注射用氧氟沙星

草酸艾司西酞普蘭片

本品主要成份為氧氟沙星。

活性成份：草酸艾司西酞普蘭。 化學名稱：S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氫異苯并呋喃-5-腈草酸鹽。 分子式：C20H21FN2O·C2H2O4 分子量：414．43

晉城海斯制藥有限公司

山東京衛制藥有限公司

國藥準字H20054716

國藥準字H20080599

1、本品用于治療由敏感菌引起感染：

治療抑郁障礙，治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

臨用前0.2g本品用5%葡萄糖或0.9%氯化鈉注射液100ml溶解后緩慢靜脈滴注，滴注時間不少于30分鐘。靜脈滴注成人常用量： 1、支氣管感染、肺部感染：一次0.3g（以氧氟沙星計，下同），一日2次，療程7-14日。 2、急性單純性下尿路感染：一次0.2g，一日2次，療程5-7日；復雜性尿路感染：一次0.2g，一日2次，10-14日。 3、前列腺炎：一次0.3g，一日2次，療程6周；衣原體宮頸炎或尿道炎，一次0.3g，一日2次，療程7-14日。 4、單純性淋病：一次0.4g，單劑量。 5、傷寒：一次0.3g，一日2次，療程10-14日。 6、銅綠假單胞菌感染或較重感染：劑量可增至一次0.4g，一日2次。

用法：口服，可以與食物同服。用量：每日1次。常用劑量為每日10mg，根據患者的個...

對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

不良反應多發生在開始治療的第1-2周，持續治療后不良反應的嚴重程度和發生率都會降低。 　　根據器官系統分類和頻率將SSRI藥物和艾司西酞普蘭已報道的在安慰劑對照臨床研究和上市后自發報告的已知不良反應列于下表。 　　發生率是由臨床試驗得來的；所列的發生率未經安慰劑校正。發生率的定義如下：很常見（≥1/10），常見（≥1/100至<1/10），少見（≥1/1000至<1/100），罕見（≥1/10,000至<1/1000），非常罕見（<1/10000），未知（不能通過已有的數據估計）。 　　1.在本品治療或中斷治療的早期已報告有自殺意識和自殺行為的事件。 　　2.此類事件報告于SSRI類藥物治療中。 　　上市后報道的QT-間期延長的案例，主要存在于已有心臟病的患者中，原因尚不清楚。在一項健康受試者的雙盲安慰劑對照研究中，使用本品10mg/天組患者的心電圖的QTC（Fridericia校正）間期較基線時改變了4.3毫秒，30mg/天組改變了10.7毫秒。 　　停止使用SSRIs/SNRIs（特別是突然停止）常常會出現停藥癥狀。頭暈，感覺障礙（包括感覺異常和電休克感覺），睡眠障礙（包括失眠和緊

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦 　　關于孕婦使用本品的臨床數據有限。 　　在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用，但未發現致畸發生率增加。本品用于孕婦的臨床資料有限。本品不應用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風險/利益后方可使用。 　　如有孕婦使用本品，應持續監測胎兒直到妊娠晚期，特別是在妊娠末3個月。在懷孕期間應避免突然停藥。孕婦一直使用SSRI類藥物直到新生兒出生，報告的新生兒會出現以下效應：呼吸窘迫，紫紺，呼吸暫停，癲癇發作，體溫不穩，嘔吐，低血糖，易激惹，震顫，張力亢進，肌肉張力增加，神經過敏，

