糠酸莫米松

佐米曲普坦片

本品主要成分為糠酸莫米松。

本品主要成份為佐米曲普坦。 ?化學名稱：(s)-4-[[3-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-噁唑烷酮。 ?分子式：C16H21N3O2 ?分子量：287.36

天津天藥藥業股份有限公司

萬特制藥（海南）有限公司

國藥準字H20113289

國藥準字H20061077

糠酸莫米松軟膏：用于皮質激素有效的皮膚病，能解除炎癥和瘙癢等癥狀。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 糠酸莫米松軟膏：外用：每天1次。 糠酸莫米松乳膏/糠酸莫米松凝膠/糠酸莫米松洗劑：局部外用，取本品適量涂于患處，每日1次。 糠酸莫米松鼻噴霧劑/糠酸莫米松噴鼻劑： 1、季節過敏性或常年性鼻炎：通常先手撳噴霧器6-7次作為啟動，直至看到均勻的噴霧，然后鼻腔給藥。每噴噴出糠酸莫米松混懸液100mg，內含糠酸莫米松一水合物，相當于糠酸莫米松50μg，如果噴霧器停用14日以上，則在以后應用時應重新啟動。在每次用藥前充分振搖容器。 2、成人（包括老年患者）和青年：用于預防和治療的常用推薦量為每側鼻孔2噴（每噴為50μg）一日1次（總量為200μg），癥狀被控制后，劑量可減至每側鼻孔1噴（總量100μg），即能維持療效。如果癥狀未被有效控制，可增劑量至每側鼻孔4噴（總量400μg），在癥狀控制后減小劑量。在首次給藥后12小時即能產生明顯的臨床效果。 3、3至11歲兒童：常用推薦量為每側鼻孔1噴（每噴為50μg），一日1次（總量為100μg）。

治療偏頭痛發作的推薦劑量為2.5mg(1片)。如果24小時內癥狀持續或復發，再次...

1、皮膚破損者禁用。 2、本品及其基質成分過敏者和對其他皮質激素過敏者禁用。

本藥耐受性好。不良反應很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應多出現在服藥后4小時，繼續用藥未見增多。最常見的不良反應包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫熱感、無力、口干。感覺異常或感覺障礙已見報道。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現沉重感、緊縮感和壓迫感(心電圖上沒有缺血改變的證據)，還可出現肌痛、肌肉無力。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前還沒有妊娠婦女使用本品的研究。應該只有在對母親的益處大于對胎兒的潛在性危險的情況下，才考慮使用本藥。哺乳動物試驗顯示佐米曲普坦可進入乳汁，尚無人類使用的資料。因此，哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：本品用于兒童患者的安全性和有效性尚未確定。 老年用藥：用于65歲以上患者的安全性和有效性尚無系統的評價。

糠酸莫米松軟膏：用于皮質激素有效的皮膚病，能解除炎癥和瘙癢等癥狀。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

糠酸莫米松軟膏： 大面積、長期或在大片表皮受損處應禁用本品，以及應用封包技術時，都會使本品的吸收增加，可導致可逆性的HPA軸抑制，均應定期查尿可的松濃度及ACTH激發試驗，若有HPA軸受抑，應停藥或減少用藥次數，或改用弱效激素，對兒童尤需注意。 糠酸莫米松乳膏/糠酸莫米松凝膠/糠酸莫米松洗劑： 1、使用本品的局部不良反應極少見，如燒灼感、瘙癢刺痛和皮膚萎縮等。 2、長期大量使用皮質激素類藥物，可造成的不良反應有：刺激反應、皮膚萎縮、多毛癥、口周圍皮炎、皮膚浸潤、繼發感染、皮膚條紋狀色素沉著等。 糠酸莫米松鼻噴霧劑/糠酸莫米松噴鼻劑： 季節過敏性或常年性鼻炎： 1、在臨床研究中報道與本品有關的局部不良反應（成人及青少年患者）包括頭疼（8%），鼻出血如明顯出血、帶血粘液和血斑（8%），咽炎（4%），鼻灼熱感（2%），鼻部刺激感（2%）及鼻潰瘍（1%），這些不良反應常見于使用糖皮質激素類鼻噴霧劑時。鼻出血一般具有自限性，同時程度較輕，與安慰劑（5%）相比發生率較高，但與陽性對照的鼻腔用糖皮質激素（15%）相比發生率接近或較低，其他反應均與安慰劑相當。 2、在小兒患者中，不良反應如頭疼（3%），鼻出血（6%），鼻部刺激感（2%）及流涕（2%）的發生率均與安慰劑相當。 3、鼻腔吸入糠酸莫米松很少發生即刻過敏反應，極少有過敏反應和血管性水腫的報道。 4、罕有味覺及嗅覺干擾的報道。

