道安(法莫替丁分散片)

阿瑞匹坦膠囊

法莫替丁。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

四川奇力制藥有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20030538

國(guó)藥準(zhǔn)字J20160005

用于胃、十二指腸潰瘍，應(yīng)激性潰瘍、急性胃黏膜出血、胃酸分泌過(guò)多的癥狀，如胃泌素瘤，預(yù)防十二指腸潰瘍復(fù)發(fā)，緩解食管胃反流性疾病的癥狀如胃食管反流性疾病引致的食管糜爛和潰瘍。對(duì)雷尼替丁、西咪替丁無(wú)效的反流性食管炎有效。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過(guò)程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見(jiàn)“用法用量”)。

口服，十二指腸潰瘍，每晚40mg(2片)，療程4～8周，如潰瘍愈合，則治療期限可以縮短，維持量每晚20mg(1片)，以預(yù)防復(fù)發(fā)。良性胃潰瘍，每晚40mg(2片)，療程為4～8周。胃泌素瘤，患者先前若沒(méi)有服抗分泌藥物，起始劑量為每6小時(shí)40mg(2片)，劑量可高達(dá)一日800mg(40片)，持續(xù)一年，并無(wú)明顯的快速免疫反應(yīng)發(fā)生；患者如果已經(jīng)服用其他H2受體拮抗劑，可以直接轉(zhuǎn)服法莫替丁，起始劑量須高于未使用其他H2受體拮 抗劑的患者，起始劑量取決于病情的嚴(yán)重與否及先前服用H2拮抗劑最后的一次劑量。緩解食管胃反流性疾病的癥狀，一次20mg(1片)，一日2次。胃食管反流性疾病引起的食管糜爛和潰瘍，一次10mg(半片)，一日2次；腎功能減退者一日1次，或劑量減半。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開(kāi)始治療前需仔細(xì)閱讀5-HT3拮抗劑的說(shuō)明書(shū)。本品的推薦劑量是在化療前1小時(shí)口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

對(duì)本品過(guò)敏者、嚴(yán)重腎功能不全患者禁用。

在大約6500名患者中對(duì)阿瑞匹坦的總體安全性進(jìn)行了評(píng)估。高度致吐性化療(HEC)國(guó)內(nèi)臨床試驗(yàn)在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國(guó)患者中開(kāi)展了一項(xiàng)隨機(jī)對(duì)照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進(jìn)入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進(jìn)行充分和對(duì)照良好的研究。只有當(dāng)對(duì)母親和胎兒的潛在收益超過(guò)潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對(duì)接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，因此，必須根據(jù)藥物對(duì)母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當(dāng)。因此，老年患者使用本品無(wú)需調(diào)整劑量。

用于胃、十二指腸潰瘍，應(yīng)激性潰瘍、急性胃黏膜出血、胃酸分泌過(guò)多的癥狀，如胃泌素瘤，預(yù)防十二指腸潰瘍復(fù)發(fā)，緩解食管胃反流性疾病的癥狀如胃食管反流性疾病引致的食管糜爛和潰瘍。對(duì)雷尼替丁、西咪替丁無(wú)效的反流性食管炎有效。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過(guò)程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見(jiàn)“用法用量”)。

1、循環(huán)系統(tǒng)：罕見(jiàn)脈率增加、血壓上升及顏面潮紅。 2、消化系統(tǒng)：偶見(jiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高等肝功能異常。罕見(jiàn)腹脹、食欲不振、便秘、腹瀉、軟便、口渴、惡心及嘔吐等。 3、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：罕見(jiàn)頭痛、頭重及全身乏力感。 4、過(guò)敏反應(yīng)：偶見(jiàn)皮疹、蕁麻疹。出現(xiàn)過(guò)敏現(xiàn)象，應(yīng)停藥。 5、其它：罕見(jiàn)月經(jīng)不調(diào)、面部水腫及耳鳴等。

1、對(duì)本品過(guò)敏、嚴(yán)重腎功能不全者，以及孕婦、乳母禁用。 2、肝功能不全患者及小兒應(yīng)慎用。 3、本品主要由腎臟排泄，腎功能不全的患者應(yīng)慎用。如果肝酐清除率[每分鐘10ml，口服劑量應(yīng)降至每晚20mg(1片)。 4、疑胃部腫瘤的患者，必須先排除胃部惡性瘤，才可以使用本品。 5、本品無(wú)抗雄激素作用。

本品是一種劑量依賴(lài)性 CYP3A4抑制劑，在主要通過(guò)CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時(shí)必須慎用；某些化療藥物是通過(guò)CYP3A4代謝的（參見(jiàn)藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對(duì)CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時(shí)服用藥物的血藥濃度升高（參見(jiàn)“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時(shí)使用時(shí)，可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間的國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）明顯降低。需要長(zhǎng)期服用華法林治療的患者，在每個(gè)化療周期開(kāi)始使用本品的3天給藥方案后的兩周時(shí)間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測(cè)INR（見(jiàn)“藥物相互作用”）。