鹽酸氯普魯卡因

鹽酸美他環(huán)素膠囊

本品主要成分為鹽酸氯普魯卡因。

本品主要成分應(yīng)為鹽酸美他環(huán)素。

晉城海斯制藥有限公司

山西國(guó)潤(rùn)制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020075

國(guó)藥準(zhǔn)字H20056522

注射用鹽酸氯普魯卡因：

1．本品作為首選或選用藥物可用于下列疾?。?1)立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲(chóng)病和Q熱。(2)支原體屬感染。(3)衣原體屬感染，包括鸚鵡熱、性病性淋巴肉芽腫、非淋菌性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。(4)回歸熱。(5)布魯菌病。(6)霍亂。(7)兔熱病。(8)鼠疫。(9)軟下疳。治療布魯菌病和鼠疫時(shí)需與氨基糖苷類(lèi)聯(lián)合應(yīng)用。2．由于目前常見(jiàn)致病菌對(duì)四環(huán)素類(lèi)耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重，僅在病原菌對(duì)此類(lèi)藥物敏感時(shí)，方有指征選用該類(lèi)藥物。本品不宜用于溶血性鏈球菌感染及葡萄球菌感染。3．本品可用于對(duì)青霉素類(lèi)過(guò)敏患者的破傷風(fēng)、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋菌性尿道炎、宮頸炎和鉤端螺旋體病以及放線(xiàn)菌屬和李斯特菌感染。4．可用于中、重度痤瘡的輔助治療。

鹽酸氯普魯卡因注射液： 1、浸潤(rùn)麻醉用0.5%-1%濃度，神經(jīng)阻滯麻醉用1%-2%的濃度。麻醉可持續(xù)30至60分鐘。一次最大給藥劑量可達(dá)1000mg。 2、本品可單次或連續(xù)給藥，與其它局麻藥一樣，其劑量隨麻醉方法、組織的血管分布、肌肉需要松馳的程度、麻醉時(shí)間、患者的身體狀況有關(guān)。一般采用最小有效劑量與濃度。在兒童、老年人、及心肝病患者應(yīng)減量使用。不加入腎上腺素時(shí)最大單次給藥劑量為11mg/kg，總劑量不超過(guò)800mg；加腎上腺素時(shí)最大單次給藥劑量為14mg/kg，總劑量不超過(guò)1000mg。一些常規(guī)麻醉方法詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。 3、骶管和硬膜外麻醉：用2%的溶液。骶管麻醉，開(kāi)始用2%溶液15-25ml，經(jīng)40-60分鐘間隔后可再給同量；腰部硬膜外麻醉，可用2%溶液，每次2-2.5ml，通?？偭?5-25ml，需重復(fù)使用可間隔40-50分鐘，再給量要少于起始量的2-6ml。上述劑量是以成人平均體重計(jì)算的推薦給藥量。局麻給藥的最大劑量應(yīng)根據(jù)患者體重及給藥部位的吸收狀況確定。 4、腎上腺素-鹽酸氯普魯卡因注射液的制備：取1：1000腎上腺素注射液0.1ml，加入20ml鹽酸氯普魯卡因注射液中，即制成1：200000腎上腺素-鹽酸氯普魯卡因注射液。 5、兒童用劑量：任何藥物在兒童使用時(shí)均難以確定最大給藥劑量，對(duì)于3周歲以上而體重發(fā)育正常的兒童，其最大給藥量不應(yīng)高于11mg/kg，如5歲兒童體重23kg，不加腎上腺素的劑量為250mg，浸潤(rùn)麻醉的藥濃為0.5-1%，阻滯麻醉的藥濃為1.0-1.5%。為了預(yù)防全身毒性，麻醉期應(yīng)使用最低有效濃度最低有效劑量。在嬰幼兒因需使用低于商品濃度的制劑，使用時(shí)可以用0.9%NaCl稀釋成所需濃度。 注射用鹽酸氯普魯卡因： 1、臨用前加滅菌注射用水或0.9%氯化鈉注射液溶解并稀釋至所要求的濃度，可一次注射或通過(guò)留置的導(dǎo)管持續(xù)應(yīng)用。其應(yīng)用劑量隨著麻醉方法、麻醉區(qū)域的血管分布狀態(tài)、需要麻醉的深度和肌肉松弛的程度、期望的麻醉時(shí)間和病人的身體狀況等而不同。應(yīng)該用產(chǎn)生期望結(jié)果所需的最小劑量和濃度。 2、兒童、老年人、衰弱的病人和有心、肝病者劑量應(yīng)減小。推薦最大安全劑量：加入腎上腺素（1：200000）時(shí)，一次最大劑量為14mg/kg，總劑量不超過(guò)1000mg；不加入腎上腺素時(shí)，一次最大劑量為11mg/kg，總劑量不超過(guò)800mg。 3、當(dāng)進(jìn)行骶尾部和腰部硬膜外麻醉時(shí)，為防止誤入蛛網(wǎng)膜下腔所致的不良反應(yīng)，推薦以下方法：在引起完全阻斷前，采用適當(dāng)?shù)脑囼?yàn)劑量（3%鹽酸氯普魯卡因注射液3ml或2%注射液5ml）。 4、若因病人移動(dòng)而導(dǎo)致硬膜外導(dǎo)管移出須再次置管，則應(yīng)重復(fù)試驗(yàn)劑量。每次試驗(yàn)劑量應(yīng)用后，應(yīng)給予足夠的起效時(shí)間。應(yīng)避免大劑量的局麻藥注射液經(jīng)導(dǎo)管一次快速注入，在可能的情況下，可將一次劑量分幾次給更為安全。 5、在已知大劑量的局麻藥注射液注入蛛網(wǎng)膜下腔的情況下，經(jīng)適當(dāng)?shù)膹?fù)蘇后，如果導(dǎo)管在位，可考慮通過(guò)硬膜外導(dǎo)管抽出適量的腦脊液（例如10ml）回收藥物。 6、當(dāng)作為常規(guī)方法使用時(shí)，建議的劑量如下：浸潤(rùn)和外周神經(jīng)阻斷：用1%或2%的溶液（見(jiàn)下表）。骶管和腰部硬膜外麻醉：用2%或3%的溶液。骶管麻醉，開(kāi)始用2%或3%溶液15-25ml，經(jīng)40-60分鐘間隔后可再給同量；腰部硬膜外麻醉，可用2%或3%溶液，每次2-2.5ml，通常總量15-25ml，需重復(fù)使用可間隔40-50分鐘，再給量要少于起始量的2-6ml。 7、上述推薦的劑量用于一般成人，但根據(jù)病人的體格大小，身體狀況和藥液從特定部位的全身吸收率不同，最大劑量應(yīng)區(qū)別對(duì)待。腎上腺素-鹽酸氯普魯卡因注射液的制備：取1：1000腎上腺素注射液0.1ml加入20ml鹽酸氯普魯卡因注射液中，即制成1：200000腎上腺素-鹽酸氯普魯卡因注射液。

