石藥集團高血壓創(chuàng)新藥馬來酸左氨氯地平片在美獲批上市

石藥集團發(fā)布公告，公司自主研發(fā)的創(chuàng)新藥馬來酸左氨氯地平片（英文商品名：CONJUPRI）通過美國食藥監(jiān)局（FDA）新藥上市申請（NDA），用于治療高血壓。此為中國藥企率先向FDA遞交新藥上市申請并經(jīng)過FDA正常審批途徑，首個獲得FDA完全批準的中國本土創(chuàng)新藥，也是我國第一個在美上市的高血壓新藥。

高血壓是常見的心血管疾病，全球范圍內(nèi)對高血壓的關(guān)注和不斷擴充的市場容量，使以高血壓為首的慢病正在成為當(dāng)前疾病領(lǐng)域的一大主賽道。據(jù)QYResearch數(shù)據(jù)顯示，2010年全球抗高血壓藥品規(guī)模達到300億美元，2016年達到323億美元，年復(fù)合增速為1.2%。預(yù)計到2022年，全球抗高血壓藥物的市場規(guī)模將達350億美元。

目前國際上常用藥物主要有CCB（鈣通道拮抗劑）、ACEI（血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑）、ARB（血管緊張素受體拮抗劑）、利尿劑、β-受體阻滯劑。氨氯地平是第三代鈣通道拮抗劑，原研藥是1992年輝瑞研發(fā)的 苯磺酸氨氯地平片 （中文商品名“ 絡(luò)活喜 ”）。在國際上，抗高血壓藥物市場仍以外資企業(yè)為主。以氨氯地平類藥物為例，2018年，中國公立醫(yī)療機構(gòu)終端氨氯地平類藥物銷售額為63.76億元，輝瑞的“絡(luò)活喜”以一對多，在2013年-2018年始終以超過五成的市場份額穩(wěn)居國內(nèi)市場第一。

石藥集團自主研發(fā)的馬來酸左氨氯地平片是用于治療高血壓的純化（S）-氨氯地平，主要通過阻斷血管平滑肌細胞上的鈣離子通道，發(fā)揮擴張血管、降低血壓的作用，其抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌從而降壓。2003年，該藥以“玄寧”的商品名在國內(nèi)上市，積累了大量的臨床數(shù)據(jù)，其“腦卒中患者血壓強化干預(yù)試驗（IBIS）”、“中國急性缺血性腦卒中降壓試驗Ⅱ”兩項研究進入國家“十三五”課題。

石藥集團表示，馬來酸左氨氯地平片在美國的臨床開發(fā)是依據(jù)中國的安全及療效數(shù)據(jù)，以及顯示左氨氯地平片比氨氯地平片有較少不良反應(yīng)的數(shù)據(jù)。

2013年-2017年，國家十二五重大新藥科技重大專項LEADER研究——“馬來酸左氨氯地平片與苯磺酸氨氯地平片（原研藥）在高血壓治療中的比較效果”研究結(jié)果顯示，馬來酸左氨氯地平片一半劑量的降壓療效與苯磺酸氨氯地平片相當(dāng)。馬來酸左氨氯地平片的血壓控制率為94.24%，苯磺酸氨氯地平片為91.35%；對高血壓患者心腦血管復(fù)合終點事件的預(yù)防能力相當(dāng)，馬來酸左氨氯地平片復(fù)合心腦血管累計發(fā)生率為4.57%，苯磺酸氨氯地平片為5.04%，但是對于既往有腦卒中、糖尿病的高血壓患者，馬來酸左氨氯地平片預(yù)防心腦血管事件能力有更強的傾向。在不良反應(yīng)方面，馬來酸左氨氯地平片明顯優(yōu)于苯磺酸氨氯地平片，尤其是水腫及頭痛方面表現(xiàn)更加突出，馬來酸左氨氯地平片水腫發(fā)生率為1.1%，頭痛發(fā)生率為0.7%；苯磺酸氨氯地平片（進口）水腫發(fā)生率為2.8%，頭痛發(fā)生率為1.1%。

石藥集團認為，F(xiàn)DA的批準使集團可以在美國推廣銷售CONJUPRI，亦有助于在世界其他地區(qū)的推廣銷售。作為FDA批準的首個左氨氯地平片，CONJUPRI有資格成為具有相同活性成分藥物之參考制劑。