鹽酸氯普魯卡因

地高辛片

本品主要成分為鹽酸氯普魯卡因。

每片含地高辛0.25mg。化學(xué)名：3β-［［O-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2 分子式：C41H64O14 分子量：780.95

晉城海斯制藥有限公司

上海上藥信誼藥廠有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020075

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020678

注射用鹽酸氯普魯卡因：

1.用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動(dòng)的心功能不全；對(duì)于肺源性心臟病、心肌嚴(yán)重缺血、活動(dòng)性心肌炎及心外因素如嚴(yán)重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)患者的心室率及室上性心動(dòng)過(guò)速。

鹽酸氯普魯卡因注射液： 1、浸潤(rùn)麻醉用0.5%-1%濃度，神經(jīng)阻滯麻醉用1%-2%的濃度。麻醉可持續(xù)30至60分鐘。一次最大給藥劑量可達(dá)1000mg。 2、本品可單次或連續(xù)給藥，與其它局麻藥一樣，其劑量隨麻醉方法、組織的血管分布、肌肉需要松馳的程度、麻醉時(shí)間、患者的身體狀況有關(guān)。一般采用最小有效劑量與濃度。在兒童、老年人、及心肝病患者應(yīng)減量使用。不加入腎上腺素時(shí)最大單次給藥劑量為11mg/kg，總劑量不超過(guò)800mg；加腎上腺素時(shí)最大單次給藥劑量為14mg/kg，總劑量不超過(guò)1000mg。一些常規(guī)麻醉方法詳見說(shuō)明書。 3、骶管和硬膜外麻醉：用2%的溶液。骶管麻醉，開始用2%溶液15-25ml，經(jīng)40-60分鐘間隔后可再給同量；腰部硬膜外麻醉，可用2%溶液，每次2-2.5ml，通常總量15-25ml，需重復(fù)使用可間隔40-50分鐘，再給量要少于起始量的2-6ml。上述劑量是以成人平均體重計(jì)算的推薦給藥量。局麻給藥的最大劑量應(yīng)根據(jù)患者體重及給藥部位的吸收狀況確定。 4、腎上腺素-鹽酸氯普魯卡因注射液的制備：取1：1000腎上腺素注射液0.1ml，加入20ml鹽酸氯普魯卡因注射液中，即制成1：200000腎上腺素-鹽酸氯普魯卡因注射液。 5、兒童用劑量：任何藥物在兒童使用時(shí)均難以確定最大給藥劑量，對(duì)于3周歲以上而體重發(fā)育正常的兒童，其最大給藥量不應(yīng)高于11mg/kg，如5歲兒童體重23kg，不加腎上腺素的劑量為250mg，浸潤(rùn)麻醉的藥濃為0.5-1%，阻滯麻醉的藥濃為1.0-1.5%。為了預(yù)防全身毒性，麻醉期應(yīng)使用最低有效濃度最低有效劑量。在嬰幼兒因需使用低于商品濃度的制劑，使用時(shí)可以用0.9%NaCl稀釋成所需濃度。 注射用鹽酸氯普魯卡因： 1、臨用前加滅菌注射用水或0.9%氯化鈉注射液溶解并稀釋至所要求的濃度，可一次注射或通過(guò)留置的導(dǎo)管持續(xù)應(yīng)用。其應(yīng)用劑量隨著麻醉方法、麻醉區(qū)域的血管分布狀態(tài)、需要麻醉的深度和肌肉松弛的程度、期望的麻醉時(shí)間和病人的身體狀況等而不同。應(yīng)該用產(chǎn)生期望結(jié)果所需的最小劑量和濃度。 2、兒童、老年人、衰弱的病人和有心、肝病者劑量應(yīng)減小。推薦最大安全劑量：加入腎上腺素（1：200000）時(shí)，一次最大劑量為14mg/kg，總劑量不超過(guò)1000mg；不加入腎上腺素時(shí)，一次最大劑量為11mg/kg，總劑量不超過(guò)800mg。 3、當(dāng)進(jìn)行骶尾部和腰部硬膜外麻醉時(shí)，為防止誤入蛛網(wǎng)膜下腔所致的不良反應(yīng)，推薦以下方法：在引起完全阻斷前，采用適當(dāng)?shù)脑囼?yàn)劑量（3%鹽酸氯普魯卡因注射液3ml或2%注射液5ml）。 4、若因病人移動(dòng)而導(dǎo)致硬膜外導(dǎo)管移出須再次置管，則應(yīng)重復(fù)試驗(yàn)劑量。每次試驗(yàn)劑量應(yīng)用后，應(yīng)給予足夠的起效時(shí)間。應(yīng)避免大劑量的局麻藥注射液經(jīng)導(dǎo)管一次快速注入，在可能的情況下，可將一次劑量分幾次給更為安全。 5、在已知大劑量的局麻藥注射液注入蛛網(wǎng)膜下腔的情況下，經(jīng)適當(dāng)?shù)膹?fù)蘇后，如果導(dǎo)管在位，可考慮通過(guò)硬膜外導(dǎo)管抽出適量的腦脊液（例如10ml）回收藥物。 6、當(dāng)作為常規(guī)方法使用時(shí)，建議的劑量如下：浸潤(rùn)和外周神經(jīng)阻斷：用1%或2%的溶液（見下表）。骶管和腰部硬膜外麻醉：用2%或3%的溶液。骶管麻醉，開始用2%或3%溶液15-25ml，經(jīng)40-60分鐘間隔后可再給同量；腰部硬膜外麻醉，可用2%或3%溶液，每次2-2.5ml，通常總量15-25ml，需重復(fù)使用可間隔40-50分鐘，再給量要少于起始量的2-6ml。 7、上述推薦的劑量用于一般成人，但根據(jù)病人的體格大小，身體狀況和藥液從特定部位的全身吸收率不同，最大劑量應(yīng)區(qū)別對(duì)待。腎上腺素-鹽酸氯普魯卡因注射液的制備：取1：1000腎上腺素注射液0.1ml加入20ml鹽酸氯普魯卡因注射液中，即制成1：200000腎上腺素-鹽酸氯普魯卡因注射液。

