糠酸莫米松

酒石酸伐尼克蘭片

本品主要成分為糠酸莫米松。

本品主要成份為酒石酸伐尼克蘭。

天津天藥藥業股份有限公司

R-Pharm Germany GmbH

國藥準字H20113289

注冊證號H20171222

糠酸莫米松軟膏：用于皮質激素有效的皮膚病，能解除炎癥和瘙癢等癥狀。

適用于成人戒煙。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 糠酸莫米松軟膏：外用：每天1次。 糠酸莫米松乳膏/糠酸莫米松凝膠/糠酸莫米松洗劑：局部外用，取本品適量涂于患處，每日1次。 糠酸莫米松鼻噴霧劑/糠酸莫米松噴鼻劑： 1、季節過敏性或常年性鼻炎：通常先手撳噴霧器6-7次作為啟動，直至看到均勻的噴霧，然后鼻腔給藥。每噴噴出糠酸莫米松混懸液100mg，內含糠酸莫米松一水合物，相當于糠酸莫米松50μg，如果噴霧器停用14日以上，則在以后應用時應重新啟動。在每次用藥前充分振搖容器。 2、成人（包括老年患者）和青年：用于預防和治療的常用推薦量為每側鼻孔2噴（每噴為50μg）一日1次（總量為200μg），癥狀被控制后，劑量可減至每側鼻孔1噴（總量100μg），即能維持療效。如果癥狀未被有效控制，可增劑量至每側鼻孔4噴（總量400μg），在癥狀控制后減小劑量。在首次給藥后12小時即能產生明顯的臨床效果。 3、3至11歲兒童：常用推薦量為每側鼻孔1噴（每噴為50μg），一日1次（總量為100μg）。

用于口服。首先按如下方法進行1周的劑量遞增，之后推薦劑量為每日2次，每次1mg。...

1、皮膚破損者禁用。 2、本品及其基質成分過敏者和對其他皮質激素過敏者禁用。

無論是否接受成煙治療,戒煙本身即伴隨多種癥狀例如曾有報道試圖戒煙的患者出現煩躁不安、抑郁情緒、失眠、易激惹、挫折感、憤怒、焦慮、注意力無法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或體重增加等。本品臨床研究的設計及結果分析中未對所出現的不良事件與藥物或尼古丁戒斷相關性進行區分。本品的多項臨床研究涉及約4.000名患者，治療時間最長為1年(平均給藥84天)。如出現不良反應;通常發生在治療的第一周，嚴重程度大多為輕至中度。不同年齡、種族或性別的不良反應發生活無差異。完成初始劑量遞增后，患者服用推薦劑量每日2次，每次1mg報告最多的不良事件為惡心(28.6%)。惡心多數發生在治療的早期，嚴重程度為輕至中度，很少導致治療的中斷。 因不良事件中斷治療患者的比例，治療組為11.4%，安慰劑組為9.7%。在這些患者中治療組常見不良事件的治療中斷率為:惡心(2.7%， 安慰劑組0.6%)、 頭痛(0.6%， 安慰劑組1.0%)、失眠(安慰劑組1.2%)及夢境異常(0.2%， 安慰劑組0.2%). 不良反應表 下表中所列為治療組發生率高于安慰劑組的不良反應，均按照系統器官種類及發生頻率排列:很常見(1/10),

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦 風險總結 關于孕婦使用伐尼克蘭的可用人體數據不足，無法提供藥物相關風險信息。妊娠期間吸煙對母體、胎兒和新生兒都存在風險( 見臨床注意事項)。在動物研究中，在器官形成期以相當于人保最大推薦劑量(MRHD)時暴露量50倍的暴露量給藥時，伐尼克蘭未導致嚴重畸形，但導致胎兒體重降低。此 外，器官形成期到哺乳期，按相當于MRHD時人體暴露量的36倍的母體暴解量向妊娠大鼠給予伐尼克蘭對子代產生了發育毒性(見數據) . 與不吸煙的孕婦相比，妊娠期間吸煙的孕婦所產嬰兒患唇腭裂的預計背景風險增加

