注射用酒石酸長春瑞濱

卡培他濱片

本品主要成分為酒石酸長春瑞濱。

卡培他濱。

長春雷允上藥業有限公司

正大天晴藥業集團股份有限公司

國藥準字H20041927

國藥準字H20143044

本品用于非小細胞肺癌、乳腺癌以及難治性淋巴瘤、卵巢癌等。

1.結腸癌輔助化療

1、本品只能靜脈給藥。 2、單藥治療：推薦劑量為每次25-30mg/m2，21天為一周期，分別在第1，8天各給藥一次，2-3周期為一療程。 3、聯合用藥：用藥劑量和給藥時間隨化療方案而有所不同。 4、本品必須先用生理鹽水稀釋至50ml，于短時間（6-10分鐘）內經靜脈輸入，然后用250-500ml生理鹽水沖洗靜脈。必須確認注射針頭在靜脈內方可開始注射，藥物若滲出靜脈將引起局部強烈刺激反應，一旦藥液外漏應立即停止注藥，余藥另換靜脈注入。如藥物不慎進入眼睛應立即用大量清水或等滲液沖洗。

卡培他濱的推薦劑量為1250mg/m2，每日2次口服（早晚各1次；等于每日總劑量...

禁用于治療前，粒細胞計數<1000細胞/mm3的患者。

在卡培他濱針對不同適應證進行單藥治療（結腸癌輔助治療，轉移性結腸癌和轉移性乳腺癌治療）和進行聯合化療方案是都有可能發生不良反應。根據7項臨床試驗集中分析所得出的最高發生率，將各種不良反應歸入以下表格中的相應分類中。各頻率分類中，不良反應按 嚴重程度由重到輕排列，頻率分為非常常見（大于等于1/10）、常見（≥5/100和）和不常見（≥1/1000-＜1/100）。卡培他濱單藥治療-關于卡培他濱單藥治療安全性的資料來自國外對結腸癌輔助 治療和轉移性乳腺癌或轉移性結直腸癌治療患者的報告，安全性信息包括1項結腸癌輔助治療III期試驗、4項女性乳腺癌II期試驗及3項男女結腸癌試驗的資料。卡培他濱單藥治療的安全性在結腸癌輔助治療患者中與轉移性乳腺癌或轉移性結直腸癌治療患者相似。不良反應的強度分級依據NCIC CTC分級系統的毒性分級。

本品用于非小細胞肺癌、乳腺癌以及難治性淋巴瘤、卵巢癌等。

1.結腸癌輔助化療

長春瑞濱單獨使用或與其他藥物合用的不良反應相似。 1、血液系統毒性： （1）粒細胞減少是長春瑞濱主要的劑量依賴性毒性。粒細胞減少通常是可逆的且無蓄積毒性。粒細胞減少發生于給藥后的第7-10天，而在之后的7-14天粒細胞計數恢復。因粒細胞減少導致發熱和/或敗血癥而住院的病人約8%。敗血病引起的死亡發生率約達1%；約有70%白細胞下降的病人需調整劑量。 （2）貧血常見，但多為中度，嚴重貧血（Ⅲ、Ⅳ度）為2%。血小板下降偶見于復治者，發生率為1.2%。 2、神經毒性反應：低于5%的患者發生深踺反射缺失。嚴重的外周神經病并不多發（1%）且為可逆性。 3、消化系統：惡心、嘔吐發生率為3%，但很少超過Ⅲ度者，過去做過腹部放療或用過催吐作用的藥物時會增加。有報道一過性的肝酶增加，但沒有臨床癥狀。 4、呼吸系統：與其他長春花堿相似，本品可引起呼吸困難和支氣管痙攣，這些反應可于注射后數分鐘或數小時內發生。 5、心血管：5%的患者報導有胸痛。報導有胸痛的患者多數有心血管病史或腫瘤在胸部內。罕見有心肌梗死的報導。 6、皮膚：與其他長春花堿類藥物相似，長春瑞濱是一個中度的發皰劑。三分之一的患者出現注射部位反應，包括紅斑、注射部位疼痛和靜脈變色，5%為嚴重反應。10%的患者報導有沿著注射部位的血管發生靜脈炎。可見有中度進行性脫發。 7、其他：27%的患者發生疲勞。通常為輕度至中度，但隨著劑量累積，程度有所增加。發生率低于5%的其他毒性包括顎痛、肌痛、關節痛和皮疹。出血性膀胱炎和ADH分泌異常的報導發生率<1%。

