注射用硫普羅寧

托伐普坦片

本品主要成份為硫普羅寧。

主要成分為托伐普坦。

沈陽新馬藥業有限公司

浙江大冢制藥有限公司

國藥準字H20153197

國藥準字H20110115

本品用于：

本品用于治療臨床上明顯的高容量性和正常容量性低鈉血癥(血鈉濃度<125mEq/L，或低鈉血癥不明顯但有癥狀并且限液治療效果不佳)，包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)的患者。其余詳見說明書。

1、靜脈滴注，一次0.2g，一日一次，連續4周。 2、配制方法：臨用前每支注射用硫普羅寧（0.1g）先用5%的碳酸氫鈉(pH=8.5)溶液2ml溶解，再擴溶至5%-10%的葡萄糖溶液或生理鹽水250-500ml中，按常規靜脈滴注。

本品通常的起始劑量是15mg，每日一次，餐前餐后服藥均可。詳見說明書。

以下患者禁用： 1、對本品成份過敏的患者。 2、重癥肝炎并伴有高度黃疸、頑固性腹水、消化道出血等并發癥的肝病患者。 3、腎功能不全合并糖尿病者。 4、孕婦及哺乳婦女。 5、兒童。 6、急性重癥鉛、汞中毒患者。 7、既往使用本藥時發生過粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血、血小板減少或其它嚴重不良反應者。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前對懷孕婦女使用托伐普坦片尚無足夠且具有良好對照的研究。在動物試驗中，發生了顎裂、短肢、小眼畸形、骨骼畸形、胎仔體重下降、骨化延遲、胚胎死亡。本品沒有在孕婦中進行對照試驗。對于孕婦能否使用托伐普坦，僅在判定治療獲益大于對胎兒的危險性后方可在孕期使用本品。本品對人體分娩、生產的影響尚不清楚。本品在乳汁中是否有分布尚不清楚。哺乳期大鼠經口給予托伐普坦時，托伐普坦可經乳汁排泄。由于很多藥物都可經人乳汁排泄，且托伐普坦可能會給乳幼兒帶來嚴重的不良反應，所以應根據需要決定母親服用分托伐普坦或停止哺乳。兒童用藥：本品在18歲以下兒童及青少年中用藥的安全性和有效性尚未確立，不推薦本品用于18歲以下的兒童及青少年。老年用藥：在臨床試驗中所有接受托伐普坦片治療的低血鈉癥患者中，42%的人年齡≥65歲，19%的患者年齡≥75歲。在安全性和有效性上未觀察到老年患者和年輕患者的差別，且在其他臨床經驗中，老年患者和年輕患者的反應也沒有不同，但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。年齡增加對托伐普坦血藥濃度沒有影響。

本品用于：

本品用于治療臨床上明顯的高容量性和正常容量性低鈉血癥(血鈉濃度<125mEq/L，或低鈉血癥不明顯但有癥狀并且限液治療效果不佳)，包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)的患者。其余詳見說明書。

1、本藥可能引起青霉胺所具有的所有不良反應，但其不良反應的發生率較青霉胺低。 2、血液系統：少見粒細胞缺乏癥，偶見血小板減少。如果外周白細胞計數降到每毫升3.5×106以下，或者血小板計數降到每毫升10×106以下，建議停藥。 3、消化系統：可出現味覺減退、味覺異常、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、食欲減退、胃脹氣、口腔潰瘍等。另有報道可出現膽汁淤積、肝功能檢測指標（如丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶、總膽紅素、堿性磷酸酶等）上升，如出現異常應停用本品，或進行相應治療。 4、泌尿系統：可出現蛋白尿，發生率約為10％，停藥后通常很快即可完全恢復。另有個案報道本藥可引起尿液變色。 5、皮膚：皮膚反應是本藥最常見的不良反應，發生率約為10%-32%，表現為皮疹、皮膚搔癢、皮膚發紅、蕁麻疹、皮膚皺紋、天皰瘡、皮膚眼睛黃染等，其中皮膚皺紋通常僅在長期治療后發生。 6、呼吸系統：據報道，本藥可引起肺炎、肺出血和支氣管痙攣。另有個案報道可出現呼吸困難或呼吸窘迫，以及閉塞性細支氣管炎。 7、肌肉骨骼：有個案報道使用本藥治療可引起肌無力。 8、長期、大量應用罕見蛋白尿或腎病綜合癥。 9、其他：罕見胰島素性自體免疫綜合癥，出現疲勞感和肢體麻木應停用。

1、以下患者慎用： （1）老年患者。 （2）有哮喘病史的患者。 （3）既往曾使用過青霉胺或使用青霉胺時發生過嚴重不良反應的患者。對于曾出現過青霉胺毒性的患者，使用本藥應從較小的劑量開始。 2、用藥前后及用藥時應定期進行下列檢查以監測本藥的毒性作用：外周血細胞計數、血小板計數、血紅蛋白量、血漿白蛋白量、肝功能、24小時尿蛋白。此外，治療中每3個月或6個月應檢查一次尿常規。

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 嚴重腎功能不全患者慎用；3. 低鈉血癥患者慎用；4. 監測血壓和電解質水平；5. 避免與CYP3A4強抑制劑或誘導劑合用。