鹽酸氯普魯卡因

阿奇霉素膠囊

本品主要成分為鹽酸氯普魯卡因。

阿奇霉素

晉城海斯制藥有限公司

四川蜀中制藥有限公司

國藥準字H20020075

國藥準字H20057465

注射用鹽酸氯普魯卡因：

適用于敏感細菌所引起的下列感染： 中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染；支氣管、肺炎等下呼吸道感染。 皮膚和軟組織感染。 沙眼衣原體所致單純性生殖器感染。 非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染（需排除梅毒螺旋體的合并感染）。

鹽酸氯普魯卡因注射液： 1、浸潤麻醉用0.5%-1%濃度，神經(jīng)阻滯麻醉用1%-2%的濃度。麻醉可持續(xù)30至60分鐘。一次最大給藥劑量可達1000mg。 2、本品可單次或連續(xù)給藥，與其它局麻藥一樣，其劑量隨麻醉方法、組織的血管分布、肌肉需要松馳的程度、麻醉時間、患者的身體狀況有關。一般采用最小有效劑量與濃度。在兒童、老年人、及心肝病患者應減量使用。不加入腎上腺素時最大單次給藥劑量為11mg/kg，總劑量不超過800mg；加腎上腺素時最大單次給藥劑量為14mg/kg，總劑量不超過1000mg。一些常規(guī)麻醉方法詳見說明書。 3、骶管和硬膜外麻醉：用2%的溶液。骶管麻醉，開始用2%溶液15-25ml，經(jīng)40-60分鐘間隔后可再給同量；腰部硬膜外麻醉，可用2%溶液，每次2-2.5ml，通常總量15-25ml，需重復使用可間隔40-50分鐘，再給量要少于起始量的2-6ml。上述劑量是以成人平均體重計算的推薦給藥量。局麻給藥的最大劑量應根據(jù)患者體重及給藥部位的吸收狀況確定。 4、腎上腺素-鹽酸氯普魯卡因注射液的制備：取1：1000腎上腺素注射液0.1ml，加入20ml鹽酸氯普魯卡因注射液中，即制成1：200000腎上腺素-鹽酸氯普魯卡因注射液。 5、兒童用劑量：任何藥物在兒童使用時均難以確定最大給藥劑量，對于3周歲以上而體重發(fā)育正常的兒童，其最大給藥量不應高于11mg/kg，如5歲兒童體重23kg，不加腎上腺素的劑量為250mg，浸潤麻醉的藥濃為0.5-1%，阻滯麻醉的藥濃為1.0-1.5%。為了預防全身毒性，麻醉期應使用最低有效濃度最低有效劑量。在嬰幼兒因需使用低于商品濃度的制劑，使用時可以用0.9%NaCl稀釋成所需濃度。 注射用鹽酸氯普魯卡因： 1、臨用前加滅菌注射用水或0.9%氯化鈉注射液溶解并稀釋至所要求的濃度，可一次注射或通過留置的導管持續(xù)應用。其應用劑量隨著麻醉方法、麻醉區(qū)域的血管分布狀態(tài)、需要麻醉的深度和肌肉松弛的程度、期望的麻醉時間和病人的身體狀況等而不同。應該用產(chǎn)生期望結(jié)果所需的最小劑量和濃度。 2、兒童、老年人、衰弱的病人和有心、肝病者劑量應減小。推薦最大安全劑量：加入腎上腺素（1：200000）時，一次最大劑量為14mg/kg，總劑量不超過1000mg；不加入腎上腺素時，一次最大劑量為11mg/kg，總劑量不超過800mg。 3、當進行骶尾部和腰部硬膜外麻醉時，為防止誤入蛛網(wǎng)膜下腔所致的不良反應，推薦以下方法：在引起完全阻斷前，采用適當?shù)脑囼瀯┝浚?%鹽酸氯普魯卡因注射液3ml或2%注射液5ml）。 4、若因病人移動而導致硬膜外導管移出須再次置管，則應重復試驗劑量。每次試驗劑量應用后，應給予足夠的起效時間。應避免大劑量的局麻藥注射液經(jīng)導管一次快速注入，在可能的情況下，可將一次劑量分幾次給更為安全。 5、在已知大劑量的局麻藥注射液注入蛛網(wǎng)膜下腔的情況下，經(jīng)適當?shù)膹吞K后，如果導管在位，可考慮通過硬膜外導管抽出適量的腦脊液（例如10ml）回收藥物。 6、當作為常規(guī)方法使用時，建議的劑量如下：浸潤和外周神經(jīng)阻斷：用1%或2%的溶液（見下表）。骶管和腰部硬膜外麻醉：用2%或3%的溶液。骶管麻醉，開始用2%或3%溶液15-25ml，經(jīng)40-60分鐘間隔后可再給同量；腰部硬膜外麻醉，可用2%或3%溶液，每次2-2.5ml，通常總量15-25ml，需重復使用可間隔40-50分鐘，再給量要少于起始量的2-6ml。 7、上述推薦的劑量用于一般成人，但根據(jù)病人的體格大小，身體狀況和藥液從特定部位的全身吸收率不同，最大劑量應區(qū)別對待。腎上腺素-鹽酸氯普魯卡因注射液的制備：取1：1000腎上腺素注射液0.1ml加入20ml鹽酸氯普魯卡因注射液中，即制成1：200000腎上腺素-鹽酸氯普魯卡因注射液。