成人口服每12小時(shí)300mg，8歲以上小兒口服每12小時(shí)按體重5mg/kg。

1、對(duì)酯類(lèi)局部麻醉藥過(guò)敏者禁用。 2、嚴(yán)格禁用于蛛網(wǎng)膜下腔阻滯麻醉。 3、嚴(yán)重肝、腎疾患慎用。

1.消化系統(tǒng)：胃腸道癥狀如惡心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉，偶有胰腺炎等。偶有食管炎和食管潰瘍的報(bào)道，多發(fā)生于服藥后立即上床的患者。2.肝毒性：通常為脂肪肝變性，妊娠期婦女、原有腎功能損害的患者易發(fā)生，亦可發(fā)生于并無(wú)上述情況的患者。本品所致胰腺炎也可與肝毒性同時(shí)發(fā)生，患者并不伴有原發(fā)性肝病。3.變態(tài)反應(yīng)：多為斑丘疹和紅斑，此外可見(jiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過(guò)敏性紫癜、心包炎以及系統(tǒng)性紅斑狼瘡皮損加重，表皮剝脫性皮炎并不常見(jiàn)。偶有過(guò)敏性休克和哮喘發(fā)生。某些用本品的患者日曬時(shí)可能有光敏現(xiàn)象。所以，建議患者不要直接暴露于陽(yáng)光或紫外線(xiàn)下，一旦皮膚有紅斑應(yīng)立即停藥。4.血液系統(tǒng)：偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中性粒細(xì)胞減少和嗜酸粒細(xì)胞減少。5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偶可致良性顱內(nèi)壓增高，可表現(xiàn)為頭痛、嘔吐、視神經(jīng)乳頭水腫等。6.腎毒性：原有顯著腎功能損害的患者可能發(fā)生氮質(zhì)血癥、高磷酸血癥和酸中毒。7.二重感染：長(zhǎng)期應(yīng)用本品可誘發(fā)耐藥金葡菌、革蘭陰性桿菌和真菌等引起的二重感染，嚴(yán)重者可致敗血癥。8.本品的應(yīng)用可使人體內(nèi)正常菌群減少，導(dǎo)致維生素缺乏，真菌繁殖，出現(xiàn)口干、咽炎、口角炎、舌炎等。

