注射用尿激酶

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成分為尿激酶加適量穩(wěn)定劑和賦形劑的無菌凍干品。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學(xué)名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當(dāng)于5毫克氨氯地平。

遼寧天龍藥業(yè)有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H21023278

國藥準(zhǔn)字H10950224

本品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治療。包括急性廣泛性肺栓塞、胸痛6-12小時內(nèi)的冠狀動脈栓塞和心肌梗死、癥狀短于3-6小時的急性期腦血管栓塞、視網(wǎng)膜動脈栓塞和其他外周動脈栓塞癥狀嚴(yán)重的骼-股靜脈血栓形成者。也用于人工心瓣手術(shù)后預(yù)防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通暢等。溶栓的療效均需后繼的肝素抗凝加以維持。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

本品臨用前應(yīng)以注射用滅菌生理鹽水或5%葡萄糖溶液配制。 1、肺栓塞：初次劑量按體重4400單位/公斤，以0.9%氯化鈉溶液或5%葡萄糖溶液配制，以90毫升/小時速度在10分鐘內(nèi)滴完；其后以每小時4400單位的給藥速度，連續(xù)靜脈滴注2小時或12小時。肺栓塞時，也可按每公斤體重15000單位用0.9%氯化鈉溶液配制后肺動脈內(nèi)注入；必要時，可根據(jù)情況調(diào)整劑量，間隔24小時重復(fù)一次，最多使用三次。 2、心肌梗死：建議以0.9%氯化鈉溶液配制后，按6000單位/分速度冠狀動脈內(nèi)連續(xù)滴注2小時，滴注前應(yīng)先行靜脈給予肝素2500-10000單位。也可將本品200萬-300萬單位配制后靜脈滴注，45分鐘到90分鐘滴完。 3、外周動脈血栓：以0.9%氯化鈉溶液配制本品（濃度2500單位/毫升）4000單位/分速度經(jīng)導(dǎo)管注入血凝塊。每2小時夾閉導(dǎo)管1次；可調(diào)整滴入速度為1000單位/分，直至血塊溶解。 4、防治心臟瓣膜替換術(shù)后的血栓形成：血栓形成是心臟瓣膜術(shù)后最常見的并發(fā)癥之一。可用本品按體重4400單位/公斤，0.9%氯化鈉溶液配制后10分鐘到15分鐘滴完。然后以每小時按體重4400單位/公斤的速度靜脈滴注維持。當(dāng)瓣膜功能正常后即停止用藥；如用藥24小時仍無效或發(fā)生嚴(yán)重出血傾向應(yīng)停藥。 5、膿胸或心包積膿：常用抗生素和膿液引流術(shù)治療。引流管常因纖維蛋白形成凝塊而阻塞引流管。此時可胸腔或心包腔內(nèi)注入滅菌注射用水配制的本品（濃度5000單位/毫升）1萬單位到25萬單位。既可保持引流管通暢，又可防止胸膜或心包粘連或形成心包縮窄。 6、眼科應(yīng)用：用于溶解眼內(nèi)出血引起的前房血凝塊。使血塊崩解，有利于手術(shù)取出。常用量為5000單位用2毫升氯化鈉溶液配制沖洗前房。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

下列情況的病人禁用本品：急性內(nèi)臟出血、急性顱內(nèi)出血，陳舊性腦梗死、近兩月內(nèi)進(jìn)行過顱內(nèi)或脊髓內(nèi)外科手術(shù)、顱內(nèi)腫瘤、動靜脈畸形或動脈瘤、出血素質(zhì)、嚴(yán)重難控制的高血壓患者。相對禁忌癥包括延長的心肺復(fù)蘇術(shù)、嚴(yán)重高血壓、近4周內(nèi)的外傷、3周內(nèi)手術(shù)或組織穿刺、妊娠、分娩后10天、活動性潰瘍病。

在臨床對照研究、開放研究或上市后應(yīng)用中，患者下列事件的發(fā)生率0.1%，具相關(guān)性尚不確定，在此列出以提醒醫(yī)生關(guān)注

對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動物試驗結(jié)果，該品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。

