匹伐他汀鈣

阿德福韋酯片

本品主要成份為匹伐他汀鈣。

本品主要成份為阿德福韋酯。化學名稱：9-[2-[[雙[（特戊酰氧基）甲氧基]乙基]腺嘌呤。分子式：C20H32N5O8P分子量：501.48

山東齊都藥業有限公司

江蘇天士力帝益藥業有限公司

國藥準字H20140010

國藥準字H20080365

本品用于高膽固醇血癥、家族性高膽固醇血癥。

本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據、并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 匹伐他汀鈣片、匹伐他汀鈣分散片： 通常，成人1日1次，晚飯后口服本品1-2mg（即0.5-1片）按照年齡和治療反應適宜增減劑量，在LDL-膽固醇降低不充分的情況下可以增量，每日最大給藥量為4mg（即2片）。 1、肝病患者給藥時，初始給藥量為每日1mg（即0.5片）最大給藥量為每日2mg（即1片）。 2、由于隨著本制劑給藥量（血藥濃度的）增加，可能會有橫紋肌溶解癥有關的不良事件的發生，因此增量至4mg（即2片）時，要充分注意肌酸激酶（磷酸肌酸激酶）升高、肌紅蛋白尿、肌肉痛及無力感等橫紋肌溶解癥前期癥狀。國外臨床試驗中8mg（即4片）以上的給藥由于橫紋肌溶解癥及相關不良事件的發生而終止。

詳見說明書。

1、下列患者禁止給藥： （1）對本制劑成份有既往過敏史的患者。 （2）重癥肝病患者或膽道閉塞的患者。 （3）正服用換包菌素的患者。 （4）孕婦及可能妊娠的婦女和哺乳期婦女。 2、以下患者原則上禁止給藥，但如有必要可慎重給藥：腎功能相關的臨床檢查值異常的患者，只限于判斷本藥與貝特類藥物在臨床上不得不合并用藥的情況。

國外臨床研究中常見不良反應為乏力、頭痛、腹痛、惡心、（胃腸）脹氣、腹瀉和消化不良。國內臨床研究中不良反應為尿RBC異常(5.1%)、血WBC減少(3.4%)、肌酸磷酸激酶升高（2.6%）、皮疹（2.5%）、脫發（1.7%）、尿WBC異常(1.7%)、尿蛋白異常（1.7%）、血小板減少(1.7%)、血RBC減少（0.8%）；頭痛（1.7%）、全身酸痛（0.9%）、腹瀉（0.9%）、失眠（0.8%）。絕大多數均為輕或中度。

本品用于高膽固醇血癥、家族性高膽固醇血癥。

本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據、并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。

