葡萄糖酸依諾沙星

他克莫司膠囊

本品主要成份為葡萄糖酸依諾沙星。

他克莫司

錦州九泰藥業(yè)有限責(zé)任公司

國藥集團(tuán)川抗制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20055094

國藥準(zhǔn)字H20083943

本品適用于由敏感菌引起的：

預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)；治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。

葡萄糖酸依諾沙星葡萄糖注射液： 避光靜脈滴注。成人一次0.2g，一日2次。重癥患者最大劑量一日不超過0.6g，療程7-10日，治療中病情顯著好轉(zhuǎn)后即可改用口服制劑。 注射用葡萄糖酸依諾沙星： 將本品每0.2g加入到100ml5%葡萄糖注射液中，避光靜脈滴注，在1小時(shí)內(nèi)滴完。成人一次0.2g，一日2次。重癥患者最大劑量一日不超過0.6g，療程7-10日，治療中病情顯著好轉(zhuǎn)后可改用口服制劑。

下列口服及靜脈注射給藥之建議劑量只是概略指標(biāo)，本藥的實(shí)際劑量應(yīng)依據(jù)個(gè)別病人的需要...

對(duì)本品及氟喹諾酮類藥物過敏者、肌腱炎、跟腱斷裂、缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者禁用。

由于大部分用藥者存在有嚴(yán)重的疾病和同時(shí)并用許多其它藥物，常很難確定與免疫抑制藥物有關(guān)之不良反應(yīng)。有證據(jù)顯示，下列許多藥物不良反應(yīng)是可逆轉(zhuǎn)的，并且可經(jīng)由劑量降低而改善。和靜脈給藥相比，口服給藥發(fā)生不良反應(yīng)的頻率明顯地較低。下列藥物不良反應(yīng)乃是依據(jù)身體系統(tǒng)及其發(fā)生頻率來編排的。心血管系統(tǒng) - 經(jīng)常性 ：高血壓。偶發(fā)性 ：心絞痛、心悸、滲液（例如心包積液、胸膜積液）。罕見性 ：包含休克之低血壓、心電圖異常、心律失常、心房/心室纖顫以及心跳停止、血栓靜脈炎、出血（例如胃腸道、大腦）、心力衰竭、心臟擴(kuò)大、心跳緩慢、心室和/或室間隔肥大（包括心肌病）。特異性 ：血栓、栓塞（例如肺栓塞）、缺血（例如大腦）、梗塞（例如心肌、腎、腦）、昏厥、心包炎、血管疾病。神經(jīng)/感覺系統(tǒng) - 經(jīng)常性 ：震顫、頭痛、失眠、知覺失常、視覺失常（例如白內(nèi)障、弱視）。偶發(fā)性 ：抑郁、神經(jīng)病變、神經(jīng)過敏、焦慮、緊張、情緒不穩(wěn)、健忘、腦病變。罕見性：偏頭痛、精神混亂、昏眩、反應(yīng)降低、嗜睡、幻覺、多夢(mèng)及思維異常、激動(dòng)、精神異常、青光眼、聽覺障礙（例如耳鳴、耳聾）、畏光。特異性 ：麻痹（例如四肢癱瘓）、昏迷、抽搐、遲鈍、言語失常（例

本品適用于由敏感菌引起的：

預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)；治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。

1、胃腸道反應(yīng)較為常見，可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。 2、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 3、過敏反應(yīng)：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。 4、偶可發(fā)生： （1）癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識(shí)混亂、幻覺、震顫。 （2）血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。 （3）靜脈炎。 （4）結(jié)晶尿，多見于高劑量應(yīng)用時(shí)。 （5）關(guān)節(jié)疼痛。 （6）面部潮紅、心悸、胸悶。 5、少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低，多屬輕度，并呈一過性。

在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用其與細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP12) 相結(jié)合，而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復(fù)合物會(huì)專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin，其會(huì)抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中都已被證實(shí)。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細(xì)胞的活化作用以及T輔助細(xì)胞依賴型B細(xì)胞的增生作用，也會(huì)抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達(dá)。在分子水平，本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生，此蛋白質(zhì)也會(huì)造成該化合物累積在細(xì)胞間。在體內(nèi)試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，本藥顯示出對(duì)肝臟及腎臟移植有效。

1、由于目前大腸埃希菌對(duì)氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本，參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。 2、本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可能發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。 3、腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。 4、應(yīng)用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng)。應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免過度暴露于陽光，如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。 5、肝功能嚴(yán)重減退時(shí)，可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用，并調(diào)整劑量。 6、原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用，有指征時(shí)需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未證實(shí)喹諾酮類藥物有致畸作用，但對(duì)孕婦用藥進(jìn)行的研究尚無明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動(dòng)物關(guān)節(jié)病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。 8、兒童用藥：本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未明確。但本品用于數(shù)種幼齡動(dòng)物時(shí)，可致關(guān)節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。 9、老年用藥：老年患者常有腎功能減退，因本品部分經(jīng)腎排出，需減量應(yīng)用。 10、藥物過量：尚不明確。

普樂可復(fù)必須在具備有適當(dāng)裝置實(shí)驗(yàn)室和豐富醫(yī)療資源的單位中小心地加以監(jiān)測。應(yīng)由對(duì)免疫抑制治療及在處置移植病患方面有經(jīng)驗(yàn)之醫(yī)師開始使用及變更免疫抑制療法，負(fù)責(zé)維持治療的醫(yī)生應(yīng)有充足的資料以作為追蹤病患的基本要件。