注射用鹽酸氯普魯卡因：

1．本品作為首選或選用藥物可用于下列疾?。?1)立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲(chóng)病和Q熱。(2)支原體屬感染。(3)衣原體屬感染，包括鸚鵡熱、性病性淋巴肉芽腫、非淋菌性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。(4)回歸熱。(5)布魯菌病。(6)霍亂。(7)兔熱病。(8)鼠疫。(9)軟下疳。治療布魯菌病和鼠疫時(shí)需與氨基糖苷類(lèi)聯(lián)合應(yīng)用。2．由于目前常見(jiàn)致病菌對(duì)四環(huán)素類(lèi)耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重，僅在病原菌對(duì)此類(lèi)藥物敏感時(shí)，方有指征選用該類(lèi)藥物。本品不宜用于溶血性鏈球菌感染及葡萄球菌感染。3．本品可用于對(duì)青霉素類(lèi)過(guò)敏患者的破傷風(fēng)、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋菌性尿道炎、宮頸炎和鉤端螺旋體病以及放線(xiàn)菌屬和李斯特菌感染。4．可用于中、重度痤瘡的輔助治療。

鹽酸氯普魯卡因注射液： 1、單位時(shí)間內(nèi)用藥過(guò)量或意外血管內(nèi)給藥，可產(chǎn)生毒性反應(yīng)。毒性反應(yīng)主要影響神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)及呼吸系統(tǒng)?？煞譃榕d奮型與抑制型兩種。興奮型可出現(xiàn)精神緊張、多語(yǔ)好動(dòng)、心率加快，較重時(shí)出現(xiàn)呼吸急促、煩躁不安、血壓升高、紫紺、肌肉震顫，嚴(yán)重者驚厥?？梢蚝粑’d攣而致呼吸停止。抑制型表現(xiàn)為神志淡漠、嗜睡，較重時(shí)呼吸慢、脈徐、血壓下降，嚴(yán)重者心跳停止。特別注意此型易被誤診。 2、過(guò)敏反應(yīng)： （1）無(wú)法預(yù)測(cè)的過(guò)敏反應(yīng)非常少見(jiàn)，酯類(lèi)局麻藥可能致全身或局部過(guò)敏反應(yīng)。局部表現(xiàn)為紅斑、搔癢，嚴(yán)重可有起泡、滲出等接觸性炎癥狀。全身反應(yīng)可有類(lèi)似Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)的表現(xiàn)。 （2）措施：為安全起見(jiàn)，可對(duì)已知酯類(lèi)局麻藥過(guò)敏的病人禁止使用。未知者，可參考鹽酸普魯卡因進(jìn)行皮內(nèi)敏感試驗(yàn)。如皮試陰性，使用時(shí)出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)立即停藥，并進(jìn)行適當(dāng)?shù)膶?duì)癥治療。 3、全身毒性反應(yīng)： （1）引起全身毒性反應(yīng)主要原因是誤入靜脈血管或逾量注射。中毒時(shí)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的表現(xiàn)有不安、漂浮感、頭暈、意識(shí)不清、感覺(jué)異常、注意力不集中。如血漿濃度過(guò)高，可能出現(xiàn)抽搐、呼吸抑制，甚至昏迷。心血管系統(tǒng)可表現(xiàn)為心率減慢、血壓降低和心臟傳導(dǎo)阻滯，嚴(yán)重者心臟停搏。 （2）措施：勿注入靜脈，注射時(shí)應(yīng)回抽注射器，無(wú)血液回流時(shí)方可注射。出現(xiàn)上述反應(yīng)時(shí)保證呼吸道通暢，吸氧或人工呼吸、體外心臟按摩等急救措施。適量加腎上腺素以收縮局部血管，延長(zhǎng)麻醉時(shí)間。常規(guī)準(zhǔn)備呼吸、心臟興奮藥及其它必要的急救措施。 注射用鹽酸氯普魯卡因： 1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：特征是興奮和（或）抑制?？砂l(fā)生不安、焦慮、眩暈、耳鳴、視力模糊或震顫，還可能發(fā)展到驚厥。但是興奮可能是暫時(shí)的或不出現(xiàn)，而以抑制為首先表現(xiàn)的不良反應(yīng)。這可能很快變成倦睡，意識(shí)消失和呼吸停止。局麻藥應(yīng)用伴有驚厥的發(fā)生率是隨著所用方法和總劑量而不同的。在一項(xiàng)硬膜外麻醉的調(diào)研中，明顯毒性發(fā)展到驚厥的約為局麻藥應(yīng)用的0.1%。 2、心血管系統(tǒng)反應(yīng)：高劑量或誤注入血管內(nèi)可導(dǎo)致血漿高濃度和心肌相關(guān)的抑制、低血壓、心率變慢、室性心律不齊，還可能出現(xiàn)心跳停止。 3、過(guò)敏反應(yīng)：過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生率很低，如有發(fā)生，可能由于對(duì)藥物的高敏體質(zhì)或局麻藥中的防腐劑出現(xiàn)敏感。這些反應(yīng)可表現(xiàn)為蕁麻疹、搔癢、紅斑、血管神經(jīng)性水腫（包括喉頭水腫）、心動(dòng)過(guò)速、噴嚏、惡心、嘔吐、眩暈、虛脫、大量出汗、體溫升高、類(lèi)過(guò)敏型癥狀（包括重度低血壓）。 4、神經(jīng)性反應(yīng)：在腰、骶部硬膜外麻醉時(shí)，可能發(fā)生誤注入蛛網(wǎng)膜下腔，其不良反應(yīng)部分取決于注入的藥量，這包括不同程度的脊髓阻斷，低血壓、大小便失禁、會(huì)陰感覺(jué)和性功能喪失。由于這種操作失誤引起蛛網(wǎng)膜炎已有報(bào)道，其特點(diǎn)是：與低位脊髓有關(guān)的運(yùn)動(dòng)、感覺(jué)和植物神經(jīng)長(zhǎng)時(shí)期的功能障礙。腰部硬膜外或骶部阻斷后也有出現(xiàn)背痛和頭痛的。

