阿侖膦酸鈉

氧氟沙星滴眼液

本品主要成份為阿侖膦酸鈉。

化學名稱：(±)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1哌嗪基)-7-氧-7氫-吡啶并(1，2，3-de)[1，4]苯并惡嗪-6-羧酸。

北京福元醫藥股份有限公司

參天制藥（中國）有限公司

國藥準字H20058936

國藥準字H20113438

本品用于治療絕經后婦女的骨質疏松癥，以預防髖部和脊柱骨折（椎骨壓縮性骨折）或用于治療男性骨質疏松癥以增加骨量或用于治療絕經后婦女糖皮質激素引起的骨質疏松癥。

多種病原菌引起的外眼部感染癥。詳見說明書。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 阿侖膦酸鈉片：口服。每日早餐前至少30分鐘空腹用200ml溫開水送服，一次10mg，一日1次。 阿侖膦酸鈉腸溶片： 1、本品必須在每天第一次進食、喝飲料或應用其它藥物治療之前的至少半小時。用白水送服，因為其它飲料（包括礦泉水）、食物和一些藥物有可能會降低本品的吸收。（見[藥物相互作用]） 2、本品為腸溶片，理論上可能會降低食道的不良反應，但為確保安全。推薦以下服藥方法：為盡快將藥物送至胃部，降低對食道的刺激，本品應在清晨用一滿杯白水送服，并且在服藥后至少30分鐘之內和當天第一次進食前，病人應避免躺臥。本品不應在就寢時和清早起床前服用，否則會增加發生食道不良反應的危險(見【注意事項】)。如食物中攝入不足，所有骨質疏松患者都應補充鈣和維生素D（見[注意事項]）。 3、老年患者或伴有輕至中度腎功能不全的患者（肌酐清除率35-60ml/min）不需要調整劑量。因缺乏相關用藥經驗，對于更嚴重的腎功能不全患者（肌酐清除率5ml/min），不推薦使用本品。 4、絕經后婦女骨質疏松癥的治療：推薦劑量為：每周1次，1次1片70mg；或每天1次，1次1片10mg。 5、治療男性骨質疏松癥以增加骨量：推薦劑量為：每天1次，1次1片10mg。作為一種選擇，每周1次，1次1片70mg也可以考慮。 6、治療未使用雌激素的絕佳后婦女糖皮質激素引起的骨質疏松癥：推薦劑量為：每天1次，1次1片10mg。

一般1天3次，每次滴眼1滴。根據癥狀可適當增減。

1、導致食管排空延遲的食管異常，例如食管狹窄或馳緩不能。 2、不能站立或坐直至少30分鐘者。 3、對本產品任何成份過敏者。 4、低鈣血癥（【注意事項】）。

在調查的共計13329例中，有44例(0.33%)出現了不良反應。主要的不良反應為眼刺激感11件(0.08%)、眼瞼瘙癢感8件(0.06%)、眼瞼炎6件(0.05%)、結膜充血5件(0.04%)、眼痛5件(0.04%)、眼瞼腫脹5件(0.04%)等。1.嚴重不良反應：休克、過敏樣癥狀：有可能引起休克、過敏樣癥狀，應充分進行觀察。當發現紅斑、皮疹、呼吸困難、血壓降低、眼瞼浮腫等癥狀時應停止給藥，予以妥善的處置。2.其它不良反應：發現不良反應時應采取停止給藥等妥善的處置。(見說明書表格)

孕婦及哺乳期婦女用藥：對孕婦或可能妊娠的婦女，只有在其治療的有益性高于可能發生的危險性時方可給藥。(對妊娠期間的安全性尚不明確)。兒童用藥：國外資料顯示在1歲以下的496例使用者中發現有不良反應的為2例(眼瞼炎、眼瞼腫脹)，在1歲至15歲的1657例使用者中發現有不良反應的為2例3件(眼瞼腫脹、結膜充血、瘙癢感)。老年用藥：通常，老年人的生理功能有所降低，應注意予以減量等。

