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新型栓劑的特點 新型栓劑的研究進(jìn)展

隨著新制藥技術(shù)和新基質(zhì)的不斷出現(xiàn),國內(nèi)外螺栓的研究和使用顯著增加,中空螺栓、泡騰螺栓、微囊螺栓、海綿螺栓、凝膠螺栓等新螺栓也有一定的發(fā)展。本文總結(jié)了近年來新螺栓的研究進(jìn)展。

1新型栓劑

1.中空栓中空栓劑是近年來研究較多的新型栓劑。其外殼為空白或含藥基質(zhì),空心部分填充液體或固體藥物,通過調(diào)整開口部分來控制釋放。開口后栓劑釋放快,吸收好,開口前吸收慢,開口側(cè)壁釋放速度介于前兩者之間。近年來,董愛梅等2開發(fā)的空心螺栓模具主要由型芯、型腔、上模板、下模板、導(dǎo)向機構(gòu)、充氣裝置等組成,使用方便,可自動生產(chǎn)。尼美舒利中空栓外殼由潘海宇等3開發(fā)PEG400、PEG4000及甘油的空白基質(zhì)。栓芯部分上下兩層,一層為12丙二醇,可快速釋放,使尼美舒適快速達(dá)到有效血液濃度,另一層為半合成脂肪酸酯基質(zhì),可緩慢釋放,可長期保持有效血液濃度。復(fù)方替硝唑中空泡騰栓由張冬青等4開發(fā),在栓芯填料中加入發(fā)泡劑。中空栓在前列腺疾病的臨床治療中具有突出的優(yōu)勢。由于前列腺有一層堅韌的纖維膜包,如果口服或注射,到達(dá)前列腺的藥物濃度很低。許多學(xué)者將藥物制成栓劑,通過直腸或尿道給藥,療效較好。如西全等5在半合成脂肪酸酯中空栓中灌裝大黃、丹參、川芎三味中藥提取物,滿足臨床使用要求。Karpukhin其他6的研究也證明,空心栓劑可以通過超聲和調(diào)節(jié)正弦電流等物理手段快速治療前列腺引起的疼痛和排尿困難,并保持長期療效。

1.2泡騰栓,又稱氣栓,是在栓劑中加入發(fā)泡劑,利用泡騰作用加速藥物釋放,有利于粘膜皺壁的藥物分布和滲透,主要用于陰道。發(fā)泡劑主要由碳酸氫鈉或碳酸鈉和不同的有機酸組成,常用的有機酸有檸檬酸、己二酸、酒石酸等。泡騰栓研究報道較多。姜俊勇等7以半合成脂肪酸甘油酯為栓劑基質(zhì),碳酸氫鈉和檸檬酸為發(fā)泡劑,制備達(dá)那唑陰道泡騰栓,提高藥物釋放速度。聚維酮碘泡騰栓由李忠忠等8開發(fā)S以40為基質(zhì),以檸檬酸和碳酸氫鈉為泡騰劑。臨床療效表明刺激性小,起效快,滲透性強。在80例老年性陰道炎患者中,有79例顯效。泡騰栓的質(zhì)量控制應(yīng)包括其發(fā)泡量的檢查。

1.海綿栓是指海綿狀栓劑,多用于陰道。海綿栓的特點是:能長期分散在粘膜表面,保持療效,增強療效。孟勝男等9將明膠加熱溶解,加入37%的甲醛溶液,高速攪拌發(fā)泡,在冰浴中加入替硝唑,使其粘稠-20~-40℃冷凍24h室溫鼓風(fēng)干燥后,加工成栓。在pH4.5±0.5模擬陰道環(huán)境,替硝唑海綿陰道栓中藥4h內(nèi)釋放48.86%,具有緩釋特性。

1.4凝膠栓凝膠栓是以凝膠為載體的栓劑,在體內(nèi)逐漸吸水,膨脹緩慢,釋放緩慢,柔軟有彈性,無異物感。Park雙氯芬酸鈉凝膠栓以泊洛沙姆407泊洛沙姆188為基質(zhì)制備。申獻(xiàn)玲等11給兔子準(zhǔn)備吡喹酮凝膠栓直腸,并與口服給藥進(jìn)行比較。結(jié)果表明,凝膠栓的生物利用率是口服給藥的1.7倍。

1.5.為了改善藥物的某些性質(zhì),主藥微囊化或包合栓劑有時會在制成栓劑之前適當(dāng)處理栓芯藥物。主藥微囊化或包合。開發(fā)了環(huán)孢素的普通栓、雙層栓、阻滯栓和微囊栓。對體內(nèi)外釋藥的比較研究表明,微囊栓緩釋效果較好。劉運德等[13]考察了口服用麥迪霉素混懸劑、直腸用普通栓及微囊栓在兔體內(nèi)的血藥濃度。結(jié)果表明,麥迪霉素微囊栓可在短時間內(nèi)達(dá)到最高血藥濃度,可達(dá)9h血藥濃度在最低抑菌濃度以上,療效優(yōu)于外兩種劑型。微囊栓的制備方法與普通栓沒有太大區(qū)別。若采用熱熔法制備,應(yīng)控制溫度,防止微囊破裂影響釋藥效果。為了提高藥物的穩(wěn)定性,首先將主藥環(huán)糊精包合,然后制備成栓。如Kowari14研究表明,由于絨毛膜促性腺激素分子量大,生物降解快,如果直接制成中空栓給藥,兔血漿未檢測到HCG。但將HCG先用α環(huán)糊精包合后,再制成中空栓,HCG血漿濃度顯著增加。直腸給藥后24h達(dá)到峰值,72h仍保持有效血藥濃度。雖然血藥峰值較早,但有效濃度保持時間較短。

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  • 阿莫西林在一定程度上可以治療尿道炎,但是否適用需根據(jù)具體情況和醫(yī)生指導(dǎo)。尿道炎是由多種細(xì)菌引起的泌尿系統(tǒng)感染,其中一部分細(xì)菌對阿莫西林敏感。阿莫西林是一種廣譜抗生素,能有效抑制多種細(xì)菌生長,減輕炎癥反

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  • 阿莫西林是一種常用的抗生素,可能被用于治療由細(xì)菌引起的鼻竇炎。然而,是否適用于每個鼻竇炎患者需要根據(jù)具體情況來判斷。鼻竇炎的治療需要綜合考慮病因、癥狀嚴(yán)重程度以及患者的個體差異。阿莫西林作為一種廣譜抗

  • 阿莫西林在治療膽囊炎方面具有一定的效果,但并非所有膽囊炎都適用。阿莫西林是一種廣譜抗生素,主要用于治療由敏感細(xì)菌引起的感染。對于由細(xì)菌感染引起的膽囊炎,阿莫西林可以發(fā)揮其抗菌作用,幫助控制感染。然而,

  • 阿莫西林在某些情況下可以用于治療胃炎。阿莫西林是一種廣譜抗生素,它能夠抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,從而對多種細(xì)菌產(chǎn)生殺滅作用。在胃炎的治療中,如果胃炎是由幽門螺桿菌(Helicobacterpylori)引

  • 阿莫西林在某些情況下可以用于治療胃病,但并非所有胃病都適用。阿莫西林是一種廣譜抗生素,主要用于治療由細(xì)菌引起的感染。在胃病的治療中,如果病因是由幽門螺桿菌(Helicobacterpylori)引起的

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