西沙必利

雷貝拉唑鈉腸溶片

本品主要成分為西沙必利。

化學名稱：2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-α-吡啶基]甲基]亞磺酰基]-1H-苯并咪唑鈉。

錦州九泰藥業有限責任公司

上海上藥信誼藥廠有限公司

國藥準字H20059164

國藥準字H20031292

本品用于對其它治療不耐受或療效不佳的嚴重胃腸道動力性疾病，如慢性特發性或糖尿病性胃輕癱、慢性假性腸梗阻、胃食管反流病。

本品適用于：1.活動性十二指腸潰瘍；2.良性活動性胃潰瘍；3.伴有臨床癥狀的侵蝕性和潰瘍性胃一食管返流征(GERD)；4.與適當的抗生素合用，可根治幽門螺旋桿菌陽性的十二指腸潰瘍。5.侵蝕性或潰瘍性胃-食管返流征的維持期治療。目前療程超過12個月的藥效尚未進行評估。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 西沙必利片、西沙必利膠囊： 1、口服治療：本品應于飯前15分鐘或睡前（如需第4次給藥）服用。本品不可與西柚汁同服。 2、成人：根據病情的程度，每日總量15mg-30mg，分2-3次給藥，每次5mg（劑量可以加倍）。每日最高服藥劑量為30mg。 3、體重為25kg-50kg的兒童：最大劑量為5mg，每日4次。可口服片劑亦可口服混懸液。日劑量不應超過0.8mg/kg。 4、體重在25kg以下的兒童：每次0.2mg/kg體重，每日3-4次。最好選用混懸液。日劑量不應超過0.8mg/kg。 5、在肝腎功能不全時，建議減半日用量。

本品不能咀嚼或壓碎服用，應整片吞服。1.成年人/老年患者的用藥：A.活動性十二指腸潰瘍和活動性良性胃潰瘍患者：20mg，1次/日，晨服。大多數活動性十二指腸潰瘍患者在用藥4周后痊愈。但有2%的患者還需要繼續用藥4周才能達痊愈。一些十二指腸潰瘍患者對晨服10mg片劑，1次/日的治療量即有反應。大多數活動性良性胃潰瘍需在用藥六周后痊愈。但有9%的患者還需繼續用藥六周才可達痊愈。B．侵蝕性或潰瘍性的胃-食管返流征(GORD)患者：20mg(2片)，1次/日，療程為4～8周。C．胃-食管返流征的長期治療方案(GORD)的維持治療：療程為12個月，維持治療量為10mg(1片)或20mg(2片)，1次/日。一些患者對10mg(1片)/日的維持治療量即有反應。D．幽門螺旋桿菌的根治性治療：與適當的抗生素合用，可根治幽門螺旋桿菌陽性的十二指腸潰瘍。本品應在早晨、餐前服用，盡管用藥時間及攝食對雷貝拉唑鈉藥效無影響，但此種給藥方式更有利于治療的進行。2.肝腎功能不全患者的用藥：肝腎功能不全患者在用藥過程中無需進行劑量調節。但在對有嚴重的肝功能不全患者用藥時，應參見不良反應及注意事項。

1、已知對本品過敏者禁用。 2、禁止同時口服或非腸道使用強效抑制CYP3A4酶的藥物，包括：三唑類抗真菌藥；大環內酯類抗生素；HIV蛋白酶抑制劑；奈法唑酮（見【藥物相互作用】）。 3、心臟病、心律失常、QT間期延長者禁用，禁止與引起QT間期延長的藥物一起使用。 4、有水、電解質紊亂的患者禁用，特別是低血鉀或低血鎂者禁用。 5、心動過緩者禁用。 6、患有其它嚴重心臟節律性疾病者禁用。 7、非代償性心力衰竭患者禁用。 8、先天QT間期延長或有先天QT間期延長綜合癥家族史者禁用。 9、肺、肝、腎功能不全的病人禁用。 10、禁用于增加胃腸道動力可造成危害的疾病（如胃腸梗阻）患者。 11、對早產新生兒，不建議使用本品治療。