1.藥理作用 佐米曲普坦是一種選擇性5—HTIB/ID受體激動劑。通過激動顱內血管(包括動靜脈吻合處)和三叉神經系統交感神經上的5-HTIB/ID受體，引起顱內血管收縮并抑制前炎癥神經肽的釋放。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗(CHO/HGPRT)結果為陰性。體內、外人淋巴細胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。 生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達400mg/kg/日(該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍)，未顯示對生育力的損害。 大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200 mg/kg/日(母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍)，導致劑量相關的胚胎死亡率增加，高劑量時具有統計學意義。高劑量產生母體毒性，表現為妊

糠酸莫米松軟膏： 1、本品及其基質成分過敏者和對其他皮質激素過敏者禁用。 2、大面積、長期或在大片表皮受損處應禁用本品，以及應用封包技術時，都會使本品的吸收增加，可導致可逆性的HPA軸抑制，均應定期查尿可的松濃度及ACTH激發試驗，若有HPA軸受抑，應停藥或減少用藥次數，或改用弱效激素，對兒童尤需注意。 糠酸莫米松乳膏/糠酸莫米松凝膠/糠酸莫米松洗劑： 1、不得用于皮膚破潰處。 2、孕婦及哺乳期婦女慎用。 3、嬰幼兒、兒童和皮膚萎縮的老年人，對本品更敏感，故使用時應謹慎。 4、用藥7日后癥狀未緩解，應咨詢醫師或藥師。 5、避免接觸眼睛和其他黏膜（如口、鼻等）。 6、用藥部位如有燒灼感、紅腫等情況應停藥，并將局部藥物洗凈，必要時向醫師咨詢。 7、如并發細菌或真菌感染，請咨詢醫師處理。 8、對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。 9、本品性狀發生改變時禁止使用。 10、請將本品放在兒童不能接觸的地方。 11、兒童必須在成人監護下使用。 12、如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫師或藥師。 糠酸莫米松鼻噴霧劑/糠酸莫米松噴鼻劑： 1、禁止刺穿噴嘴。 2、鼻噴霧器的清潔：常規清潔鼻噴霧劑非常重要，否則將影響鼻噴霧劑的正常工作。清潔時，取下防塵帽，輕輕取下噴嘴，在溫水中清洗噴嘴和防塵帽，然后在流動的水流下沖洗。禁止插入針或其他尖銳的器具穿刺噴嘴，此操作會損壞噴嘴，導致無法釋放正確劑量的藥物。清洗后可將本品放置于溫暖的空間干燥，將噴嘴還原與瓶身相連，并蓋上防塵帽。清洗后首次使用時需手撳噴霧劑2次以重新啟動。 3、使用后，用紗布或手帕擦干，蓋上瓶蓋。 4、對于未經治療的鼻粘膜局部感染，不應使用本品。 5、由于糖皮質激素具有抑制傷口愈合的作用，因而對于新近接受鼻部手術或受外傷的患者，在傷口愈合前不應使用鼻腔用糖皮質激素。 6、使用本品治療12個月后未見鼻粘膜萎縮，同時糠酸莫米松可使鼻粘膜恢復至正常組織學表現。與任何一種藥物長期使用時一樣，對于使用本品達數月或更長時間的患者，應定期檢查鼻粘膜，如果鼻咽部發生局部真菌感染，則應停用本品或需給予適當治療，持續存在鼻咽部刺激可能是停用本品的一項指征。 7、對于活動性或靜止性呼吸道結核感染、未經治療的真菌、細菌、全身性病毒感染或眼單純皰疹的患者慎用本品。 8、長期使用本品后未見下丘腦-垂體-腎上腺皮質（HPA）軸受到抑制，但對于原先長期使用全身作用皮質激素而換用本品的患者，需加仔細注意，這些患者可因停止全身用皮質激素而造成腎上腺功能不全，需經數月后HPA軸功能才得以恢復。如果這些患者出現腎上腺功能不全的癥狀和體征時，應恢復全身應用糖皮質激素，并給予其他治療和采取適宜措施。 9、在安慰劑對照臨床試驗中，小兒患者使用本品每日100μg長達一年，未發現其減慢生長發育速度。 10、在全身用糖皮質激素換用本品時，某些患者盡管鼻部癥狀有所緩解。但可發生全身用藥時皮質激素的停藥癥狀如最初的關節和（或）肌肉痛、乏力及抑郁，這時需鼓勵患者繼續使用本品治療。此外全身用激素轉為鼻腔局部應用時亦可暴露出原先存在的過敏性疾病，如過敏性結膜炎和濕疹，這些病癥在全身用藥時受到抑制。 