1.成人常用量，口服： 常用0.125～0.5mg（即1/2片～2片），每日一次，7天可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度；若達(dá)快速負(fù)荷量，可每6～8小時(shí)給藥0.25mg（1片），總劑量0.75～1.25mg/日（每日3片～5片）：維持量，每日一次0.125～0.5mg（每日1次，每次1/2片～2片）。 2.小兒常用量，口服： 本品總量，早產(chǎn)兒0.02～0.03mg/kg；1月以下新生兒，0.03～0.04mg/kg：1月～2歲，0.05～0.06mg/kg；2～5歲，0.03～0.04mg/kg；5～10歲，0.02～0.035mg/kg；10歲或10歲以上，照成人常用量：本品總量分3次或每6～8小時(shí)給予。維持量為總量的1/5～1/3，分2次，每12小時(shí)1次或每日1次。在小嬰幼兒（尤其早產(chǎn)兒）需仔細(xì)滴定劑量和密切監(jiān)測(cè)血藥濃度和心電圖。近年通過(guò)研究證明，地高辛逐日給予一定劑量，經(jīng)6～7天能在體內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定的濃度而發(fā)揮全效作用，因此，病情不急而又易中毒著者，可逐日按5.5g/kg給藥，也能獲得滿意的治療效果，并能減少中毒發(fā)生率。