以阿奇霉素膠囊治療感染性疾病，其療程及使用方法如下：成人：沙眼衣原體或敏感淋球菌...

1、對酯類局部麻醉藥過敏者禁用。 2、嚴格禁用于蛛網(wǎng)膜下腔阻滯麻醉。 3、嚴重肝、腎疾患慎用。

病人對本品的耐受性良好，不良反應發(fā)生率較低，因不良反應而中斷治療者約為0.3%。 不良反應中消化道反應占大多數(shù)，主要癥狀包括腹瀉（稀便），上腹部不適（痛或痙攣），惡心、嘔吐，偶見腹脹。一般為輕至中度。 偶見肝轉(zhuǎn)氨酶可逆性升高，發(fā)生率與其它大環(huán)內(nèi)酯類抗。

注射用鹽酸氯普魯卡因：

適用于敏感細菌所引起的下列感染： 中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染；支氣管、肺炎等下呼吸道感染。 皮膚和軟組織感染。 沙眼衣原體所致單純性生殖器感染。 非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染（需排除梅毒螺旋體的合并感染）。

鹽酸氯普魯卡因注射液： 1、單位時間內(nèi)用藥過量或意外血管內(nèi)給藥，可產(chǎn)生毒性反應。毒性反應主要影響神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)及呼吸系統(tǒng)。可分為興奮型與抑制型兩種。興奮型可出現(xiàn)精神緊張、多語好動、心率加快，較重時出現(xiàn)呼吸急促、煩躁不安、血壓升高、紫紺、肌肉震顫，嚴重者驚厥。可因呼吸肌痙攣而致呼吸停止。抑制型表現(xiàn)為神志淡漠、嗜睡，較重時呼吸慢、脈徐、血壓下降，嚴重者心跳停止。特別注意此型易被誤診。 2、過敏反應： （1）無法預測的過敏反應非常少見，酯類局麻藥可能致全身或局部過敏反應。局部表現(xiàn)為紅斑、搔癢，嚴重可有起泡、滲出等接觸性炎癥狀。全身反應可有類似Ⅰ型變態(tài)反應的表現(xiàn)。 （2）措施：為安全起見，可對已知酯類局麻藥過敏的病人禁止使用。未知者，可參考鹽酸普魯卡因進行皮內(nèi)敏感試驗。如皮試陰性，使用時出現(xiàn)過敏反應立即停藥，并進行適當?shù)膶ΠY治療。 3、全身毒性反應： （1）引起全身毒性反應主要原因是誤入靜脈血管或逾量注射。中毒時中樞神經(jīng)系統(tǒng)的表現(xiàn)有不安、漂浮感、頭暈、意識不清、感覺異常、注意力不集中。如血漿濃度過高，可能出現(xiàn)抽搐、呼吸抑制，甚至昏迷。心血管系統(tǒng)可表現(xiàn)為心率減慢、血壓降低和心臟傳導阻滯，嚴重者心臟停搏。 （2）措施：勿注入靜脈，注射時應回抽注射器，無血液回流時方可注射。出現(xiàn)上述反應時保證呼吸道通暢，吸氧或人工呼吸、體外心臟按摩等急救措施。適量加腎上腺素以收縮局部血管，延長麻醉時間。常規(guī)準備呼吸、心臟興奮藥及其它必要的急救措施。 注射用鹽酸氯普魯卡因： 1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應：特征是興奮和（或）抑制。