腺苷

吸入用布地奈德混懸液

本品主要成分為腺苷。

主要成分：布地奈德化學(xué)名稱：16α，17α-22R，S-丙基亞甲基二氧-孕甾-1，4-二烯-11β，21-二羥基-3，20-二酮。分子式：C25H34O6分子量：430.5

遼寧遠大諾康生物制藥有限公司

AstraZeneca Pty Ltd

國藥準(zhǔn)字H20110044

注冊證號H20140474

本品用于治療陣發(fā)性室上性心動過速。腺苷不能轉(zhuǎn)復(fù)心房撲動、心房顫動或室性心動過速為竇性心律，但房室傳導(dǎo)的減慢有助于診斷心房活動。

治療支氣管哮喘。可替代或減少口服類固醇治療。建議在其它方式給予類固醇治療不適合時應(yīng)用吸入用布地奈德混懸液。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 腺苷注射液： 快速靜脈注射（1-2秒內(nèi)完成），成人初始劑量3mg，第二次給藥劑量6mg，第三次給藥劑量12mg每次間隔1-2分鐘，若出現(xiàn)高度房室阻滯不得再增加劑量。本品僅限于醫(yī)院使用。當(dāng)QRS波增寬的心動過速發(fā)生時，用腺苷較為安全，因為如果是室上速，則腺苷有效，如果是室速，腺苷雖然無效，但不會引起明顯的血流動力學(xué)障礙。

如果發(fā)生哮喘惡化，布地奈德每天用藥次數(shù)和(或)總量需要增加。吸入用布地奈德混懸液應(yīng)經(jīng)合適的霧化器給藥。根據(jù)不同的霧化器，病人實際吸入的劑量為標(biāo)示量的40～60%。霧化時間和輸出藥量取決于流速、霧化器容積和藥液容量。對大多數(shù)霧化器，適當(dāng)?shù)乃幰喝萘繛?～4毫升。詳見說明書。

腺苷在下列患者中禁止使用：—Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯（使用人工起搏器的病人除外）。—病態(tài)竇房結(jié)綜合癥（使用人工起搏器的病人除外）—已知或估計有支氣管狹窄或支氣管痙攣的肺部疾病的患者（例如哮喘）；—已知對腺苷有超敏反應(yīng)的患者。

布地奈德的耐受性好，大多數(shù)不良反應(yīng)都很輕，且為局限性。布地奈德引起的全身作用和口咽并發(fā)癥與劑量有關(guān)。每天服用1.6mg或更多布地奈德，且長期單獨使用的病人中，有50%(n=10)的病人出現(xiàn)類固醇過量的臨床表現(xiàn)。已見報道的不良反應(yīng)(＞1%)包括：聲嘶、潰瘍、咽部疼痛不適、舌部和口腔刺激、口干、咳嗽和口腔念珠菌病。如果發(fā)生口咽念珠菌病，可用適當(dāng)?shù)目拐婢幹委煟⒗^續(xù)使用布地奈德，讓病人在每次吸入后漱口，可使念珠菌感染的發(fā)生率減至最低。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在動物研究中發(fā)現(xiàn)布地奈德可透過胎盤屏障。和其他類固醇激素一樣，布地奈德皮下給藥后在兔子和大鼠中已發(fā)現(xiàn)胚胎發(fā)育異常。大鼠吸入后也見到相似的作用。這些發(fā)現(xiàn)與人的相關(guān)性還沒有確定。大量的前瞻性流行病學(xué)研究結(jié)果及世界范圍的上市后使用經(jīng)驗未發(fā)現(xiàn)懷孕期間使用吸入布地奈德會對胚胎及新生兒產(chǎn)生不良作用。與其它藥物一樣，懷孕期間使用布地奈德應(yīng)當(dāng)權(quán)衡其對母體的益處及其對胚胎的可能風(fēng)險。如果在懷孕時不能避免使用糖皮質(zhì)激素，最好選用吸入性糖皮質(zhì)激素，因為其全身作用較低。對于在懷孕期間母親應(yīng)用大量糖皮質(zhì)激素的嬰兒，應(yīng)注意觀察，小心其腎上腺功能減退的發(fā)生。沒有關(guān)于布地奈德進入母乳的報道，建議使用布地奈德的婦女停止母乳喂養(yǎng)。兒童用藥：見【用法用量】。老年用藥：同成人。