1、本品用于治療由敏感菌引起感染：

治療抑郁障礙，治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

1、嚴重和其他重要的不良反應： （1）致殘和潛在的不可逆轉的嚴重不良反應，包括肌腱炎和肌腱斷裂，周圍神經病變，中樞神經系統的影響。 （2）肌腱病和肌腱斷裂。 （3）QT間期延長。 （4）過敏反應。 （5）其他嚴重并且有時致命的反應。 （6）中樞神經系統的影響。 （7）艱難梭菌相關性腹瀉。 （8）周圍神經病變。 （9）對血糖的干擾。 （10）光敏感性/光毒性。 在【注意事項】下對以上不良反應進行了詳細說明。 2、心血管系統：QT間期延長、尖端扭轉型室性心動過速、室性心律失常。 3、中樞神經系統：驚厥、中毒性精神病、震顫、躁動、焦慮、頭暈、意識模糊、幻覺、妄想、抑郁、惡夢、失眠、癲癇發作、極少數情況可導致患者產生自殺的念頭或行動。 4、周圍神經病變：感覺錯亂、感覺遲鈍、觸物痛感、疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木、無力，或輕觸覺、痛覺、溫度覺、位置覺和振動覺異常、多發性神經炎。 5、骨骼肌肉系統：關節痛、肌痛、肌無力、張力亢進肌腱炎、肌腱斷裂、重癥肌無力惡化。 6、超敏反應：蕁麻疹、瘙癢及其他嚴重皮膚反應（如中毒性表皮壞死松解癥、多形性紅斑）、呼吸困難、血管神經性水腫（包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹）、心血管性虛脫、低血壓、意識喪失、氣道阻塞（包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫）、過敏性肺炎、過敏性休克。 7、肝膽系統：肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝衰竭。 8、泌尿系統：急性腎功能不全或腎衰。 9、血液系統：貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血、血小板減少癥、包括血栓性血小板減少性紫癜、白細胞減少癥、粒細胞減少癥、全血細胞減少癥和/或其他血液病。 10、其他：發燒、血管炎、血清病、難辨梭菌相關性腹瀉、血糖紊亂、光敏感性/光毒性。

藥理作用： 　　艾司西酞普蘭是二環氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機制可能與抑制中樞神經系統神經元對5-HT的再攝取，從而增強中樞5-羥色胺能神經的功能有關。體外試驗及動物試驗顯示，艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑（SSRI），對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面，艾司西酞普蘭的活性比R-對映體至少強100倍。大鼠抑郁模型長期（達5周）給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。 　　艾司西酞普蘭對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體，苯二氮受體無親和力，或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力，或僅具有較低的親和力。 　　毒理研究： 　　遺傳毒性 　　西酞普蘭Ames試驗中，在無代謝活化劑存在時，5個試驗菌株中有2個菌株（TA98和TA1537）結果為陽性。西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化劑存在，結果均為陽性。西酞普蘭小鼠淋巴瘤細胞正向基因突變試驗（HPRT）、大鼠肝臟細胞程序外DNA合成試驗（UDS）、人淋巴細胞染色體畸變試驗

