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格列吡嗪
格列吡嗪

格列吡嗪

處方藥 醫保

通用名稱:格列吡嗪

批準文號:國藥準字H12020271

生產企業: 天津藥物研究院藥業有限責任公司

功能主治:本品用于經飲食控制及體育鍛煉2-3個月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病患者,這類糖尿病患者的胰島β細胞需有一定的分泌胰島素功能,且無急性并發癥(如感染、創傷、酮癥酸中毒、高滲性昏迷等),不合并妊娠,無嚴重的慢性并發癥。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

格列吡嗪注意事項

1、全身情況: (1)腎和肝臟疾病:腎功能或肝功能損害的患者服用格列吡嗪,其藥代動力學和/或藥效學特性可能會受影響。如患者發生了低血糖,則低血糖的持續時間有可能延長,對此應采取適當的治療措施。 (2)胃腸疾病:格列吡嗪控釋片胃腸滯留時間如顯著縮短,可能會影響其藥代動力學特性,進而影響藥物的臨床效果。 (3)低血糖:所有磺脲類藥物都可能引起嚴重低血糖。適當選擇患者、劑量和正確指導患者用藥對避免低血糖發生非常重要,腎功或肝功不全會影響格列吡嗪的排謝,且肝功不全使得糖異生能力減弱,兩者都會增加嚴重低血糖反應的危險性。老年、衰弱和營養不良的患者以及腎上腺或垂體功能不全的患者都是降糖藥物低血糖反應的易感人群。老年人和使用β受體阻滯劑患者的低血糖均難以識別。熱量攝入不足、劇烈和長時間運動、飲酒、或應用一種以上的降糖藥物者,更易發生低血糖。降糖藥物的聯合應用會增加發生低血糖的潛在可能性。 (4)血糖失控:使用某種糖尿病治療方案血糖控制穩定的患者,在一些應激情況下如:發熱、外傷、感染、或手術等,均可能會出現血糖失控。在這種情況下必須停用本品,改用胰島素治療。任何口服降糖藥物包括格列吡嗪,都可在一段時間內在許多患者身上導致降低血糖至期望水平的作用降低,可能由于糖尿病已發展到嚴重程度或對藥物的反應降低。這種現象稱為繼發失效,以區別于原發失效,后者是初次給藥時,藥物對某個患者是無效的,在確定患者為繼發失效之前,應采取足夠的劑量調節及繼續堅持飲食療法的措施。 (5)溶血性貧血:G6PD缺乏癥患者使用磺脲類藥物可致溶血性貧血。由于格列吡嗪屬磺脲類藥物,伴有G6PD缺乏癥者慎用,對于此類患者應考慮使用非磺脲類藥物。上市后報告中,也有非G6PD缺乏癥患者出現溶血性貧血的報告。 2、實驗室檢查:應定期監測血糖和尿糖。HbA1c檢測亦可能有幫助。 3、患者須知: (1)應該告知患者本品須整片吞服,不能嚼碎、分開和碾碎。患者不必擔心在糞便中偶然出現類似藥片樣的東西,本品包裹于不吸收的外殼內,這種設計的目的是使藥物緩慢釋放以便人體吸收,當這一過程結束后,藥片的空殼就會排除體外。 (2)應該告知患者服用本品潛在危險性和益處以及其它可供選擇的治療方法。還應告知患者堅持飲食治療、規律運動和定期檢測尿糖和/或血糖的重要性。 (3)應向患者及家屬解釋低血糖的危險性、其癥狀和治療以及可能誘發低血糖的情況,還應告知患者藥物的原發和繼發失效。 4、警告: (1)關于增加心血管死亡風險的特殊警告:已有報道與單純飲食治療或飲食加胰島素治療相比,口服降糖藥物治療和心血管死亡率增加有關。這一警告是根據UGDP(UniversityGroupDiabetesprogram)一項長期前瞻性臨床試驗得出的,該項研究旨在評估降糖藥物預防和延緩2型糖尿病患者血管并發癥的有效性。該項研究共入選823例患者隨機分入四個治療組之一,(Diabetes,19,SUPP.2:747-830,1970)。 (2)UGDP報告飲食控制加固定劑量的甲苯磺丁脲(1.5g/天)治療5-8年,患者的心血管死亡率是單純飲食治療患者的2.5倍。由于心血管的死亡率的增加,在本試驗中提前終止了甲苯磺丁脲的應用,故對總死亡率的觀察受到影響,結果未見總死亡率有顯著增加。盡管對如何解釋這些結果存在爭議,但是UGDP研究的發現仍足以提出這一警告。患者應該了解格列吡嗪的潛在風險和優勢以及其它可選擇的治療方法。 (3)盡管上述研究只包括了磺脲類藥物(甲苯磺丁脲),考慮到該類藥物作用機制和化學結構的相似性,從安全性角度慎重考慮,應認為這一警告也適用于其它的磺脲類藥物。 (4)由于格列吡嗪控釋片中含有某些不變形的物質,已患有嚴重胃腸狹窄的患者(病理性或醫源性的)應慎用。在已知伴有胃腸道狹窄的患者中,使用另一含有同樣不變形物質的持續釋放劑型藥物時,曾有罕有的梗阻癥狀的報道。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥: (1)妊娠:妊娠分類C:大鼠生殖研究發現所有劑量水平(5-50mg/kg)均有輕度的胚胎毒性作用,這與其它磺脲類藥物如甲苯磺丁脲和妥拉磺脲中觀察到的毒性作用相似。這一作用發生在圍產期,認為和格列吡嗪的藥理作用(降低血糖)直接相關,在大鼠和兔的研究中,未發現致畸作用。在妊娠婦女中沒有充分和嚴格對照的研究資料。妊娠期間,只有當潛在的益處超過對胚胎的潛在危險時,方可使用格列吡嗪。最近研究資料顯示妊娠期間血糖水平異常和較高的先天畸形發生率有關,故很多專家推薦妊娠期間使用胰島素以盡可能維持血糖接近正常水平。 (2)非致畸作用:有報道母親分娩時使用磺脲類藥物,導致新生兒長時間(4-10天)嚴重低血糖。這些報道在使用長半衰期藥物的患者中更為常見。如果妊娠期間使用格列吡嗪,應在預產期前至少一個月停用。 (3)哺乳期:盡管尚不知道格列吡嗪是否會從人乳汁中泌出,但是已知某些磺脲類藥物可從乳汁中泌出。可引起嬰兒的低血糖,故應考慮藥物治療對母親的重要性來決定是否停止哺乳還是停藥。如果停藥,且單純飲食治療不足以控制血糖,應考慮胰島素治療。 6、兒童用藥:兒童使用的安全性和有效性尚未確立。 7、老年用藥:本品臨床研究中,年齡在65歲和65歲以上的患者占全部患者總數的33%。老年患者藥物達到穩態的時間較年輕患者大約延長1-2天。 8、在年輕患者和老年患者之間未觀察到有效性或安全性的總體差異,但不排除某些患者對藥物有較高敏感性。因此,應注意老年、虛弱或營養不良的患者以及腎上腺或垂體功能不全者尤其易發降糖藥引起的低血糖。在老年人中低血糖癥可能難于被認識到。另外,對于老年、虛弱或營養不良的患者以及腎或肝功能不全的患者,應謹慎決定起始及維持劑量以避免低血糖反應。 9、藥物過量:關于人類過量服用本品的資料尚無記載。目前還沒有故意過量服用本品試圖自殺的報告。在臨床前研究顯示,所有種屬的動物口服格列吡嗪的急性毒性均極低(LD50大于4g/kg)。包括本品在內的磺脲類藥物過量可導致低血糖。沒有意識喪失或神經系統表現的輕度低血糖癥狀應通過及時口服葡萄糖、調整藥物劑量和/或調整飲食方式進行治療,應嚴密監測直到醫生認為患者脫離危險為止。嚴重低血糖反應伴有昏迷、驚厥或其它的神經損害癥狀很少見,但須立即住院采取緊急治療措施。如果診斷或懷疑低血糖昏迷,應立即靜脈注射高濃度(50%)的葡萄糖溶液,然后持續滴注稀釋的葡萄糖(10%)溶液維持血糖水平在100mg/dl以上。應嚴密監測患者至少24-48小時,因臨床癥狀明顯好轉后可再次發生低血糖。肝臟疾病的患者血漿格列吡嗪的清除會延長。由于格列吡嗪大部分與蛋白結合,透析可能不會取得效果。

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