可發(fā)生不安、焦慮、眩暈、耳鳴、視力模糊或震顫，還可能發(fā)展到驚厥。但是興奮可能是暫時的或不出現(xiàn)，而以抑制為首先表現(xiàn)的不良反應。這可能很快變成倦睡，意識消失和呼吸停止。局麻藥應用伴有驚厥的發(fā)生率是隨著所用方法和總劑量而不同的。在一項硬膜外麻醉的調(diào)研中，明顯毒性發(fā)展到驚厥的約為局麻藥應用的0.1%。 2、心血管系統(tǒng)反應：高劑量或誤注入血管內(nèi)可導致血漿高濃度和心肌相關的抑制、低血壓、心率變慢、室性心律不齊，還可能出現(xiàn)心跳停止。 3、過敏反應：過敏反應發(fā)生率很低，如有發(fā)生，可能由于對藥物的高敏體質(zhì)或局麻藥中的防腐劑出現(xiàn)敏感。這些反應可表現(xiàn)為蕁麻疹、搔癢、紅斑、血管神經(jīng)性水腫（包括喉頭水腫）、心動過速、噴嚏、惡心、嘔吐、眩暈、虛脫、大量出汗、體溫升高、類過敏型癥狀（包括重度低血壓）。 4、神經(jīng)性反應：在腰、骶部硬膜外麻醉時，可能發(fā)生誤注入蛛網(wǎng)膜下腔，其不良反應部分取決于注入的藥量，這包括不同程度的脊髓阻斷，低血壓、大小便失禁、會陰感覺和性功能喪失。由于這種操作失誤引起蛛網(wǎng)膜炎已有報道，其特點是：與低位脊髓有關的運動、感覺和植物神經(jīng)長時期的功能障礙。腰部硬膜外或骶部阻斷后也有出現(xiàn)背痛和頭痛的。

阿奇霉素系通過阻礙細菌轉(zhuǎn)肽過程，從而抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。體外試驗證明阿奇霉素對臨床上多種常見致病菌有效，包括革蘭氏陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）、肺炎（鏈）球菌、α-溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌組）和其它鏈球菌、白喉（棒狀）桿菌。阿奇霉素對于耐紅霉素的革蘭氏陽性細菌，包括糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現(xiàn)交叉耐藥性。 革蘭氏陰性需氧菌：流感（嗜血）桿菌、副流感（嗜血）桿菌、卡他（摩拉）菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。 厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。 性傳播疾病微生物：沙眼衣原體、梅毒密螺旋體、淋球菌、杜克（嗜血）桿菌。 其它微生物：包括特南包柔螺旋體（Lyme病體）（Lyme disease agent）、肺炎支原體、人型支原體、脲素原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。 下列革蘭氏陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、綠膿（假單胞）桿菌。 動

