氯化琥珀膽堿

阿瑞匹坦膠囊

本品主要成份為氯化琥珀膽堿。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

上海旭東海普藥業有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準字H31020619

國藥準字J20160005

本品用于全身麻醉時氣管插管和術中維持肌松。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯合給藥，適用于預防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復治療過程中出現的急性和遲發性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 氯化琥珀膽堿注射液： 必須在具備輔助或控制呼吸的條件下使用： 1、氣管插管時1-1.5mg/kg，最高2mg/kg；小兒1-2mg/kg用0.9%氯化鈉注射液稀釋到每1ml含10mg，靜脈或深部肌內注射，肌內注射一次不可超過150mg。 2、維持肌松：一次150-300mg溶于500ml5%-10%葡萄糖注射液或1%鹽酸普魯卡因注射液混合溶液中靜脈滴。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質激素和一種5-HT3拮抗劑聯合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細閱讀5-HT3拮抗劑的說明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

腦出血、青光眼、視網膜剝離、白內障摘除術、低血漿膽堿酯酶、嚴重創傷大面積燒傷、上運動神經元損傷的病人及高鉀血癥患者禁用。

在大約6500名患者中對阿瑞匹坦的總體安全性進行了評估。高度致吐性化療(HEC)國內臨床試驗在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國患者中開展了一項隨機對照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續進入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現的主要不良事件為輕度到中度。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進行充分和對照良好的研究。只有當對母親和胎兒的潛在收益超過潛在風險時，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對接受哺乳的嬰兒可能產生的不良反應，因此，必須根據藥物對母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當。因此，老年患者使用本品無需調整劑量。

本品用于全身麻醉時氣管插管和術中維持肌松。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯合給藥，適用于預防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復治療過程中出現的急性和遲發性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

1、高血鉀癥：本品引起肌纖維去極化時使細胞內K迅速流至細跑外。正常人血鉀上升02-0.5mmol/L；嚴重燒傷、軟組織損傷、腹腔內感染、破傷風、截癱及偏癱等，在本品作用下引起異常的大量K+外流致高血鉀癥，產生嚴重室性心律失常甚至心搏停止。 2、心臟作用：本品的擬乙酰膽堿作用可引起心動過緩、結性心律失常和心搏驟停，尤其是重復大劑量給藥最易發生。 3、眼內壓升高：本品對眼外肌引起痙攣性收縮以致眼壓升高。 4、胃內壓升高：最高可達4cmH2O，并可引起飽胃病人胃內容物反流誤吸。 5、惡性高熱：多見于本品與氟烷合用的病人也多發生于小兒。 6、術后肌痛：給藥后臥床休息者肌痛輕而少，1-2天內即起床活動者肌痛劇而多。 7、可能導致肌張力增強以胸大肌最為明顯，其次是腹肌，嚴重時波及二頭肌和股四頭肌等。這時不僅機體總的氧耗量加大，足以引起胃內壓甚至顱內壓升高。

1、不具備控制或輔助呼吸條件時，嚴禁使用。 2、忌在病人清醒下給藥。 3、嚴重肝功能不全、營養不良、晚期癌癥、嚴重貧血、年老體弱、嚴重電解質紊亂等患者慎用。 4、接觸有機農藥患者，已證明無血漿膽堿酯酶減少或抑制者，方能使用至足量。 5、為了解除本品肌松作用引起的短暫纖維顫動，可預先靜脈注射小劑量非去極化肌松藥（維庫溴銨0.5mg）。 6、預先給予阿托品可防止本品對心臟的作用。 7、出現長時間呼吸停止，必須用人工呼吸，亦可輸血，注射干血漿或其他擬膽堿酯酶藥。但不可用新斯的明。 8、使用抗膽堿酯酶藥者慎用。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過CYP3A4代謝的藥物的患者中聯用時必須慎用；某些化療藥物是通過CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時使用時，可導致凝血酶原時間的國際標準化比率（INR）明顯降低。需要長期服用華法林治療的患者，在每個化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時間內，特別是在第7－10天，應該密切監測INR（見“藥物相互作用”）。