本品用于治療絕經后婦女的骨質疏松癥，以預防髖部和脊柱骨折（椎骨壓縮性骨折）或用于治療男性骨質疏松癥以增加骨量或用于治療絕經后婦女糖皮質激素引起的骨質疏松癥。

多種病原菌引起的外眼部感染癥。詳見說明書。

據國外文獻報道： 1、臨床研究：在臨床研究中，阿侖膦酸唑鈉一般耐受性良好。在一些長達5年的研究中，不良反應通常是輕微的，一般不需要停止藥物治療。治療絕經后婦女骨質疏松癥：兩個大型、實際上設計完全相同為期三年、安慰劑對照、雙盲、多中心研究中，每天應用阿侖膦酸鈉10mg，結果顯示其總的安全性情況與安慰劑組相似。研究者所報告的在≥1%的每天接受阿侖膦酸鈉10mg的病人中，所發生的可能、很可能或一定和藥物相關且發生率高于安慰劑的上消化道不良反應包括：腹痛、消化不良、食管潰瘍、吞咽困難和腹脹。皮疹和紅斑很少發生。另外，研究者所報告的在≥1%的每天接受阿侖膦酸鈉10mg治療的病人，發生的可能、很可能或一定與藥物相關的，而且發生率高于安慰劑組不良反應有：肌肉骨骼疼痛、便秘、腹瀉、脹氣、頭痛。 2、治療男性骨質疏松癥：在一項為期兩年的雙盲、安慰劑對照、多中心的臨床研究中，146名每日服用阿侖膦酸鈉10mg的男性患者的安全性資料與絕經婦女的一致。 3、產品上市后經驗： （1）全身反應：過敏反應包括蕁麻疹和罕見的血管性水腫。同其他二膦酸鹽一樣，在開始服用阿侖膦酸鈉時，會發生一過性的急性期反應（肌痛、不適和罕見發燒）。在存在誘因條件時，會發生罕見的低鈣血癥。 （2）胃腸道反應：惡心、嘔吐、食管炎、食道糜爛、食道潰瘍、罕見食管狹窄或穿孔、口咽潰瘍，罕見胃和十二指腸潰瘍。某些較為嚴重并伴有并發癥，盡管它們與藥物的因果關系尚未確定。在拔牙和/或局部感染愈合延遲時，會發生罕見的下頜部骨壞死。 （3）肌肉骨骼：骨、關節、和/或肌肉疼痛，罕見嚴重和/或致殘情況。 （4）皮膚：皮疹、瘙癢。罕見的嚴重皮膚反應，包括Stevens-Johnson綜合癥和毒性表皮壞死松懈。 （5）特殊感覺：罕見眼色素層淡，罕見虹膜炎或虹膜外表層炎。 4、實驗室結果：在雙盲、多中心、安慰劑對照的臨床研究中，阿侖膦酸鈉組分別有18%和10%的病人發生無癥狀性、輕微且短暫的血清鈣和血清磷的下降，安慰劑組中分別有12%和3%。但是血清鈣＜8.0mg/dl（2.0mmol/L）和血清磷≤2.0mg/dL（0.65mmol/L）的發生率，兩組情況相似。

1、和其他二膦酸鹽一樣，阿侖膦酸鈉可能對上消化道粘膜產生局部刺激。 2、在服用阿侖膦酸鈉的病人中。已報告的食管不良反應有食管炎、食管潰瘍和食管糜爛，罕有食管狹窄或穿孔報告。其中有些病例，因這些不良反應嚴重而需要住院治療。因此，醫生應該警惕可能發生食管反應的任何癥狀和體征，應指導病人如果出現吞咽困難、吞咽痛、胸骨后疼痛或新發胃灼熱或胃灼熱加重，停用本品并就醫。 3、本品為腸溶片，理論上可能會降低食道的不良反應，但為確保安全，仍需注意以下問題：在服用本品后俯臥、和/或不用一滿杯水送服藥、和/或出現提示食管刺激癥狀后仍繼續服藥的病人，發生嚴重食管不良反應可能性較大。為了便于將本品送至胃部從而降低對食管的刺激，應指導病人用一滿杯水吞服藥物，并且在至少30分鐘內及在當天第一次進食之前不要躺臥。因此，提供病人詳盡的用藥指導，讓其充分理解是很重要的。 4、臨床試驗中未觀察到胃和十二指腸潰瘍危險性的增加，仍有少量的報告伴有并發癥。 5、因為阿侖膦酸對上消化道粘膜有刺激性作用并有可能加重潛在的疾病。故應慎用于患有活動性上消化道疾病如吞咽困難、食管疾病、胃炎、十二指腸炎、潰瘍或最近有胃腸道病史（近1年內），如消化道潰瘍或活動性胃腸道出血或消化道手術的病人。 6、本品應整片吞服，病人不應咀嚼或吮吸藥片，以防口咽部潰瘍。應該特別指出病人在就寢前或清早起床前不要服用本品。應該告訴病人，若不遵醫囑就可能增加出現食管問題的危險性。應該告訴病人，如果發生食管疾病的癥狀，應停用本品請醫生診斷。 7、應當告訴每周服用一次一片70mg的病人，如果漏服了一次每周劑量，應該在記起后的早晨服用一次。不可以在同一天服用兩次，而應按其最初選擇的日期計劃，仍然每周服用一次。肌酐清除率＜35ml/min的病人，不推薦用應用本品。 8、除雌激素缺乏和老齡之外，造成骨質疏松的原因還應考慮糖皮質激素的使用。 9、在使用本品治療前，必須先糾正低鈣血癥。 10、孕婦及哺乳期婦女用藥：未在孕婦中做過研究，孕婦不宜使用；未在哺乳期婦女中做過研究，不應用于這類病人。 11、兒童用藥：未在兒童中做過研究，兒童不宜使用。 12、老年用藥：在臨床研究中，未發現阿侖膦酸鈉有年齡相關性的療效和安全性方面的差異，或遵醫囑。

1.本品不可長期使用。為了防止耐藥菌的出現等，原則上應確認敏感性，將用藥期限限制在治療疾病所需的最少時間以內。 2.本品僅用于滴眼。 3.為了防止污染藥液，滴眼時應注意避免容器的前端直接接觸眼部。