孟魯司特鈉片

鹽酸非索非那定片

孟魯司特鈉。

本品主要成份為鹽酸非索非那定。化學(xué)名稱：α，α二甲基-4-[1-羥基-4-[4-（羥基二苯甲基）-1-派啶]丁基]-苯乙酸的鹽酸鹽。分子式：C32H39NO4·HCl分子量：538.13

魯南貝特制藥有限公司

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20083372

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040901

本品適用于15歲及15歲以上成人哮喘的預(yù)防和長(zhǎng)期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對(duì)阿斯匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的支氣管收縮。本品適用于15歲及15歲以上成人以減輕季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎引起的癥狀。

1.季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎適用于緩解成人和6歲及6歲以上年齡兒童的季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎相關(guān)的癥狀，如打噴嚏，流鼻涕，鼻、腭、喉部發(fā)癢、眼睛發(fā)癢、潮濕、發(fā)紅。 2.慢性特發(fā)性蕁麻疹適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發(fā)性蕁麻疹的皮膚癥狀，能夠顯著減輕瘙癢和風(fēng)團(tuán)的數(shù)量。

哮喘，每日1次睡前服用，季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎，酌情在需要時(shí)間服藥。

1.季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎 成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日2次，或180mg一日1次。腎功能不全的患者推薦起始劑量為60mg，一日1次。6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg，一日2次，腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg，一日1次。 2.慢性特發(fā)性蕁麻疹 成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日2次。腎功能不全患者推薦起始劑量為60mg，一日1次。 6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg，一日2次。腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg，一日1次。

成人可見(jiàn)腹痛和頭痛；兒童可見(jiàn)頭痛。

常見(jiàn)不良反應(yīng)為嗜睡、口干、困倦。 不良反應(yīng)的發(fā)生率，包括倦睡，都不是劑量相關(guān)性的，并且在各年齡、性別和種族組之間是相似的。 文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)，在美國(guó)一項(xiàng)季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，12歲以上患者出現(xiàn)的發(fā)生率大于1%的不良反應(yīng)如下： 每日兩次口服鹽酸非索非那定膠囊發(fā)生率大于1%的不良反應(yīng)不良反應(yīng)非索非那定60mg每日兩次(n=679)安慰劑每日兩次(n=671)病毒感染(感冒、流感)2.5%1.5%惡心1.6%1.5%痛經(jīng)1.5%0.3%倦睡1.3%0.9%消化不良1.3%0.6% 疲勞1.3%0.9%每日一次口服鹽酸非索非那定片發(fā)生率大于2%的不良反應(yīng)副作用非索非那定180mg每日一次(n=283)安慰劑(n=293)頭痛10.6%7.5%上呼吸道感染3.2%3.1%背痛2.8%1.4%實(shí)驗(yàn)室異常的發(fā)生頻率和數(shù)量在鹽酸非索非那定組和安慰劑治療組是相似的。 在美國(guó)和加拿大進(jìn)行的季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中,6-11歲兒童患者發(fā)生的不良反應(yīng)如下： 副作用非索非那定30mg每日兩次(n=209)安慰劑(n=229)頭痛7.2%6.6%意外損傷2.9%1.3%咳嗽3.8%1.3%發(fā)熱2

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在動(dòng)物未表現(xiàn)明顯的致畸作用，但由于對(duì)懷孕婦女未進(jìn)行充分的、良好對(duì)照的研究，因此在懷孕期間只有當(dāng)潛在的利益遠(yuǎn)大于對(duì)胎兒的危害時(shí)才能使用非索非那定。大鼠口服人用最大劑量3倍劑量時(shí)，觀察到幼崽體重增長(zhǎng)和存活率劑量相關(guān)性地下降。但對(duì)哺乳期婦女未進(jìn)行充分的、良好對(duì)照的研究。因?yàn)樵S多藥物均可以經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用鹽酸非索非那定。兒童用藥：鹽酸非索非那定對(duì)6歲以下兒童患者的安全性和療效尚未建立。老年用藥：尚不能確定老年患者與年輕患者的反應(yīng)是否有差異。但是由于該藥物經(jīng)腎臟充分排泄，腎功能損傷的患者藥物毒性反應(yīng)發(fā)生的危險(xiǎn)性有可能增加。而老年患者很可能有腎功能的下降，因此劑量的選擇需謹(jǐn)慎，必要時(shí)需要進(jìn)行腎功能監(jiān)測(cè)。

本品適用于15歲及15歲以上成人哮喘的預(yù)防和長(zhǎng)期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對(duì)阿斯匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的支氣管收縮。本品適用于15歲及15歲以上成人以減輕季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎引起的癥狀。

1.季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎適用于緩解成人和6歲及6歲以上年齡兒童的季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎相關(guān)的癥狀，如打噴嚏，流鼻涕，鼻、腭、喉部發(fā)癢、眼睛發(fā)癢、潮濕、發(fā)紅。 2.慢性特發(fā)性蕁麻疹適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發(fā)性蕁麻疹的皮膚癥狀，能夠顯著減輕瘙癢和風(fēng)團(tuán)的數(shù)量。

半胱氨酰白三烯(LTC4，LTD4，LTE4)是強(qiáng)效的炎癥介質(zhì)，由包括肥大細(xì)胞和嗜酸性粒細(xì)胞在內(nèi)的多種細(xì)胞釋放。這些重要的哮喘前介質(zhì)與半胱氨酰白三烯(CysLT)受體結(jié)合。Ⅰ型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受體分布于人體的氣道(包括氣道平滑肌細(xì)胞和氣道巨噬細(xì)胞)和其他的前炎癥細(xì)胞(包括嗜酸性粒細(xì)胞和某些骨髓干細(xì)胞)。CysLTs與哮喘和過(guò)敏性鼻炎的病理生理過(guò)程相關(guān)。在哮喘中，白三烯介導(dǎo)的效應(yīng)包括一系列的氣道反應(yīng)，如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細(xì)胞聚集。在過(guò)敏性鼻炎中，過(guò)敏原暴露后的速發(fā)相

口服順爾寧治療急性哮喘發(fā)作的療效尚未確定，所以，口服順爾寧不應(yīng)該用于治療急性哮喘發(fā)作。應(yīng)勸告患者準(zhǔn)備好必要的急救藥品備用。雖然合用的吸入皮質(zhì)類固醇制劑可在醫(yī)師監(jiān)督下逐漸減量，但不應(yīng)驟然使用順爾寧取代吸入或口服皮質(zhì)類固醇制劑。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 心臟病患者慎用；3. 肝腎功能不全者慎用；4. 避免與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑合用；5. 服藥期間不宜飲酒；6. 過(guò)敏體質(zhì)者慎用。