11、接受糖皮質激素治療的患者，免疫功能可能受到抑制，故應警惕面臨某些感染（如水痘、麻疹）的危險，如果發生這種情況，得到醫生指導是重要的。 12、在鼻腔內氣霧吸入糖皮質激素后，罕有報道鼻中隔穿孔或眼內壓升高的病例。 13、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）對于孕婦尚未進行足夠或良好的對照研究，給患者鼻腔吸入臨床最大推薦量時，血漿中未能檢出莫米松，因而可以預期，胎兒接觸藥物的可能性可忽略不計，同時引起生殖毒性的可能性很小。 （2）如同其他鼻腔用糖皮質激素制劑，對于孕婦、乳母或育齡婦女，只有在用藥后對母體、胎兒或嬰兒的益處超過可能產生的危害時才可使用本品。對母親在孕期接受糖皮質激素診治的嬰兒需注意觀察是否存在腎上腺皮質功能減退。 14、兒童用藥： （1）臨床對照研究表明鼻腔用糖皮質激素可能導致兒童患者生長速度減慢。在缺乏下丘腦-垂體-腎上腺（HPA）軸抑制實驗室證據的情況下，觀察到的此種現象提示，對于兒童患者全身糖皮質激素暴露，與通常所采用的HPA軸功能測試相比，增長速度是更敏感的指示劑。這種與鼻腔用糖皮質激素相關的生長速度減慢的長期影響（包括對成年后身高的影響）還是未知的。停止鼻腔用糖皮質激素治療后對生長的潛在影響還未進行充分的研究。對接受鼻腔用糖皮質激素的兒童患者（包括本品50μg）應進行例行檢測（如身高檢查）。延長治療對生長的潛在影響應與獲得的臨床益處和可替代的非糖皮質激素治療的安全性和有效性相衡量。為減少鼻腔用糖皮質激素給藥（包括本品50μg）的全身影響，應測定每位患者的最低有效量。 （2）在臨床對照研究中，720名3至11歲的過敏性鼻炎患者使用本品50μg治療（100μg/天給藥）。在另一項臨床對照研究中，對28名2至5歲的過敏性鼻炎患者使用本品50μg治療（100μg/天給藥）以評價安全性。小于2歲的過敏性鼻炎患者的安全性與有效性還沒有建立。 （3）一項對于過敏性鼻炎兒童患者（3至9歲）進行的為期一年的臨床研究評價本品50μg（100μg/天）用藥對增長速度的影響。與安慰劑相比，沒有觀察到本品50μg對增長速度有顯著的影響。30分鐘替可克肽（Cosyntropin）灌輸后，未觀察到與HPA軸抑制相關的臨床跡象。 （4）本品50μg或更高劑量對免疫缺乏患者的生長抑制的潛在影響未被排除。 15、老年用藥：總計203名64歲以上（64到86歲）患者接受本品治療，50μg共3個月。此人群中被報道的不良反應在類型和影響范圍上與年輕患者群中報道的不良反應類似。 16、藥物過量： （1）由于本品的全身生物利用度可忽略不計，因而發生藥物過量時除觀察外不需任何治療，以后可重新使用適宜劑量的藥物。 （2）吸入或口服過量的糖皮質激素對下丘腦垂體腎上腺軸的功能有抑制作用。

1.本藥僅應用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴重潛在性神經科疾病。 2.尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。 3.癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導有關的心律失常者不應使用本品。 4.此類化合物(5HTID激動劑)與冠狀動脈的痙攣有關，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者，故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HTID激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5—HTID激動劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區可出現非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗中，此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關。 5.目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學的經驗，不推薦使用。 6.對駕駛及機械操縱能力無明顯損害，本藥20mg時，患者在精神運動測試中，操縱項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力，但仍要考慮到本藥可能引起嗜睡。