1、本品必須在有癌癥化療經驗的醫生指導下仔細調整給藥劑量和使用。 2、應采取措施，避免長春瑞濱接觸眼部。有報道因事故性接觸其他長春花堿引起眼部嚴重的刺激性反應。如眼部接觸長春瑞濱，應對眼部用水進行徹底沖洗。 3、肝臟在長春瑞濱的代謝中起著重要的作用。因為嚴重肝臟疾病患者的臨床經驗有限，當給予嚴重肝損傷或肝損害患者時應特別注意。腎功能不全者應慎用。 4、本產品必須經靜脈給藥。在注射長春瑞濱前，注射針頭或導管放于恰當位置極為重要。在靜脈注射長春瑞濱給藥時，滲漏至周圍組織可引起相當的刺激性、局部組織壞死和/或血栓性靜脈炎。如果發生外滲，應立即停止注射，剩余劑量的長春瑞濱應從其他靜脈給藥。 5、接受長春瑞濱治療的患者應在治療前或治療后經常測定骨髓抑制發生情況。粒細胞減少癥是劑量依賴性的。粒細胞減少發生于給藥后的第7-10天，而在之后的7-14天粒細胞計數恢復。在每次給以長春瑞濱前應進行全面的血細胞計數檢查。長春瑞濱不可給予粒細胞計數<3000細胞/mm3的患者。發生嚴重的粒細胞缺乏的患者有感染或發熱癥狀時應仔細監護。粒細胞減少患者應減少給藥劑量。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）如果用于孕婦，長春瑞濱可以對胎兒形成傷害。在小鼠和家兔中，單劑量分別為9mg/m2和5.5mg/m2時（相當于人劑量的三分之一和六分之一），長春瑞濱表現出胚胎和胎兒毒性。在不影響受孕的劑量下，胎兒體重下降，骨化延遲。沒有在妊娠婦女中進行相關研究。如果長春瑞濱在妊娠期內使用，或者病人在使用長春瑞濱期間懷孕，應告知病人對胎兒的危險。應建議有可能懷孕的婦女避免在長春瑞濱治療期間懷孕。 （2）本品是否通過乳汁分泌尚未知。因為藥物有可能通過人乳汁分泌及長春瑞濱可能對哺乳嬰兒的嚴重不良反應，要求使用長春瑞濱治療的哺乳婦女中止哺乳。 7、兒童用藥：尚未經證實本品在兒科患者中的安全性和有效性。 8、老年用藥： （1）在老年患者和其他年輕些的成年患者間沒有觀察到有效性和安全性的差異，其他臨床經驗報道也沒有證實老年和年輕成年人間的療效差異，一些老年個體可能對本品較敏感。 （2）長春瑞濱在老年患者和年輕成年患者中的藥物動力學相似。 9、藥物過量：尚沒有長春瑞濱的解毒劑。有報道超過常規劑量（30mg/m2）10倍劑量的過量。過量時的毒性與不良反應項下列出的一致，包括：癱瘓性腸梗阻、胃炎和食管炎。有骨髓再生障礙、敗血癥和局部麻痹的報道。曾有長春瑞濱過量時致死。如果發生長春瑞濱過量，根據醫囑給予一般性的支持性處理和適度輸血、生長因子及抗生素。

腹瀉：卡培他濱可引起腹瀉，有時比較嚴重，對于出現嚴重浮現的患者應給予密切監護，若患者開始出現脫水，應立即補充液體和電解質。在適當的情況下，應及早開始適用標準止瀉治療藥物，必要時需降低給藥劑量。