本品屬于四環(huán)素類(lèi)抗生素。某些四環(huán)素或土霉素耐藥的菌株對(duì)本品仍可敏感。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、某些非典型分枝桿菌屬、螺旋體對(duì)本品敏感，但腸球菌屬對(duì)其耐藥。其他如放線(xiàn)菌屬、炭疽桿菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對(duì)本品敏感。本品對(duì)淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌對(duì)美他環(huán)素也耐藥。多年來(lái)由于四環(huán)素類(lèi)的廣泛應(yīng)用,臨床常見(jiàn)病原菌對(duì)美他環(huán)素耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重，包括葡萄球菌等革蘭陽(yáng)性菌及多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌耐藥。本品與四環(huán)素類(lèi)不同品種之間存在交叉耐藥。本品作用機(jī)制為藥物能與細(xì)菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合，抑制肽鏈的增長(zhǎng)和影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。

鹽酸氯普魯卡因注射液： 1、可能出現(xiàn)過(guò)敏，用藥前應(yīng)詢(xún)問(wèn)患者對(duì)酯類(lèi)局麻藥的過(guò)敏史，如對(duì)普魯卡因過(guò)敏者，禁用本品；如系過(guò)敏體質(zhì)者，因進(jìn)行皮試。 2、為避免注入血管，注射給藥時(shí)應(yīng)采用回抽法，確認(rèn)無(wú)血液回流方可推注藥液。 3、局麻藥的合并用藥可能導(dǎo)致藥效增加，此時(shí)應(yīng)適當(dāng)減少用藥劑量。 4、本品毒性較小，但常規(guī)劑量并不能保證不發(fā)生毒性反應(yīng)，因此用藥時(shí)應(yīng)提高對(duì)毒性反應(yīng)的警惕，并準(zhǔn)備復(fù)蘇設(shè)備。 5、注意避免誤注入蛛網(wǎng)膜下腔內(nèi)，否則可能引起嚴(yán)重的神經(jīng)并發(fā)癥。局麻的并發(fā)癥及其防治： （1）暈厥：消除緊張情緒，避免在空腹時(shí)進(jìn)行手術(shù)。 （2）過(guò)敏反應(yīng)：術(shù)前做過(guò)敏試驗(yàn)。 （3）中毒：除注意麻醉藥濃度單位時(shí)間推注速度及劑量外，應(yīng)加回抽無(wú)血液回流時(shí)予以注射。 注射用鹽酸氯普魯卡因： 1、應(yīng)用本品時(shí)，注射要慢，注射前和注射時(shí)要經(jīng)?；爻?，避免注入血管內(nèi)。在用持續(xù)（間斷的）插管技術(shù)時(shí)。每次補(bǔ)充注射前和注射時(shí)，也要進(jìn)行注射器的回抽。 2、在用硬膜外麻醉時(shí)，推薦先用試驗(yàn)劑量（鹽酸氯普魯卡因注射液3%3ml或2%5ml），監(jiān)視病人的中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性和心血管毒性以及非有意鞘內(nèi)注入的體征。 3、在臨床情況允許時(shí)，應(yīng)考慮應(yīng)用含有腎上腺素的鹽酸氯普魯卡因注射液作預(yù)試劑量，因?yàn)槟I上腺素可以快速改變循環(huán)系統(tǒng)情況，可以用于判斷是否有藥液誤入血管情況的存在。即使在給藥時(shí)進(jìn)行注射器回抽，并未發(fā)現(xiàn)回血存在，也還在一定程度上存在著誤入血管的可能性。 