腺苷

達(dá)沙替尼片

本品主要成分為腺苷。

本品主要成份為達(dá)沙替尼。

遼寧遠(yuǎn)大諾康生物制藥有限公司

正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20110044

國藥準(zhǔn)字H20133271

本品用于治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速。腺苷不能轉(zhuǎn)復(fù)心房撲動(dòng)、心房顫動(dòng)或室性心動(dòng)過速為竇性心律，但房室傳導(dǎo)的減慢有助于診斷心房活動(dòng)。

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費(fèi)城染色體陽性(Ph+)慢性髓細(xì)胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 腺苷注射液： 快速靜脈注射（1-2秒內(nèi)完成），成人初始劑量3mg，第二次給藥劑量6mg，第三次給藥劑量12mg每次間隔1-2分鐘，若出現(xiàn)高度房室阻滯不得再增加劑量。本品僅限于醫(yī)院使用。當(dāng)QRS波增寬的心動(dòng)過速發(fā)生時(shí)，用腺苷較為安全，因?yàn)槿绻鞘疑纤伲瑒t腺苷有效，如果是室速，腺苷雖然無效，但不會(huì)引起明顯的血流動(dòng)力學(xué)障礙。

應(yīng)當(dāng)由具有白血病診斷和治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師進(jìn)行治療。PH+慢性期CML的患者推薦起始劑量為達(dá)沙替尼100mg,每日1次，口服。服用時(shí)間應(yīng)當(dāng)一致，早上或晚上均可。PH+加速期、急變期(急粒變和急淋變)CML的患者推薦起始劑量為70mg，每日2次，分別于早晚口服(見【注意事項(xiàng)】)片劑不得壓碎或切割，必須整片吞服。本品可與食物同服或空腹服用。治療持續(xù)時(shí)間：在臨床試驗(yàn)中，本品治療均持續(xù)至疾病進(jìn)展或患者不再耐受該治療。尚未對達(dá)到完全細(xì)胞遺傳學(xué)緩解(CCyR)后停止治療的影響進(jìn)行研究。為了達(dá)到所推薦的劑量，本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三種規(guī)格。推薦根據(jù)患者的反應(yīng)和耐受性情況進(jìn)行劑量的增加或降低。劑量遞增：在成年P(guān)h+CML患者的臨床試驗(yàn)中，如果患者在推薦的起始劑量治療下未能達(dá)到血液學(xué)或細(xì)胞遺傳學(xué)緩解，則慢性期CML患者可以將劑量增加至140mg，每日1次，對于進(jìn)展期(加速期和急變期)CML患者，可以將劑量增加至90mg,每日2次。不良反應(yīng)發(fā)生時(shí)的劑量調(diào)整：骨髓抑制：在臨床試驗(yàn)中，骨髓抑制可以通過下列手段來處理：中斷給藥、劑量降低或終止研究治療。必要時(shí)給予血小板和紅細(xì)胞輸注。出現(xiàn)耐藥性骨髓

腺苷在下列患者中禁止使用：—Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯（使用人工起搏器的病人除外）。—病態(tài)竇房結(jié)綜合癥（使用人工起搏器的病人除外）—已知或估計(jì)有支氣管狹窄或支氣管痙攣的肺部疾病的患者（例如哮喘）；—已知對腺苷有超敏反應(yīng)的患者。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠目前尚無充分的達(dá)沙替尼用于妊娠婦女的數(shù)據(jù)。動(dòng)物研究已經(jīng)證實(shí)了該藥的生殖毒性（見【藥理毒理】）。達(dá)沙替尼對人體的潛在危險(xiǎn)尚不明確。除非有明確的需要，否則本品不應(yīng)用于妊娠婦女。如果在妊娠期間服用該藥，那么患者必須被告知其對胎兒的潛在危險(xiǎn)。非臨床研究中，在低于在人體內(nèi)進(jìn)行達(dá)沙替尼治療時(shí)所觀察到的血藥濃度下，在大鼠和家兔中觀察到胚胎-胎仔毒性。觀察到大鼠出現(xiàn)胎兒死亡。在大鼠和家兔接受的達(dá)沙替尼最低檢測劑量（大鼠：2.5 mg/kg/天 [15 mg/m2/天] 和家兔：0.5 mg/kg/天 [6 mg/m2/天]）下，能夠?qū)е屡咛?胎仔毒性。這些給藥劑量在大鼠和家兔產(chǎn)生的母體AUC分別是105 ng·hr/mL（0.3倍于人類女性接受70 mg每日2次之后獲得的AUC）和44 ng·hr/mL（0.1倍于人類AUC）。胚胎-胎仔毒性包括多部位的骨骼畸形（肩胛骨、肱骨、股骨、橈骨、肋骨、鎖骨），骨化程度降低（胸骨；胸椎、腰椎和骶椎；前趾骨；骨盆和舌骨體），水腫和小肝。哺乳目前有關(guān)達(dá)沙替尼通過人類或動(dòng)物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有關(guān)達(dá)沙替尼的物理化學(xué)數(shù)據(jù)和現(xiàn)有的藥效學(xué)

