道安(法莫替丁分散片)

西達本胺片

法莫替丁。

主要成份為西達本胺。

四川奇力制藥有限公司

深圳微芯生物科技有限責任公司

國藥準字H20030538

國藥準字H20140129

用于胃、十二指腸潰瘍，應激性潰瘍、急性胃黏膜出血、胃酸分泌過多的癥狀，如胃泌素瘤，預防十二指腸潰瘍復發，緩解食管胃反流性疾病的癥狀如胃食管反流性疾病引致的食管糜爛和潰瘍。對雷尼替丁、西咪替丁無效的反流性食管炎有效。

西達本胺片適用于既往至少接受過一次全身化療的復發或難治的外周T細胞淋巴瘤（PTCL）患者。該適應癥是基于一項單臂臨床試驗的客觀緩解率結果給予的有條件批準。有關本品用藥后長期生存方面的獲益尚未得到證實，隨機對照設計的確證性臨床試驗正在進行中。

口服，十二指腸潰瘍，每晚40mg(2片)，療程4～8周，如潰瘍愈合，則治療期限可以縮短，維持量每晚20mg(1片)，以預防復發。良性胃潰瘍，每晚40mg(2片)，療程為4～8周。胃泌素瘤，患者先前若沒有服抗分泌藥物，起始劑量為每6小時40mg(2片)，劑量可高達一日800mg(40片)，持續一年，并無明顯的快速免疫反應發生；患者如果已經服用其他H2受體拮抗劑，可以直接轉服法莫替丁，起始劑量須高于未使用其他H2受體拮 抗劑的患者，起始劑量取決于病情的嚴重與否及先前服用H2拮抗劑最后的一次劑量。緩解食管胃反流性疾病的癥狀，一次20mg(1片)，一日2次。胃食管反流性疾病引起的食管糜爛和潰瘍，一次10mg(半片)，一日2次；腎功能減退者一日1次，或劑量減半。

本品需在有經驗的醫生指導下使用。

對本品過敏者、嚴重腎功能不全患者禁用。

西達本胺片單藥在PTCL患者中的安全性數據，主要來源于一項關鍵性、單臂、開放、II期臨床試驗（N=83）和一項探索性、單臂、開放、II期臨床試驗（N=19）。在PTCL關鍵性II期臨床試驗中，患者采用每周服藥兩次、每次30MG的給藥方式，平均治療時間為4.4月（范圍

用于胃、十二指腸潰瘍，應激性潰瘍、急性胃黏膜出血、胃酸分泌過多的癥狀，如胃泌素瘤，預防十二指腸潰瘍復發，緩解食管胃反流性疾病的癥狀如胃食管反流性疾病引致的食管糜爛和潰瘍。對雷尼替丁、西咪替丁無效的反流性食管炎有效。

西達本胺片適用于既往至少接受過一次全身化療的復發或難治的外周T細胞淋巴瘤（PTCL）患者。該適應癥是基于一項單臂臨床試驗的客觀緩解率結果給予的有條件批準。有關本品用藥后長期生存方面的獲益尚未得到證實，隨機對照設計的確證性臨床試驗正在進行中。

1、循環系統：罕見脈率增加、血壓上升及顏面潮紅。 2、消化系統：偶見轉氨酶升高等肝功能異常。罕見腹脹、食欲不振、便秘、腹瀉、軟便、口渴、惡心及嘔吐等。 3、中樞神經系統：罕見頭痛、頭重及全身乏力感。 4、過敏反應：偶見皮疹、蕁麻疹。出現過敏現象，應停藥。 5、其它：罕見月經不調、面部水腫及耳鳴等。

目前西達本胺尚未進行正式人體藥物相互作用研究。體外研究顯示西達本胺對人肝微粒體CYP450酶各主要亞型均無明顯的直接抑制作用。對CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30μM，對CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睪酮作為底物）和CYP3A4（咪達唑侖作為底物）的直接抑制作用IC50值分別為4.33，14.9，6.27和2.8μM，高于本品臨床推薦劑量下的穩態峰濃度（0.14μM）。體外采用人肝細胞進行CYP450酶誘導試驗結果顯示，在0.1μM濃度下，西達本胺對肝細胞CYP3A4和CYP1A2均無誘導作用。在0.5和3μM濃度下，對CYP1A2的誘導作用分別約為陽性對照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，對CYP3A4無影響。在本品聯合紫杉醇和卡鉑以非小細胞肺癌為適應癥的IB期臨床研究中觀察到，西達本胺對紫杉醇（CYP3A4的底物）的體內藥代動力學參數無明顯影響，紫杉醇或卡鉑對西達本胺的體內動力學參數也無明顯影響。

1、對本品過敏、嚴重腎功能不全者，以及孕婦、乳母禁用。 2、肝功能不全患者及小兒應慎用。 3、本品主要由腎臟排泄，腎功能不全的患者應慎用。如果肝酐清除率[每分鐘10ml，口服劑量應降至每晚20mg(1片)。 4、疑胃部腫瘤的患者，必須先排除胃部惡性瘤，才可以使用本品。 5、本品無抗雄激素作用。

一般注意事項血液學不良反應服用西達本胺片治療時，可能會出現血小板計數減少、白細胞計數減少、血紅蛋白濃度降低等血液學不良反應。在西達本胺片單藥治療PTCL的探索性和關鍵性II期臨床試驗中（N=102），51例（50.0%）患者發生血小板計數減少，38例（37.3%）患者發生白細胞計數減少，19例患者（18.6%）發生中性粒細胞計數減少，9例（8.8%）患者發生血紅蛋白濃度降低。其中≥3級的血小板計數減少、白細胞計數減少、中性粒細胞計數減少和血紅蛋白濃度降低分別為24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（詳見【不良反應】表1）。大約75%的首次血液學不良反應出現在服藥后的六周內。在服藥過程中，建議每周進行一次血常規檢查。當出現≥3級血液學不良反應時，應進行對癥處理和暫停用藥，至少隔天進行一次血常規檢查，待相關血液學不良反應緩解至用藥條件后可以恢復用藥（詳見【用法用量】血液學不良反應的處理和劑量調整）。肝功能異常在西達本胺片單藥治療PTCL的探索性和關鍵性II期臨床試驗中（N=102），觀察到有部分患者出現肝功能檢測指標異常，包括7例（6.9%）γ-谷