1、致殘和潛在的不可逆轉的嚴重不良反應，包括肌腱炎和肌腱斷裂，周圍神經病變，中樞神經系統的影響 使用氟喹諾酮類藥品，已有報告在同一患者的身體不同器官系統同時發生致殘和潛在的不可逆轉的嚴重不良反應，通常包括：肌腱炎，肌腱斷裂，關節痛，肌痛，周圍神經病變和中樞神經系統反應（幻覺，焦慮，抑郁，失眠，嚴重頭痛和錯亂）。這些不良反應可發生在使用注射用氧氟沙星后數小時至數周。任何年齡段的患者，之前沒有相關風險因素，均有報告發生這些不良反應。 2、肌腱病和肌腱斷裂 氟喹諾酮類藥品，會使所有年齡段患者的肌腱炎和肌腱斷裂的風險增加。這種不良反應最常發生在跟腱，跟腱斷裂可能需要手術修復。也有報告在肩、手部、肱二頭肌、拇指和其他肌腱點出現肌腱炎和肌腱斷裂。肌腱炎和肌腱斷裂可發生在開始使用注射用氧氟沙星后數小時或數天，或結束治療后幾個月。肌腱炎和肌腱斷裂可雙側發生。這種風險在60歲以上老年患者，服用皮質類固醇藥品患者及腎臟、心臟或肺移植手術的患者中進一步增加。除了年齡和使用皮質類固醇的因素外，另可獨立增加肌腱斷裂風險的因素包括劇烈的體力活動，腎功能衰竭以及以前的肌腱疾病，如類風濕關節炎。肌腱炎和肌腱斷裂也發生在沒有上述風險因素的使用氟喹諾酮類藥品的患者中。肌腱斷裂可發生在治療過程中或治療結束后；也有報告在治療結束數月后發生肌腱斷裂。在患者發生肌腱疼痛、腫脹、炎癥或斷裂后，應停止使用本品。在出現肌腱炎或肌腱斷裂的跡象后，應建議患者休息，并與醫生聯系，換用非喹諾酮類藥品。有肌腱疾病病史或發生過肌腱炎和肌腱斷裂的患者應避免使用氟喹諾酮類藥品。 3、重癥肌無力加重 氟喹諾酮類藥品，有神經肌肉阻斷活性，可能加劇重癥肌無力患者的肌無力癥狀。上市后的嚴重不良事件，包括死亡和需要通氣支持，以及重癥肌無力患者與使用氟喹諾酮類藥品相關。患有重癥肌無力的患者應避免使用注射用氧氟沙星。 4、QT間期延長 某些氟喹諾酮類藥品可以使心電圖的QT間期延長，少數患者可以出現心律失常。上市后監測期間自發報告接受氟喹諾酮類藥品治療的患者出現尖端扭轉型室速的情況罕見。已知QT間期延長的患者、未糾正的低血鉀患者及使用IA類（奎尼丁、普魯卡因胺）和Ⅲ類（胺碘酮、索他洛爾）抗心律失常藥品的患者應避免使用注射用氧氟沙星。老年患者更容易受藥品相關的QT間期的影響。 5、過敏反應 使用氟喹諾酮類藥品，已報告發生嚴重的過敏反應。一些患者在第一次給藥后即發生，有些反應可伴隨有心血管系統衰竭、喪失意識、刺痛、咽或面部水腫、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢等。嚴重的過敏反應需要腎上腺素緊急治療。注射用氧氟沙星應在第一次出現皮疹或其他任何過敏跡象時停止使用。必要時可進行輸氧，靜脈注射類固醇，氣道管理，包括插管等措施。 6、其他嚴重并且可能致命的反應 使用氟喹諾酮類藥品，已有出現其他嚴重并且可能致命的事件報告。這些事件中有些是由于過敏，有些則病因不明。這些事件可能是重度的，通常發生在多劑量給藥后。臨床表現可包括以下的一個或多個癥狀：發熱、皮疹、嚴重的皮膚反應（例如，中毒性表皮壞死松解癥，Stevens-Johnson綜合征）；血管炎；關節痛；肌痛；血清病；過敏性肺炎；間質性腎炎；急性腎功能不全或腎衰竭；肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝功能衰竭；貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血；血小板減少癥，包括血栓性血小板減少性紫癜；白細胞減少癥；粒細胞缺乏癥；全血細胞減少癥和/或其他血液學異常。應在第一次出現皮疹、黃疸或任何其他過敏表現時立即停藥并且采取措施。 7、中樞神經系統的影響 使用氟喹諾酮類藥品，包括注射用氧氟沙星，已有報告會使中樞神經系統不良反應增加的風險，包括驚厥和顱內壓增高（含假性腦瘤）以及中毒引起的精神病。使用氟喹諾酮類藥品可能會導致中樞神經系統反應包括焦躁、激動、失眠、焦慮、噩夢、偏執狂、頭暈、錯亂、震顫、幻覺、抑郁和自殺想法或行為。這些反應可能發生在首次用藥后。如果這些反應發生在患者使用注射用氧氟沙星時，應停止給藥并采取適當的措施。