本品用于治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速。腺苷不能轉(zhuǎn)復(fù)心房撲動(dòng)、心房顫動(dòng)或室性心動(dòng)過速為竇性心律，但房室傳導(dǎo)的減慢有助于診斷心房活動(dòng)。

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費(fèi)城染色體陽性(Ph+)慢性髓細(xì)胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

面部潮紅，呼吸困難，支氣管痙攣，胸部緊壓感，惡心和頭暈等較常見。較罕見的不良反應(yīng)有不適感，出汗，心悸，過度換氣，頭部壓迫感，焦慮，視力模糊，燒灼感，心動(dòng)過緩，心臟停搏，胸痛，頭痛，眩暈，手臂沉重感，手臂、背部、頸部疼痛，金屬味等，這些不良反應(yīng)呈輕度，持續(xù)時(shí)間短（常短于1分鐘），并且病人通常能很好耐受，嚴(yán)重心動(dòng)過緩曾有報(bào)告，并且有些病人需要臨時(shí)起搏。在轉(zhuǎn)復(fù)為正常的竇性心律時(shí)，心電圖可出現(xiàn)室性早搏，房性早搏，竇性心動(dòng)過緩，竇性心動(dòng)過速，漏跳，竇性停搏和/或房室傳導(dǎo)阻滯。誘發(fā)的心動(dòng)過緩可引起心室應(yīng)激性異常，包括心室顫動(dòng)和扭轉(zhuǎn)性室速。這就證明推薦的劑量和給藥方法是合理的。腺苷的作用不被阿托品阻斷。曾有一例顱內(nèi)壓增高惡化的病歷報(bào)告。

1、房顫、房撲及有旁路傳導(dǎo)的病人可能增加異常旁路的下行傳導(dǎo)。由于可能有引起尖端扭轉(zhuǎn)性室速的危險(xiǎn)，對QT期間延長的病人，不管是先天性，藥物引起的或代謝性的，應(yīng)慎用腺苷。慢性阻塞性肺疾患，腺苷可能促使或加重支氣管痙攣。 2、特別警告：由于在室上性心動(dòng)過速轉(zhuǎn)復(fù)為竇性心律時(shí)可出現(xiàn)暫時(shí)的電生理現(xiàn)象，故必須在醫(yī)院心電監(jiān)護(hù)下給藥。由于外源性腺苷既不在腎臟，也不在肝臟降解，故腺苷的作用不受肝或腎功能不全的影響。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確；除非特殊需要，應(yīng)慎用腺苷。 4、兒童用藥：尚不明確；除非特殊需要，應(yīng)慎用腺苷。 5、老年用藥：可以使用，其余參見【禁忌癥】和【注意事項(xiàng)】。 6、藥物過量：無過量的病例報(bào)告。由于腺苷在血液中的半衰期很短，故其任何作用的持續(xù)時(shí)間都是有限的。

1. 避免與CYP3A4強(qiáng)效抑制劑或誘導(dǎo)劑合用；2. 監(jiān)測心電圖，避免QT間期延長；3. 監(jiān)測血藥濃度，必要時(shí)調(diào)整劑量；4. 避免與食物同服，應(yīng)空腹或餐后2小時(shí)服用；5. 定期監(jiān)測血常規(guī)，注意出血風(fēng)險(xiǎn)；6. 孕婦及哺乳期婦女慎用；7. 兒童用藥需在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。