匹伐他汀鈣片在國外（日本）批準上市前進行的臨床試驗，886例患者中有197例（22.2%）出現了不良反應。自（他）覺癥狀的不良反應50例（5.6%），主要癥狀包括腹痛、藥疹、倦怠感、麻木、瘙癢等。臨床檢查值異常有167例（18.8%），主要是γ-GTP升高、CK（CPK）升高、血清ALT（GPT）、血清AST（GOT）升高等。日本上市后的安全性監測中20002例中有1210例（6.0%）出現了不良反應（第5次安全性定期報告）。 1、嚴重不良反應： （1）橫紋肌溶解癥（發生率不明）：可能會出現以肌肉痛、乏力感、CK（CPK）升高、血及尿中的肌球蛋白升高為特征的橫紋肌溶解癥。伴隨橫紋肌溶解癥的發生，可能會出現急性腎功能衰竭等嚴重的腎功能障礙，出現這種情況時，應停止給藥。 （2）肌病（發生率不明）：可能會出現肌病，所以如出現廣泛的肌肉痛、肌肉壓痛或明顯CK（CPK）升高時須停止給藥。 （3）肝功能障礙、黃疸：可能會出現伴隨ALT（GPT）、AST（GOT）顯著升高的肝功能障礙、黃疸，所以應定期進行肝功能檢查，發現異常應停止給藥，進行妥善處理。 （4）血小板減少（發生率不明）：可能會出現血小板減少，所以應注意進行血液檢查，發現異常應停止給藥，進行妥善處理。 2、其他不良反應（日本資料）。 （1）發生率0.1%-2.0%： ①過敏癥注（1）：出疹、瘙癢。 ②消化系統：噯氣、惡心、胃不快感、腹瀉。 ③肝臟注（2）：AST（GOT）升高、ALT（GPT）升高、γ-GTP升高、AL-P升高、LDH升高。 ④肌肉注（3）：CK（CPK）升高、肌肉痛、乏力感。 ⑤精神神經系統：頭痛、頭重感、麻木、眩暈。 ⑥血液：貧血。 ⑦內分泌：睪酮降低。 ⑧其他：倦怠感、抗核抗體陽性化。 （2）發生率不到0.1%： ①過敏癥注（1）：蕁麻疹。 ②消化系統：口渴、消化不良、腹痛、腹脹、便秘、口內炎、嘔吐、食欲不振、舌炎。 ③肝臟注（2）：膽紅素升高、膽堿酯酶升高。 ④腎臟：尿頻、BUN升高、血清肌酐上升。 ⑤肌肉注（3）：肌肉痙攣。 ⑥精神神經系統：僵硬感、困倦、失眠。 ⑦血液：血小板減少、粒細胞減少、白細胞減少、嗜酸細胞增多、白細胞增多、球蛋白上升、血清抗球蛋白試驗陽性化。 ⑧內分泌：醛固酮降低、醛固酮升高、ACTH升高、皮質醇升高。 ⑨其他：心悸、疲勞感、皮膚疼痛、潮熱、關節痛、浮腫、視物模糊、視覺閃爍、耳閉塞感、尿潛血、尿酸值上升、血清K上升、血清P上升、味覺異常。 （3）發生率不明：過敏癥注（1）：紅斑。 注（1）：此時應停止給藥。 注（2）：進行充分的觀察、出現異常情況應作停止給藥等妥善處理。 注（3）：有可能出現橫紋肌溶解癥的前期癥狀，所以應充分觀察，必要時停止給藥。 發生頻率根據日本批準時及安全性監測的合計計算出來。 3、上市后經驗：他汀類藥品的國外上市后監測中有罕見的認知障礙的報道，表現為記憶力喪失、記憶力下降、思維混亂等，多為非嚴重、可逆性反應，一般停藥后即可恢復。

1、以下患者需慎重給藥： （1）肝病患者或有質往史的患者、酒精中毒者。（本藥物主要分布和作用于肝臟，有使肝功能進步著化的可能。另外，對酒精中毒者。有易品出現橫收肌絡解癥的報告） （2）腎病患著成有既往史的患者。（模紋不溶解癥的報告病例大多是有腎功能障礙的患者） （3）正在服用貝特類藥物（苯扎貝特等），煙酸的患者（易出現模紋肌溶解癥）。 （4）甲狀腺功能低下癥患者、遺傳性肌疾病（肌營養障礙等）或有家族史患者、藥物性肌障礙的既往史患者。（易出現模紋肌溶解癥的報告） 2、重要的基本注事項： （1）使用本藥前，首先采用治療高膽固醇血癥的基本療法食物療法，以及減少如高血壓、吸煙等引起缺血性心臟病的危險固素和進步運動療法。 （2）從服藥開始到12周之間至少要檢查肝功能1次，以后定期（如半年1次）檢查。 （3）服藥過程中要定期檢查血中脂質值，如發現對治療無反應時應停止給藥。 3、其它注意事項： 狗的經口給藥試驗（3mg/kg/日以上3個月、1mg/kg/日以上12個月）發現有白內障的發生。但其他動物（大鼠、猴子）未見類似情況發生。

1.病人停止乙肝治療會發生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韋酯。因此，停止乙肝治療的病人應密切監測肝功能，若必要，應重新進行抗乙肝治療。 2. 對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風險的病人，使用阿德福韋酯慢性治療會導致腎毒性。這些病人應密切監測腎功能并適當調整劑量。 3.使用阿德福韋酯治療前，應對所有病人進行人類免疫缺陷病毒（xxx）抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物，如阿德福韋酯，會對慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的xxx產生作用，也許會出現xxx耐藥。 4.單用核苷類似物或合用其他抗逆轉錄病毒 藥物會導致乳酸性酸中毒和嚴重的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。