與所有的氟喹諾酮類藥品一樣，已知或懷疑有中樞神經系統疾病的患者（如嚴重的腦動脈硬化、癲癇）或存在其他風險因素的患者（如有發作傾向或發作閾值降低）應在獲益超過風險時使用注射用氧氟沙星。 8、周圍神經病變 已有報告患者使用氟喹諾酮類藥品，產生罕見的感覺或感覺運動性軸索神經病，影響小和/或大的軸索，致皮膚感覺異常、感覺遲鈍、觸物痛感和衰弱。對于某些患者，癥狀可能在注射用氧氟沙星用藥后很快發生并且可能是不可逆的。如果患者出現外周神經病變癥狀，包括疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木和/或無力，或其他感覺，包括輕觸覺、痛覺、溫覺、位置覺和振動覺的變化，應立即停藥。有周圍神經病變病史的患者應避免使用氟喹諾酮類抗生素。 9、艱難梭菌相關性腹瀉 （1）幾乎所有的抗菌藥品均出現過艱難梭菌相關性腹瀉（CDAD）的報告，包括注射用氧氟沙星，嚴重程度從輕度腹瀉至嚴重結腸炎。抗菌藥品治療使結腸的正常菌群改變，從而導致艱難梭菌過度生長。 （2）艱難梭菌產生的毒素A和B，是艱難梭菌相關性腹瀉的原因。高毒性的梭菌引起的發病率和死亡率均升高，這些感染抗菌治療無效，并可能需要結腸切除術。在接受抗生素治療后，出現腹瀉均應考慮CDAD的可能性。因為CDAD可能發生在使用抗菌藥品治療后兩個月，因此仔細詢問病史是必要的。 （3）如果懷疑或證實艱難梭菌相關性腹瀉，可能需要停止目前使用的不針對艱難梭菌的抗生素。應適當補充液體和電解質，補充蛋白質，采用針對艱難梭菌的抗生素治療，出現臨床指征時應進行手術評價。 10、對血糖的干擾 曾有氟喹諾酮類抗生素引起血糖紊亂（如癥狀性高血糖和低血糖）的報道，這種情況多發生于同時口服降糖藥（如優降糖/格列本脲）或使用胰島素的糖尿病患者。因此對于此類患者，建議應密切監測其血糖變化情況。如果患者在接受注射用氧氟沙星治療時出現低血糖反應，應立即停藥并采取適當的治療措施。 11、光敏感性/光毒性 在使用氟喹諾酮類抗生素后暴露于陽光或紫外線照射下，會發生中度至嚴重的光敏性/光毒性反應，后者可能表現過度的曬傷反應（例如燒灼感、紅斑、水泡、滲出、水腫），常出現在暴露于光的部位（通常是頸部的“V”型區域、前臂伸肌表面、手的背部）。因此，應該避免過度暴露于光源下。發生光毒性反應時應停藥。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒于本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用。哺乳期婦女需暫停哺乳。 13、兒童用藥：動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒于本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用。哺乳期婦女需暫停哺乳。 14、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發現本品治療組發生與自殺相關的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗臨床需要，仍需密切監測患者的自殺征兆。 　　下列的特殊警告和慎用適用于各類SSRI類藥物。 　　矛盾性焦慮 　　一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期，可能會加重焦慮癥狀，這種矛盾性反應通常會在治療開始后的2周內逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應。 　　癲癇發作 　　首次出現癲癇發作的患者或曾診斷為癲癇的患者在癲癇發作頻率增加時，應停止使用本品。SSRI類藥物應避免用于不穩定的癲癇發作患者，應該對已經得到控制的癲癇發作患者在治療期間進行監測。 　　躁狂 　　SSRI類藥物應慎用于有躁狂或輕躁狂發作史的患者。轉為躁狂發作的患者應停止使用SSRI類藥物。 　　糖尿病 　　對于糖尿病患者，使用SSRI類藥物治療可能會影響對血糖的調節。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調整這些藥物的劑量。 　　自殺、自殺觀念或病情惡化 　　抑郁癥本身固有癥狀可能出現自殺企圖，自傷