1、對(duì)酯類局部麻醉藥過(guò)敏者禁用。 2、嚴(yán)格禁用于蛛網(wǎng)膜下腔阻滯麻醉。 3、嚴(yán)重肝、腎疾患慎用。

1.常見的不良反應(yīng)包括:促心律失常作用﹑胃納不佳或惡心﹑嘔吐（刺激延髓中樞）﹑下腹痛﹑異常的無(wú)力﹑軟弱。 2.少見的反應(yīng)包括:視力模糊或色視,如黃視﹑綠視﹑腹瀉﹑中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。 3.罕見的反應(yīng)包括:嗜睡﹑頭痛及皮疹﹑尋麻疹（過(guò)敏反應(yīng)）。 4.在洋地黃的中毒表現(xiàn)中,促心律失常最重要,最常見者為室性早搏,約占促心律失常不良反應(yīng)的23%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯,陣發(fā)性或加速性交界性心動(dòng)過(guò)速,陣發(fā)性房性心動(dòng)過(guò)速伴房室傳導(dǎo)阻滯,室性心動(dòng)過(guò)速﹑竇性停搏﹑心室顫動(dòng)等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見,但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長(zhǎng)。

注射用鹽酸氯普魯卡因：

1.用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動(dòng)的心功能不全；對(duì)于肺源性心臟病、心肌嚴(yán)重缺血、活動(dòng)性心肌炎及心外因素如嚴(yán)重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)患者的心室率及室上性心動(dòng)過(guò)速。

鹽酸氯普魯卡因注射液： 1、單位時(shí)間內(nèi)用藥過(guò)量或意外血管內(nèi)給藥，可產(chǎn)生毒性反應(yīng)。毒性反應(yīng)主要影響神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)及呼吸系統(tǒng)。可分為興奮型與抑制型兩種。興奮型可出現(xiàn)精神緊張、多語(yǔ)好動(dòng)、心率加快，較重時(shí)出現(xiàn)呼吸急促、煩躁不安、血壓升高、紫紺、肌肉震顫，嚴(yán)重者驚厥。可因呼吸肌痙攣而致呼吸停止。抑制型表現(xiàn)為神志淡漠、嗜睡，較重時(shí)呼吸慢、脈徐、血壓下降，嚴(yán)重者心跳停止。特別注意此型易被誤診。 2、過(guò)敏反應(yīng)： （1）無(wú)法預(yù)測(cè)的過(guò)敏反應(yīng)非常少見，酯類局麻藥可能致全身或局部過(guò)敏反應(yīng)。局部表現(xiàn)為紅斑、搔癢，嚴(yán)重可有起泡、滲出等接觸性炎癥狀。全身反應(yīng)可有類似Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)的表現(xiàn)。 （2）措施：為安全起見，可對(duì)已知酯類局麻藥過(guò)敏的病人禁止使用。未知者，可參考鹽酸普魯卡因進(jìn)行皮內(nèi)敏感試驗(yàn)。