糠酸莫米松軟膏：用于皮質激素有效的皮膚病，能解除炎癥和瘙癢等癥狀。

適用于成人戒煙。

糠酸莫米松軟膏： 大面積、長期或在大片表皮受損處應禁用本品，以及應用封包技術時，都會使本品的吸收增加，可導致可逆性的HPA軸抑制，均應定期查尿可的松濃度及ACTH激發試驗，若有HPA軸受抑，應停藥或減少用藥次數，或改用弱效激素，對兒童尤需注意。 糠酸莫米松乳膏/糠酸莫米松凝膠/糠酸莫米松洗劑： 1、使用本品的局部不良反應極少見，如燒灼感、瘙癢刺痛和皮膚萎縮等。 2、長期大量使用皮質激素類藥物，可造成的不良反應有：刺激反應、皮膚萎縮、多毛癥、口周圍皮炎、皮膚浸潤、繼發感染、皮膚條紋狀色素沉著等。 糠酸莫米松鼻噴霧劑/糠酸莫米松噴鼻劑： 季節過敏性或常年性鼻炎： 1、在臨床研究中報道與本品有關的局部不良反應（成人及青少年患者）包括頭疼（8%），鼻出血如明顯出血、帶血粘液和血斑（8%），咽炎（4%），鼻灼熱感（2%），鼻部刺激感（2%）及鼻潰瘍（1%），這些不良反應常見于使用糖皮質激素類鼻噴霧劑時。鼻出血一般具有自限性，同時程度較輕，與安慰劑（5%）相比發生率較高，但與陽性對照的鼻腔用糖皮質激素（15%）相比發生率接近或較低，其他反應均與安慰劑相當。 2、在小兒患者中，不良反應如頭疼（3%），鼻出血（6%），鼻部刺激感（2%）及流涕（2%）的發生率均與安慰劑相當。 3、鼻腔吸入糠酸莫米松很少發生即刻過敏反應，極少有過敏反應和血管性水腫的報道。 4、罕有味覺及嗅覺干擾的報道。

伐尼克蘭選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合，與該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結合產生激動作用，同時阻斷尼古丁與該受體結合，這是伐尼克蘭發揮戒煙作用的機制。 體外電生理學研究及體內神經化學研究顯示，伐尼克蘭與神經α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合并激發受體介導的活動，但該作用顯著弱于尼古丁。伐尼克蘭能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合，從而激活中腦邊緣多巴胺系統，而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經機制。伐尼克蘭對α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性，與該受體亞型的結合力強于與其它常見尼古丁受體(α3β4 ]500倍，α7]3500倍，α1βγδ ]20,000倍)、非尼古丁受體及轉運蛋白（]2000倍）的結合力。此外，伐尼克蘭與5-羥色胺（5-HT3）受體具有中等親和力（Ki=350nM)。 毒理研究 遺傳毒性：伐尼克蘭Ames試驗、哺乳動物CHO/HGPRT試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗、大鼠骨髓微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性：在生育力和早期胚胎發育試驗中，雄性大鼠與雌生大鼠經口給予伐尼克蘭琥珀酸鹽劑量達15mg/kg/天(根據AU