鹽酸氯普魯卡因注射液： 1、可能出現(xiàn)過敏，用藥前應詢問患者對酯類局麻藥的過敏史，如對普魯卡因過敏者，禁用本品；如系過敏體質(zhì)者，因進行皮試。 2、為避免注入血管，注射給藥時應采用回抽法，確認無血液回流方可推注藥液。 3、局麻藥的合并用藥可能導致藥效增加，此時應適當減少用藥劑量。 4、本品毒性較小，但常規(guī)劑量并不能保證不發(fā)生毒性反應，因此用藥時應提高對毒性反應的警惕，并準備復蘇設備。 5、注意避免誤注入蛛網(wǎng)膜下腔內(nèi)，否則可能引起嚴重的神經(jīng)并發(fā)癥。局麻的并發(fā)癥及其防治： （1）暈厥：消除緊張情緒，避免在空腹時進行手術。 （2）過敏反應：術前做過敏試驗。 （3）中毒：除注意麻醉藥濃度單位時間推注速度及劑量外，應加回抽無血液回流時予以注射。 注射用鹽酸氯普魯卡因： 1、應用本品時，注射要慢，注射前和注射時要經(jīng)常回抽，避免注入血管內(nèi)。在用持續(xù)（間斷的）插管技術時。每次補充注射前和注射時，也要進行注射器的回抽。 2、在用硬膜外麻醉時，推薦先用試驗劑量（鹽酸氯普魯卡因注射液3%3ml或2%5ml），監(jiān)視病人的中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性和心血管毒性以及非有意鞘內(nèi)注入的體征。 3、在臨床情況允許時，應考慮應用含有腎上腺素的鹽酸氯普魯卡因注射液作預試劑量，因為腎上腺素可以快速改變循環(huán)系統(tǒng)情況，可以用于判斷是否有藥液誤入血管情況的存在。即使在給藥時進行注射器回抽，并未發(fā)現(xiàn)回血存在，也還在一定程度上存在著誤入血管的可能性。 4、在應用持續(xù)插管技術給藥時，推薦每次增補劑量的一部分作為試驗劑量，以證實插管的適當定位。 5、每次注射給藥后，對心血管和呼吸（通氣量是否充足）的生命體征以及病人的意識狀態(tài)應作仔細持續(xù)的監(jiān)測。應該了解此時的不安、焦慮、耳鳴、眩暈、視力模糊、震顫、抑郁或思睡可能是中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性早期警示。 6、體衰、高齡、急性病者和兒童給藥劑量應減少，使與其年齡和身體狀態(tài)相當。低血壓或心臟傳導阻滯的病人應用局麻藥也要謹慎。神經(jīng)性疾病、脊柱畸形、敗血癥、重度高血壓等患者，采用腰、骶硬膜外麻醉時，要非常謹慎。 7、含有血管收縮劑的局麻注射液應小心使用，并用在終末動脈分布的局限身體部位，否則會危及血液供應。患有周圍血管病和高血壓的人可出現(xiàn)過分的血管收縮反應，以至發(fā)生缺血性損傷或壞死。 8、由于該藥是被肝臟產(chǎn)生的存在于血漿中的膽堿酯酶所水解，因此給肝臟病人應用時要謹慎。局麻藥用于心血管功能受損的病人也要小心，因為這些藥產(chǎn)生的房室傳導延時所伴隨的功能改變，可使病人的代償能力減小。 9、眼手術的應用：局麻注射液用于眼球后阻斷時，不能依據(jù)角膜感覺的消失來決定是否可以對病人施行手術。這是因為角膜感覺的完全喪失通常是在臨床滿意的眼外肌麻醉（不能運動）之前。 10、本品經(jīng)溶解后置于低溫時，可析出鹽酸氯普魯卡因的結(jié)晶，再放回室溫或微溫經(jīng)振搖溶解后，可繼續(xù)使用。若發(fā)現(xiàn)藥液中含有不能溶解的物質(zhì)時，則不能應用。 11、本品開封后，應單次使用。

警惕輕度腎功能不全患者（肌酐清除度＞40ml/min）不需作劑量調(diào)整，但阿奇霉素對較嚴重腎功能不全患者的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇霉素時應慎重。