本品用于治療陣發(fā)性室上性心動過速。腺苷不能轉(zhuǎn)復(fù)心房撲動、心房顫動或室性心動過速為竇性心律，但房室傳導(dǎo)的減慢有助于診斷心房活動。

治療支氣管哮喘。可替代或減少口服類固醇治療。建議在其它方式給予類固醇治療不適合時應(yīng)用吸入用布地奈德混懸液。

面部潮紅，呼吸困難，支氣管痙攣，胸部緊壓感，惡心和頭暈等較常見。較罕見的不良反應(yīng)有不適感，出汗，心悸，過度換氣，頭部壓迫感，焦慮，視力模糊，燒灼感，心動過緩，心臟停搏，胸痛，頭痛，眩暈，手臂沉重感，手臂、背部、頸部疼痛，金屬味等，這些不良反應(yīng)呈輕度，持續(xù)時間短（常短于1分鐘），并且病人通常能很好耐受，嚴重心動過緩曾有報告，并且有些病人需要臨時起搏。在轉(zhuǎn)復(fù)為正常的竇性心律時，心電圖可出現(xiàn)室性早搏，房性早搏，竇性心動過緩，竇性心動過速，漏跳，竇性停搏和/或房室傳導(dǎo)阻滯。誘發(fā)的心動過緩可引起心室應(yīng)激性異常，包括心室顫動和扭轉(zhuǎn)性室速。這就證明推薦的劑量和給藥方法是合理的。腺苷的作用不被阿托品阻斷。曾有一例顱內(nèi)壓增高惡化的病歷報告。

1、房顫、房撲及有旁路傳導(dǎo)的病人可能增加異常旁路的下行傳導(dǎo)。由于可能有引起尖端扭轉(zhuǎn)性室速的危險，對QT期間延長的病人，不管是先天性，藥物引起的或代謝性的，應(yīng)慎用腺苷。慢性阻塞性肺疾患，腺苷可能促使或加重支氣管痙攣。 2、特別警告：由于在室上性心動過速轉(zhuǎn)復(fù)為竇性心律時可出現(xiàn)暫時的電生理現(xiàn)象，故必須在醫(yī)院心電監(jiān)護下給藥。由于外源性腺苷既不在腎臟，也不在肝臟降解，故腺苷的作用不受肝或腎功能不全的影響。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確；除非特殊需要，應(yīng)慎用腺苷。 4、兒童用藥：尚不明確；除非特殊需要，應(yīng)慎用腺苷。 5、老年用藥：可以使用，其余參見【禁忌癥】和【注意事項】。 6、藥物過量：無過量的病例報告。由于腺苷在血液中的半衰期很短，故其任何作用的持續(xù)時間都是有限的。

1.布地奈德不適用于快速緩解支氣管痙攣。因此布地奈德不宜單獨用于治療哮喘續(xù)狀態(tài)或其它哮喘急性發(fā)作，后者需加強治療措施。 2.對于由口服類固醇轉(zhuǎn)為布地奈德治療的病人，需要特別小心，因為下丘腦－垂體－腎上腺軸需要幾個月才能完全恢復(fù)。在哮喘加重或嚴重發(fā)作期間，病人需要額外口服類固醇。建議這些病人隨身帶警示卡(見臨床管理：口服皮質(zhì)類固醇依賴的病人)。 3.以前曾接受高劑量類固醇全身治療的病人，從口服治療改用布地奈德治療時，可能再發(fā)生早期的過敏狀，例如：鼻炎濕疹因為布地奈德的全身類固醇作用較低(見臨床管理：口服皮質(zhì)類固醇依賴的病人)。 4.高劑量的糖皮質(zhì)類固醇可能會掩蓋一些已有感染的癥狀，也可能在使用時產(chǎn)生新的感染。對患活動或靜止期肺結(jié)核的病人或呼吸系統(tǒng)的真菌、細菌或病毒感染者，需特別小心。 5.由于在長期高劑量治療過程，發(fā)現(xiàn)部分病人有一定程度腎上腺皮質(zhì)功能抑制，因此建議進行血液學(xué)和腎上腺功能的監(jiān)測。 6.當(dāng)存在氣胸氣囊腫或縱隔氣腫等情況時，不宜通過正壓輸送系統(tǒng)(如IPPB)給藥，除非已進行特殊的引流。