如皮試陰性，使用時(shí)出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)立即停藥，并進(jìn)行適當(dāng)?shù)膶?duì)癥治療。 3、全身毒性反應(yīng)： （1）引起全身毒性反應(yīng)主要原因是誤入靜脈血管或逾量注射。中毒時(shí)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的表現(xiàn)有不安、漂浮感、頭暈、意識(shí)不清、感覺異常、注意力不集中。如血漿濃度過(guò)高，可能出現(xiàn)抽搐、呼吸抑制，甚至昏迷。心血管系統(tǒng)可表現(xiàn)為心率減慢、血壓降低和心臟傳導(dǎo)阻滯，嚴(yán)重者心臟停搏。 （2）措施：勿注入靜脈，注射時(shí)應(yīng)回抽注射器，無(wú)血液回流時(shí)方可注射。出現(xiàn)上述反應(yīng)時(shí)保證呼吸道通暢，吸氧或人工呼吸、體外心臟按摩等急救措施。適量加腎上腺素以收縮局部血管，延長(zhǎng)麻醉時(shí)間。常規(guī)準(zhǔn)備呼吸、心臟興奮藥及其它必要的急救措施。 注射用鹽酸氯普魯卡因： 1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：特征是興奮和（或）抑制。可發(fā)生不安、焦慮、眩暈、耳鳴、視力模糊或震顫，還可能發(fā)展到驚厥。但是興奮可能是暫時(shí)的或不出現(xiàn)，而以抑制為首先表現(xiàn)的不良反應(yīng)。這可能很快變成倦睡，意識(shí)消失和呼吸停止。局麻藥應(yīng)用伴有驚厥的發(fā)生率是隨著所用方法和總劑量而不同的。在一項(xiàng)硬膜外麻醉的調(diào)研中，明顯毒性發(fā)展到驚厥的約為局麻藥應(yīng)用的0.1%。 2、心血管系統(tǒng)反應(yīng)：高劑量或誤注入血管內(nèi)可導(dǎo)致血漿高濃度和心肌相關(guān)的抑制、低血壓、心率變慢、室性心律不齊，還可能出現(xiàn)心跳停止。 3、過(guò)敏反應(yīng)：過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生率很低，如有發(fā)生，可能由于對(duì)藥物的高敏體質(zhì)或局麻藥中的防腐劑出現(xiàn)敏感。這些反應(yīng)可表現(xiàn)為蕁麻疹、搔癢、紅斑、血管神經(jīng)性水腫（包括喉頭水腫）、心動(dòng)過(guò)速、噴嚏、惡心、嘔吐、眩暈、虛脫、大量出汗、體溫升高、類過(guò)敏型癥狀（包括重度低血壓）。 4、神經(jīng)性反應(yīng)：在腰、骶部硬膜外麻醉時(shí)，可能發(fā)生誤注入蛛網(wǎng)膜下腔，其不良反應(yīng)部分取決于注入的藥量，這包括不同程度的脊髓阻斷，低血壓、大小便失禁、會(huì)陰感覺和性功能喪失。由于這種操作失誤引起蛛網(wǎng)膜炎已有報(bào)道，其特點(diǎn)是：與低位脊髓有關(guān)的運(yùn)動(dòng)、感覺和植物神經(jīng)長(zhǎng)時(shí)期的功能障礙。腰部硬膜外或骶部阻斷后也有出現(xiàn)背痛和頭痛的。