1. 偶見(不良反應發生率在0.1-5％)：光敏性反應、頭痛、惡心、嘔吐、便秘、腹脹、腹瀉、皮疹；紅細胞減少、白細胞減少、白細胞增多、嗜酸性粒細胞增多、嗜中性粒細胞增多、淋巴細胞減少； ALT、AST、ALP、-GTP、LDH、總膽紅素、總膽固醇、BUN升高；蛋白尿等不良反應。 2. 罕見（不良反應發生率在0.1％）休克、心悸、心動過緩、消化不良、胸痛、肌痛、視力障礙、失眠、困倦、握力低下、口齒不清、步態蹣跚、溶血性貧血等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.對于孕婦或有可能妊娠的婦女，只有在其治療有益性大于危險性的前提下方可使用。2.本品可能通過乳汁分泌，故避免用于哺乳期婦女，不得已而必須用藥時，則應暫停給嬰兒哺乳。兒童用藥：目前尚無兒童服用本品的安全性和有效性資料。老年用藥：本藥主要通過肝臟代謝，一般高齡者功能低下，會產生副作用，如發生嚴重副作用時，要暫停用藥。

本品用于對其它治療不耐受或療效不佳的嚴重胃腸道動力性疾病，如慢性特發性或糖尿病性胃輕癱、慢性假性腸梗阻、胃食管反流病。

本品適用于：1.活動性十二指腸潰瘍；2.良性活動性胃潰瘍；3.伴有臨床癥狀的侵蝕性和潰瘍性胃一食管返流征(GERD)；4.與適當的抗生素合用，可根治幽門螺旋桿菌陽性的十二指腸潰瘍。5.侵蝕性或潰瘍性胃-食管返流征的維持期治療。目前療程超過12個月的藥效尚未進行評估。

1、有極罕見（＜1/10000）的QT間期延長和/或嚴重（個別致命性）室性心律失常的病例報道，如尖端扭轉性室速、室性心動過速和心室纖顫。這些病例中的多數患者接受了合并藥物（包括CYP3A4酶抑制劑）的治療，和/或患有心臟疾病，或具有心律失常的危險因素。 2、其它報道的不良反應有： （1）一般的不良反應（＞1/100＜1/10）：（與西沙必利的藥理作用一致），可能發生一過性的腹部痙攣、腸鳴和腹瀉。 （2）較少發生的不良反應（＞1/1000＜1/100）：偶爾發生過敏反應（包括皮疹、蕁麻疹和瘙癢）、一過性的輕微頭痛或頭暈。也有與劑量增加有關的尿頻的報道。 （3）極罕見的不良反應（＜1/10000）：有個別病例發生驚厥性癲癇和錐體外系反應。可逆性的伴有或不伴有膽汁淤積的肝功能異常和支氣管痙攣。可逆性的高催乳素血癥、男子女性型乳房和溢乳。

1、用藥過程中應注意檢測心電圖。 2、胃腸道運動增加可造成危害的病人，必須慎用。 3、在老年患者，由于本品清除半衰期中度延緩，穩態血漿濃度一般會增高，故治療劑量應酌減、慎用；兒童慎用。 4、有猝死的家庭史，要權衡利弊謹慎使用本品。 5、QTC間期大于450毫秒的病人或電解質紊亂的病人，不應使用本品。 6、動物生殖毒性及致畸研究表明本品不影響胚胎形成，無原始的胚胎毒性，也無致畸作用。在大量的人群研究中，西沙必利不增加胎兒畸變。但孕婦，尤其是在妊娠的三個月內應權衡利弊。盡管經乳汁排泄的量很少，仍建議哺乳母親忌用。 7、本品不影響神經運動性功能，不引起鎮靜和嗜睡。然而，本品可加速中樞神經系統抑制劑的吸收，如巴比妥酸鹽、酒精等，因此同時給予時應慎重。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）盡管在動物不影響胚胎形成，無原始的胚胎毒性，也無致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的頭三個月應權衡利弊使用。 （2）盡管經乳汁排泄的量很少，仍建議哺乳母親勿用。 9、兒童用藥：小于34周的早產兒應慎用。 10、老年用藥：在老年人，由于中度延長了清除半衰期，穩態血漿濃度一般會增高，故治療劑量應酌減。 11、藥物過量： （1）癥狀：用藥過量時常表現為腹部痙攣和排便次數增加。罕見QT間期延長及室性心律失常的病例報道。嬰兒（小于1歲）過量服用時會出現輕度的鎮靜、情感淡漠、張力缺乏癥狀。 （2）治療：一旦用藥過量，建議服用活性炭，并密切觀察病人。建議密切注意有無出現QT-延長的可能性和產生尖端扭轉型室速的因素，例如是否有電解質紊亂（尤其是低血鉀或低血鎂）和心搏徐緩。

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全患者需調整劑量；3. 長期使用可能導致骨折風險增加；4. 可能掩蓋胃癌癥狀，建議胃鏡檢查；5. 避免與某些藥物如華法林等相互作用。