氨芐西林

依西美坦片

本品主要成分為氨芐西林。

依西美坦，化學式：1,4－二烯－3,17－二酮－6－甲基雄烷,分子式：C20H24O2,分子量：296.41

河南新鄉華星藥廠

Pfizer Italia S.r.l.

國藥準字H20003006

H20160052

本品用于敏感致病菌所致的呼吸道感染、泌尿系統感染、消化道感染、耳鼻喉感染、皮膚和軟組織感染。

適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者

氨芐西林片： 1、用法：口服。 2、用量： （1）成人：一次0.25-0.75g，一日4次。 （2）小兒：每日劑量按體重25mg/kg，一日2-4次。 氨芐西林顆粒： 口服。服前用涼開水沖至60毫升標志處，每次服前搖勻，然后倒入特制小杯內按以下劑量服用。年齡1周歲以內，劑量5ml，每日服用次數3次。年齡1-3周歲以內，劑量10ml，每日服用次數3次。年齡3-5周歲以內，劑量15ml，每日服用次數3次。年齡5-10周歲以內，劑量20ml，每日服用次數3次。 氨芐西林膠囊： 口服。成人一次0.25-0.75g，一日4次。小兒每日劑量按體重25mg/kg，一日2-4次。 注射用氨芐西林鈉： 1、成人：肌內注射一日2-4g，分4次給藥；靜脈滴注或注射劑量為一日4-8g，分2-4次給藥。重癥感染患者一日劑量可以增加至12g，一日最高劑量為14g。 2、兒童：肌內注射每日按體重50-100mg/kg，分4次給藥；靜脈滴注或注射每日按體重100-200mg/kg，分2-4次給藥。一日最高劑量為按體重300mg/kg。 3、足月新生兒：按體重一次12.5-25mg/kg，出生第1、2日每12小時1次，第3日-2周每8小時1次，以后每6小時1次。 4、早產兒：出生第1周、1-4周和4周以上按體重每次12.5-50mg/kg，分別為每12小時、8小時和6小時1次，靜脈滴注給藥。 5、腎功能不全者：內生肌酐清除率為10-50ml/min或小于10ml/min時，給藥間期應分別延長至6-12小時和12-24小時。 6、氨芐西林鈉溶液濃度愈高，穩定性愈差。在5℃時1%氨芐西林鈉溶液能保持其生物效價7天，但5%的溶液則為24小時。濃度為30mg/ml的氨芐西林鈉靜脈滴注液在室溫放置2-8小時仍能至少保持其90%的效價，放置冰箱內則可保持其90%的效價至72小時。穩定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低，亦隨溫度升高而降低。 7、供肌內注射可分別溶解125mg、500mg和1g氨芐西林鈉在0.9-1.2ml、1.2-1.8ml和2.4-7.4ml滅菌注射用水中。氨芐西林鈉靜脈滴注液的濃度不宜超過30mg/ml。

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服輕度肝腎功能不全者不需調整給藥劑量

1、對青霉素類、頭孢菌素類藥物過敏者或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。 2、尿酸性腎結石、痛風急性發作患者禁用。 3、活動性消化道潰瘍患者禁用。

依西美坦的臨床研究中，不良事件通常為輕度至中度在服用25mg標準劑量的所有患者中，因不良事件而退出試驗的比率為2.8% 報道發生率>；10%的不良事件中，最常見的是面部潮紅和惡心其它常見的不良事件是疲勞、出汗增加和頭暈 報道較少見的不良事件中，發生率≥（greaterthanorequalto）2%的有頭痛、失眠、疼痛、皮疹、腹痛、厭食、嘔吐、抑郁、脫發、全身或下肢水腫、便秘和消化不良 依西美坦治療的患者中，約20%的患者觀察到淋巴細胞偶爾減少，特別是先前已存在淋巴細胞減少癥的患者然而，在用藥期間,這些病人的淋巴細胞計數平均值的變化無統計學意義，也沒有觀察到病毒感染的相關性增加罕見有血小板減少和白細胞減少偶而還有肝酶和堿性磷酸酶的升高在主要的對照臨床試驗中，這些酶的升高主要發生在有肝轉移、骨骼轉移或者有其它肝功能受損患者，這些變化可能與依西美坦有關，也可能無關

本品用于敏感致病菌所致的呼吸道感染、泌尿系統感染、消化道感染、耳鼻喉感染、皮膚和軟組織感染。

適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者

1、本品不良反應與青霉素相仿，以過敏反應較為常見。皮疹是最常見的反應，多發生于用藥后5天，呈蕁麻疹或斑丘疹；亦可發生間質性腎炎；過敏性休克偶見。   2、胃腸道反應如舌炎、胃炎、惡心、嘔吐、腸炎、腹瀉及輕度腹痛等也較多見。   3、粒細胞和血小板減少偶見于應用氨芐西林的病人。抗生素相關性腸炎少見，少數病人出現血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高。

1、應用本品前需詳細詢問藥物過敏史并進行青霉素皮膚試驗。 2、血液生化與血象異常患者慎用。 3、肝腎功能不全患者不宜服用本品。 4、傳染性單核細胞增多癥、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者應用本品時易發生皮疹，宜避免使用。 5、一旦發生過敏性休克，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品尚未做孕婦應用的嚴格對照試驗，所以孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。 7、兒童用藥：見用法用量。 8、老年用藥：老年患者由于腎功能的衰退，用量應適當減少。 9、藥物過量：尚不明確。

運動員慎用 本品不適用于內分泌狀態為絕經前的女性因此，如臨床允許，應進行LH、FSH和雌二醇水平的檢測以確定是否處于絕經后狀態也不應與含有雌激素的藥物聯合使用，此類藥物將影響其藥理作用 有肝功能或腎功能損害的患者應慎用 依西美坦片劑含有蔗糖，對于罕見糖耐量異常，葡萄糖-半乳糖吸收障礙或蔗糖酶-異麥芽糖酶不足的遺傳性疾病的患者，不應使用 對于駕駛和機械操作的影響 ：有使用本品后發生困倦、嗜睡、衰弱、眩暈的報告應提醒使用本品的患者，如果發生這些癥狀，其操作機器或駕車的體力和/或精神狀態可能會受到影響