鹽酸氯普魯卡因注射液： 1、可能出現(xiàn)過(guò)敏，用藥前應(yīng)詢問(wèn)患者對(duì)酯類局麻藥的過(guò)敏史，如對(duì)普魯卡因過(guò)敏者，禁用本品；如系過(guò)敏體質(zhì)者，因進(jìn)行皮試。 2、為避免注入血管，注射給藥時(shí)應(yīng)采用回抽法，確認(rèn)無(wú)血液回流方可推注藥液。 3、局麻藥的合并用藥可能導(dǎo)致藥效增加，此時(shí)應(yīng)適當(dāng)減少用藥劑量。 4、本品毒性較小，但常規(guī)劑量并不能保證不發(fā)生毒性反應(yīng)，因此用藥時(shí)應(yīng)提高對(duì)毒性反應(yīng)的警惕，并準(zhǔn)備復(fù)蘇設(shè)備。 5、注意避免誤注入蛛網(wǎng)膜下腔內(nèi)，否則可能引起嚴(yán)重的神經(jīng)并發(fā)癥。局麻的并發(fā)癥及其防治： （1）暈厥：消除緊張情緒，避免在空腹時(shí)進(jìn)行手術(shù)。 （2）過(guò)敏反應(yīng)：術(shù)前做過(guò)敏試驗(yàn)。 （3）中毒：除注意麻醉藥濃度單位時(shí)間推注速度及劑量外，應(yīng)加回抽無(wú)血液回流時(shí)予以注射。 注射用鹽酸氯普魯卡因： 1、應(yīng)用本品時(shí)，注射要慢，注射前和注射時(shí)要經(jīng)常回抽，避免注入血管內(nèi)。在用持續(xù)（間斷的）插管技術(shù)時(shí)。每次補(bǔ)充注射前和注射時(shí)，也要進(jìn)行注射器的回抽。 2、在用硬膜外麻醉時(shí)，推薦先用試驗(yàn)劑量（鹽酸氯普魯卡因注射液3%3ml或2%5ml），監(jiān)視病人的中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性和心血管毒性以及非有意鞘內(nèi)注入的體征。 3、在臨床情況允許時(shí)，應(yīng)考慮應(yīng)用含有腎上腺素的鹽酸氯普魯卡因注射液作預(yù)試劑量，因?yàn)槟I上腺素可以快速改變循環(huán)系統(tǒng)情況，可以用于判斷是否有藥液誤入血管情況的存在。即使在給藥時(shí)進(jìn)行注射器回抽，并未發(fā)現(xiàn)回血存在，也還在一定程度上存在著誤入血管的可能性。 4、在應(yīng)用持續(xù)插管技術(shù)給藥時(shí)，推薦每次增補(bǔ)劑量的一部分作為試驗(yàn)劑量，以證實(shí)插管的適當(dāng)定位。 5、每次注射給藥后，對(duì)心血管和呼吸（通氣量是否充足）的生命體征以及病人的意識(shí)狀態(tài)應(yīng)作仔細(xì)持續(xù)的監(jiān)測(cè)。應(yīng)該了解此時(shí)的不安、焦慮、耳鳴、眩暈、視力模糊、震顫、抑郁或思睡可能是中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性早期警示。 6、體衰、高齡、急性病者和兒童給藥劑量應(yīng)減少，使與其年齡和身體狀態(tài)相當(dāng)。低血壓或心臟傳導(dǎo)阻滯的病人應(yīng)用局麻藥也要謹(jǐn)慎。神經(jīng)性疾病、脊柱畸形、敗血癥、重度高血壓等患者，采用腰、骶硬膜外麻醉時(shí)，要非常謹(jǐn)慎。 7、含有血管收縮劑的局麻注射液應(yīng)小心使用，并用在終末動(dòng)脈分布的局限身體部位，否則會(huì)危及血液供應(yīng)。患有周圍血管病和高血壓的人可出現(xiàn)過(guò)分的血管收縮反應(yīng)，以至發(fā)生缺血性損傷或壞死。 8、由于該藥是被肝臟產(chǎn)生的存在于血漿中的膽堿酯酶所水解，因此給肝臟病人應(yīng)用時(shí)要謹(jǐn)慎。局麻藥用于心血管功能受損的病人也要小心，因?yàn)檫@些藥產(chǎn)生的房室傳導(dǎo)延時(shí)所伴隨的功能改變，可使病人的代償能力減小。 9、眼手術(shù)的應(yīng)用：局麻注射液用于眼球后阻斷時(shí)，不能依據(jù)角膜感覺的消失來(lái)決定是否可以對(duì)病人施行手術(shù)。這是因?yàn)榻悄じ杏X的完全喪失通常是在臨床滿意的眼外肌麻醉（不能運(yùn)動(dòng)）之前。 10、本品經(jīng)溶解后置于低溫時(shí)，可析出鹽酸氯普魯卡因的結(jié)晶，再放回室溫或微溫經(jīng)振搖溶解后，可繼續(xù)使用。若發(fā)現(xiàn)藥液中含有不能溶解的物質(zhì)時(shí)，則不能應(yīng)用。 11、本品開封后，應(yīng)單次使用。

1.不宜與酸﹑堿類配伍。 2.慎用: 低鉀血癥;不完全性房室傳導(dǎo)阻滯;高鈣血癥;甲狀腺功能低下;缺血性心臟病;心肌梗死;心肌炎;腎功能損害。 3.用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查: 血壓﹑心率及心律;心電圖;心功能監(jiān)測(cè);電解質(zhì)尤其鉀﹑鈣﹑鎂;腎功能;疑有洋地黃中毒時(shí),應(yīng)作地高辛血藥濃度測(cè)定。過(guò)量時(shí),由于蓄積性小,-般于停藥后1～2天中毒表現(xiàn)可以消退。 4.應(yīng)用時(shí)注意監(jiān)測(cè)地高辛血藥濃度。 5.應(yīng)用本品劑量應(yīng)個(gè)體化。