糠酸莫米松軟膏： 1、本品及其基質成分過敏者和對其他皮質激素過敏者禁用。 2、大面積、長期或在大片表皮受損處應禁用本品，以及應用封包技術時，都會使本品的吸收增加，可導致可逆性的HPA軸抑制，均應定期查尿可的松濃度及ACTH激發試驗，若有HPA軸受抑，應停藥或減少用藥次數，或改用弱效激素，對兒童尤需注意。 糠酸莫米松乳膏/糠酸莫米松凝膠/糠酸莫米松洗劑： 1、不得用于皮膚破潰處。 2、孕婦及哺乳期婦女慎用。 3、嬰幼兒、兒童和皮膚萎縮的老年人，對本品更敏感，故使用時應謹慎。 4、用藥7日后癥狀未緩解，應咨詢醫師或藥師。 5、避免接觸眼睛和其他黏膜（如口、鼻等）。 6、用藥部位如有燒灼感、紅腫等情況應停藥，并將局部藥物洗凈，必要時向醫師咨詢。 7、如并發細菌或真菌感染，請咨詢醫師處理。 8、對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。 9、本品性狀發生改變時禁止使用。 10、請將本品放在兒童不能接觸的地方。 11、兒童必須在成人監護下使用。 12、如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫師或藥師。 糠酸莫米松鼻噴霧劑/糠酸莫米松噴鼻劑： 1、禁止刺穿噴嘴。 2、鼻噴霧器的清潔：常規清潔鼻噴霧劑非常重要，否則將影響鼻噴霧劑的正常工作。清潔時，取下防塵帽，輕輕取下噴嘴，在溫水中清洗噴嘴和防塵帽，然后在流動的水流下沖洗。禁止插入針或其他尖銳的器具穿刺噴嘴，此操作會損壞噴嘴，導致無法釋放正確劑量的藥物。清洗后可將本品放置于溫暖的空間干燥，將噴嘴還原與瓶身相連，并蓋上防塵帽。清洗后首次使用時需手撳噴霧劑2次以重新啟動。 3、使用后，用紗布或手帕擦干，蓋上瓶蓋。 4、對于未經治療的鼻粘膜局部感染，不應使用本品。 5、由于糖皮質激素具有抑制傷口愈合的作用，因而對于新近接受鼻部手術或受外傷的患者，在傷口愈合前不應使用鼻腔用糖皮質激素。 6、使用本品治療12個月后未見鼻粘膜萎縮，同時糠酸莫米松可使鼻粘膜恢復至正常組織學表現。與任何一種藥物長期使用時一樣，對于使用本品達數月或更長時間的患者，應定期檢查鼻粘膜，如果鼻咽部發生局部真菌感染，則應停用本品或需給予適當治療，持續存在鼻咽部刺激可能是停用本品的一項指征。 7、對于活動性或靜止性呼吸道結核感染、未經治療的真菌、細菌、全身性病毒感染或眼單純皰疹的患者慎用本品。 8、長期使用本品后未見下丘腦-垂體-腎上腺皮質（HPA）軸受到抑制，但對于原先長期使用全身作用皮質激素而換用本品的患者，需加仔細注意，這些患者可因停止全身用皮質激素而造成腎上腺功能不全，需經數月后HPA軸功能才得以恢復。如果這些患者出現腎上腺功能不全的癥狀和體征時，應恢復全身應用糖皮質激素，并給予其他治療和采取適宜措施。 9、在安慰劑對照臨床試驗中，小兒患者使用本品每日100μg長達一年，未發現其減慢生長發育速度。 10、在全身用糖皮質激素換用本品時，某些患者盡管鼻部癥狀有所緩解。但可發生全身用藥時皮質激素的停藥癥狀如最初的關節和（或）肌肉痛、乏力及抑郁，這時需鼓勵患者繼續使用本品治療。此外全身用激素轉為鼻腔局部應用時亦可暴露出原先存在的過敏性疾病，如過敏性結膜炎和濕疹，這些病癥在全身用藥時受到抑制。 11、接受糖皮質激素治療的患者，免疫功能可能受到抑制，故應警惕面臨某些感染（如水痘、麻疹）的危險，如果發生這種情況，得到醫生指導是重要的。 12、在鼻腔內氣霧吸入糖皮質激素后，罕有報道鼻中隔穿孔或眼內壓升高的病例。 13、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）對于孕婦尚未進行足夠或良好的對照研究，給患者鼻腔吸入臨床最大推薦量時，血漿中未能檢出莫米松，因而可以預期，胎兒接觸藥物的可能性可忽略不計，同時引起生殖毒性的可能性很小。 （2）如同其他鼻腔用糖皮質激素制劑，對于孕婦、乳母或育齡婦女，只有在用藥后對母體、胎兒或嬰兒的益處超過可能產生的危害時才可使用本品。對母親在孕期接受糖皮質激素診治的嬰兒需注意觀察是否存在腎上腺皮質功能減退。 14、兒童用藥： （1）臨床對照研究表明鼻腔用糖皮質激素可能導致兒童患者生長速度減慢。在缺乏下丘腦-垂體-腎上腺（HPA）軸抑制實驗室證據的情況下，觀察到的此種現象提示，對于兒童患者全身糖皮質激素暴露，與通常所采用的HPA軸功能測試相比，增長速度是更敏感的指示劑。這種與鼻腔用糖皮質激素相關的生長速度減慢的長期影響（包括對成年后身高的影響）還是未知的。停止鼻腔用糖皮質激素治療后對生長的潛在影響還未進行充分的研究。對接受鼻腔用糖皮質激素的兒童患者（包括本品50μg）應進行例行檢測（如身高檢查）。延長治療對生長的潛在影響應與獲得的臨床益處和可替代的非糖皮質激素治療的安全性和有效性相衡量。為減少鼻腔用糖皮質激素給藥（包括本品50μg）的全身影響，應測定每位患者的最低有效量。 （2）在臨床對照研究中，720名3至11歲的過敏性鼻炎患者使用本品50μg治療（100μg/天給藥）。在另一項臨床對照研究中，對28名2至5歲的過敏性鼻炎患者使用本品50μg治療（100μg/天給藥）以評價安全性。小于2歲的過敏性鼻炎患者的安全性與有效性還沒有建立。 （3）一項對于過敏性鼻炎兒童患者（3至9歲）進行的為期一年的臨床研究評價本品50μg（100μg/天）用藥對增長速度的影響。與安慰劑相比，沒有觀察到本品50μg對增長速度有顯著的影響。30分鐘替可克肽（Cosyntropin）灌輸后，未觀察到與HPA軸抑制相關的臨床跡象。 （4）本品50μg或更高劑量對免疫缺乏患者的生長抑制的潛在影響未被排除。 15、老年用藥：總計203名64歲以上（64到86歲）患者接受本品治療，50μg共3個月。此人群中被報道的不良反應在類型和影響范圍上與年輕患者群中報道的不良反應類似。 16、藥物過量： （1）由于本品的全身生物利用度可忽略不計，因而發生藥物過量時除觀察外不需任何治療，以后可重新使用適宜劑量的藥物。 （2）吸入或口服過量的糖皮質激素對下丘腦垂體腎上腺軸的功能有抑制作用。