本品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治療。包括急性廣泛性肺栓塞、胸痛6-12小時內(nèi)的冠狀動脈栓塞和心肌梗死、癥狀短于3-6小時的急性期腦血管栓塞、視網(wǎng)膜動脈栓塞和其他外周動脈栓塞癥狀嚴(yán)重的骼-股靜脈血栓形成者。也用于人工心瓣手術(shù)后預(yù)防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通暢等。溶栓的療效均需后繼的肝素抗凝加以維持。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

1、出血：可為表淺部位的出血（主要在皮膚、黏膜和血管穿刺部位），也可為內(nèi)臟出血（消化道出血、咯血、尿血、腹膜后出血、腦出血等），嚴(yán)重者需輸血，甚至導(dǎo)致死亡。嚴(yán)重出血的發(fā)生率約1%-5%，其中腦出血的發(fā)生率一般＜1%。發(fā)生嚴(yán)重出血并發(fā)癥時需立即停止輸注，必要時輸新鮮血或紅細(xì)胞、纖維蛋白原等，也可試用氨基已酸等抗纖溶藥注射止血，但通常效果不顯著。預(yù)防出血主要是嚴(yán)格選擇適應(yīng)證和禁忌證，事先建立好靜脈通路，開始輸注本品后禁止肌肉注射給藥。 2、本品為內(nèi)源性纖溶酶原激活劑，無抗原性，但個別患者可發(fā)生輕度過敏反應(yīng)，如皮疹、支氣管痙攣、發(fā)熱等。 3、消化道反應(yīng)：惡心、嘔吐、食欲不振。 4、可能SGPT升高。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負(fù)荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

1、應(yīng)用本品前，應(yīng)對病人進(jìn)行紅細(xì)胞壓積、血小板記數(shù)、凝血酶時間（TT）、凝血酶原時間（PT）、激活的部分凝血激活酶時間（APTT）的測定。TT和APTT應(yīng)小于2倍延長的范圍內(nèi)。 2、用藥期間應(yīng)密切觀察病人反應(yīng)，如脈率、體溫、呼吸頻率和血壓、出血傾向等，至少每4小時記錄1次。 3、靜脈給藥時，要求穿刺一次成功，以避免局部出血或血腫。 4、動脈穿刺給藥時，給藥畢，應(yīng)在穿刺局部加壓至少30分鐘，并用無菌繃帶和敷料加壓包扎，以免出血。 5、下述情況使用本品會使所冒風(fēng)險增大，應(yīng)權(quán)衡利弊后慎用本品： （1）近10天內(nèi)分娩、進(jìn)行過組織活檢、靜脈穿刺、大手術(shù)的病人及嚴(yán)重胃腸道出血病人。 （2）極有可能出現(xiàn)左心血栓的病人，如二尖瓣狹窄伴心房纖顫。 （3）亞急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎患者。 （4）繼發(fā)于肝腎疾病而有出血傾向或凝血障礙的病人。 （5）孕娠婦女、腦血管病患者和糖尿病性出血性視網(wǎng)膜病患者。 6、已配制的注射液在室溫下（25℃）8小時內(nèi)使用；冰箱內(nèi)（2℃-5℃）可保存48小時。 7、廢棄藥品包裝不應(yīng)隨意丟棄。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗顯示，本品1000倍于人用量對雌性小鼠和大鼠生殖能力及胎兒均無損傷。長期用藥無致癌性報道。尚未見有嚴(yán)格對照組的在孕娠婦女中用藥的報道。因此，除非急需用本品，否則孕婦不用。本品能否從乳汁中排泄尚無報道。因此，哺乳期婦女慎用本品。 9、兒童用藥：本品在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性尚未見報道。 10、老年用藥：本品在老年患者中應(yīng)用的安全性和有效性尚未見確切報道。但年齡＞70歲者慎用。 11、藥物過量：本品靜脈給予一般達(dá)2500單位/分方有明顯療效。成人總用藥量不宜超過300萬單位。溶栓藥效必然伴有一定出血風(fēng)險。一旦出現(xiàn)出血癥應(yīng)立即停藥，按出血情況和血液喪失情況補充新鮮全血，纖維蛋白原血漿水平＜100mg/dl伴出血傾向者應(yīng)補充新鮮冷凍血漿或冷沉淀物，不宜用右旋糖苷羥乙基淀粉。氨基己酸的解救作用尚無報道，但可在緊急情況下使用。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴(yán)重的主動脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴張劑合用時，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進(jìn)行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用該品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。