過胎盤。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究證實(shí)孕期給藥可增加胚胎腭裂，胎盤功能不全、自發(fā)性流產(chǎn)和子宮內(nèi)生長(zhǎng)發(fā)育遲緩的發(fā)生率。人類使用藥理劑量的糖皮質(zhì)激素可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發(fā)生率。哺乳期用藥：由于糖皮質(zhì)激素可由乳汁中排泄，對(duì)嬰兒造成不良影響，如生長(zhǎng)受抑制、腎上腺皮質(zhì)功能抑制等。孕婦及哺乳期婦女在權(quán)衡利弊情況下，盡可能避免使用。

據(jù)國(guó)外研究報(bào)道，臨床試驗(yàn)提示相比于安慰劑和一些非甾體抗炎藥(萘普生)，選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑發(fā)生血栓事件(尤其是心肌梗塞和中風(fēng))的危險(xiǎn)性增加。因?yàn)檫x擇性環(huán)氧化酶2抑制劑的心血管危險(xiǎn)性可能會(huì)隨劑量升高和用藥時(shí)間延長(zhǎng)而增加，所以應(yīng)盡可能縮短用藥時(shí)間和使用每日最低有效劑量。應(yīng)定期評(píng)估患者癥狀的緩解情況和患者對(duì)治療的反應(yīng)。對(duì)于有明顯的心血管事件危險(xiǎn)因素(如高血壓、高血脂、糖尿病、吸煙)或末梢動(dòng)脈病的患者，在接受本品治療前應(yīng)經(jīng)過謹(jǐn)慎評(píng)估。即使既往沒有心血管癥狀， 醫(yī)生和患者也應(yīng)對(duì)此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟。患者應(yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語(yǔ)含糊等癥狀和體征，而且當(dāng)有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應(yīng)該馬上尋求醫(yī)生幫助。因?yàn)檫x擇性環(huán)氧化酶2抑制劑對(duì)血小板不具有作用，因此不可以此類藥物替代阿司匹林用于預(yù)防心血管疾病。本品是此類藥物中的一種，并不能抑制血小板凝集，所以不能停止抗血小板治療。 避免 與其它任何非甾體抗炎藥或者阿司匹林合并用藥。當(dāng)依托考昔、其他選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑和非甾體抗炎藥與阿司匹林(即使是低劑量)合用時(shí)，發(fā)生胃腸道不良