4、在應(yīng)用持續(xù)插管技術(shù)給藥時(shí)，推薦每次增補(bǔ)劑量的一部分作為試驗(yàn)劑量，以證實(shí)插管的適當(dāng)定位。 5、每次注射給藥后，對(duì)心血管和呼吸（通氣量是否充足）的生命體征以及病人的意識(shí)狀態(tài)應(yīng)作仔細(xì)持續(xù)的監(jiān)測(cè)。應(yīng)該了解此時(shí)的不安、焦慮、耳鳴、眩暈、視力模糊、震顫、抑郁或思睡可能是中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性早期警示。 6、體衰、高齡、急性病者和兒童給藥劑量應(yīng)減少，使與其年齡和身體狀態(tài)相當(dāng)。低血壓或心臟傳導(dǎo)阻滯的病人應(yīng)用局麻藥也要謹(jǐn)慎。神經(jīng)性疾病、脊柱畸形、敗血癥、重度高血壓等患者，采用腰、骶硬膜外麻醉時(shí)，要非常謹(jǐn)慎。 7、含有血管收縮劑的局麻注射液應(yīng)小心使用，并用在終末動(dòng)脈分布的局限身體部位，否則會(huì)危及血液供應(yīng)?；加兄?chē)懿『透哐獕旱娜丝沙霈F(xiàn)過(guò)分的血管收縮反應(yīng)，以至發(fā)生缺血性損傷或壞死。 8、由于該藥是被肝臟產(chǎn)生的存在于血漿中的膽堿酯酶所水解，因此給肝臟病人應(yīng)用時(shí)要謹(jǐn)慎。局麻藥用于心血管功能受損的病人也要小心，因?yàn)檫@些藥產(chǎn)生的房室傳導(dǎo)延時(shí)所伴隨的功能改變，可使病人的代償能力減小。 9、眼手術(shù)的應(yīng)用：局麻注射液用于眼球后阻斷時(shí)，不能依據(jù)角膜感覺(jué)的消失來(lái)決定是否可以對(duì)病人施行手術(shù)。這是因?yàn)榻悄じ杏X(jué)的完全喪失通常是在臨床滿(mǎn)意的眼外肌麻醉（不能運(yùn)動(dòng)）之前。 10、本品經(jīng)溶解后置于低溫時(shí)，可析出鹽酸氯普魯卡因的結(jié)晶，再放回室溫或微溫經(jīng)振搖溶解后，可繼續(xù)使用。若發(fā)現(xiàn)藥液中含有不能溶解的物質(zhì)時(shí)，則不能應(yīng)用。 11、本品開(kāi)封后，應(yīng)單次使用。

1.交叉過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)一種四環(huán)素類(lèi)藥物呈過(guò)敏者可對(duì)本品呈過(guò)敏。2.對(duì)診斷的干擾：1.測(cè)定尿鄰苯二酚胺（Hingerty法）濃度時(shí)，由于本品對(duì)熒光的干擾，可使測(cè)定結(jié)果偏高。2.本品可使堿性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉(zhuǎn)移酶（AST、ALT）的測(cè)定值升高。3.長(zhǎng)期用藥應(yīng)定期檢查血常規(guī)以及肝、腎功能。4.應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)飲用足量（約240ml）水，避免食道潰瘍和減少胃腸道刺激癥狀。5.本品宜空腹口服，即餐前1小時(shí)或餐后2小時(shí)服用，以避免食物對(duì)吸收的影響。6.下列情況存在時(shí)須慎用或避免應(yīng)用：1.原有肝病者不宜用此類(lèi)藥物。2.腎功能損害的患者不宜應(yīng)用此類(lèi)藥物，如確有指征應(yīng)用時(shí)須慎重考慮，并調(diào)整劑量。7.治療性病時(shí)，如懷疑同時(shí)合并梅毒螺旋體感染，用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學(xué)檢查，后者每月1次，至少4次。