警告 1.神經精神癥狀和自殺 在本品上市后經驗中，出現了行為或思維改變、焦慮、精神病、情緒變動、攻擊行為、抑郁、自殺意念和行為以及自殺企圖的報告。一項大型的隨機、雙目、活性和安慰劑對照研究，比較了在具有和不具有精神疾病史的患者中，使用伐尼克蘭、安非他酮、尼古丁替代療法貼片(NRT)或安慰劑進行戒煙治療時出現嚴重精神神經事件的風險。主要安全性終點為上市后經險中所報告的-系列復合精神神經不良事件。與安慰劑組的主要復合終點相比較，在具有和不具有精神疾病史的忠者中使用伐尼克蘭并未增加嚴重精神神經不良事件出現的風險(見[臨床試驗]針對具有和不具有精神疾病史的受試者的精神神經安全性研究)。抑郁情緒可能是一個尼古丁戒斷癥狀。抑郁，包括罕見的自殺意念和自殺企圖。臨床醫生應該意識到，在云試通過治療或不通過治療來戒煙的忠者中，均有出現嚴重的精神神經癥狀急癥的可能性。如果惠者在接受伐尼克蘭治療時出現嚴重的精神神經癥狀，則應立即停用伐尼克蘭并聯系醫護人員，對治療進行重新評估。 精神疾病史 無論是否接受藥物治療，戒煙本身即與潛在精神疾病(如抑郁癥)的惡化相關。 伐尼克蘭戒煙研究提供了與具有精沖疾病史患者相關的數