腺苷

他達拉非片

本品主要成分為腺苷。

本品主要成份為他達拉非。

遼寧遠大諾康生物制藥有限公司

齊魯制藥（海南）有限公司

國藥準字H20110044

國藥準字H20193314

本品用于治療陣發性室上性心動過速。腺苷不能轉復心房撲動、心房顫動或室性心動過速為竇性心律，但房室傳導的減慢有助于診斷心房活動。

治療勃起功能障礙。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 腺苷注射液： 快速靜脈注射（1-2秒內完成），成人初始劑量3mg，第二次給藥劑量6mg，第三次給藥劑量12mg每次間隔1-2分鐘，若出現高度房室阻滯不得再增加劑量。本品僅限于醫院使用。當QRS波增寬的心動過速發生時，用腺苷較為安全，因為如果是室上速，則腺苷有效，如果是室速，腺苷雖然無效，但不會引起明顯的血流動力學障礙。

服用他達拉非片不受進食影響，需要性刺激以使他達拉非片生效。勃起功能障礙：按需服用他達拉非片：對于大多數患者，按需服用他達拉非片的推薦起始劑量為10mg，在進行性生活之前服用。依據個體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg。其余詳見說明書。

腺苷在下列患者中禁止使用：—Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯（使用人工起搏器的病人除外）。—病態竇房結綜合癥（使用人工起搏器的病人除外）—已知或估計有支氣管狹窄或支氣管痙攣的肺部疾病的患者（例如哮喘）；—已知對腺苷有超敏反應的患者。

臨床研究經驗：因為開展臨床試驗的條件差異較大，因此在種藥物的臨床試驗中觀察到的不良反應率不能直接與另-種藥物的臨床試驗的發生率相比，也可能無法反映實踐中觀察到的發生率。在全球的臨床試驗中，共有超過6550名男性服用了他達拉非。在每日一次服用他達拉非片的試驗中，分別有716，389和115名患者接受了為期至少6個月、1年和2年的治療。對于按需服用他達拉非片，分別有超過1300和1000名受試者，接受了至少6個月和1年的治療。按需服用他達拉非片：在持續12周的8項主要的安慰劑對照3期研究中，平均年齡為59歲(范圍為22-88)，接受他達拉非10mg或20mg治療的患者因不良事件而退出的百分率為3.1%，與之相比，接受安慰劑治療的患者為1.4%。按照安慰劑對照臨床試驗中的建議給藥，按需服用他達拉非片發生如下不良事件(見表1)。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：妊娠分類B(FDA妊娠安全分類)一他達拉非并不用于女性。并沒有在妊娠婦女中對他達拉非片進行充分的、良好對照的研究。在大鼠和小鼠中進行的動物生殖研究表明，沒有危害胎兒的證據。非致畸作用一動物生殖研究表明，在器官形成期內給予妊娠大鼠或小鼠他達拉非，暴露水平達到推薦的最大人類劑量(MRHD)的11倍，沒有致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據。在兩項大鼠圍產期/產后發育研究的其中項研究中，給子母體他達拉非的劑量按AUC達到MRHID的10倍以上時，出生后幼仔的生存期有所降低。根據AUC，在劑量超過MRHD的16倍時，發生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發育和生殖表現(見“藥理毒理”)。哺乳期婦女：他達拉非片不能用于女性。尚不清楚他達拉非在人體中是否會通過乳汁分泌。雖然他達拉非或他達拉非的某些代謝產物在大鼠中會通過乳汁分泌，但動物乳汁中的藥物水平不能準確的預測人類乳汁中的藥物水平。兒童用藥：他達拉非片不能用于兒童患者。18歲以下的患者尚未建立安全性和有效性。老年用藥：在他達拉非臨床研究的受試者總人數中，約有19%為65歲及以上的患者，2%為75歲或以上患者。65歲以

本品用于治療陣發性室上性心動過速。腺苷不能轉復心房撲動、心房顫動或室性心動過速為竇性心律，但房室傳導的減慢有助于診斷心房活動。

治療勃起功能障礙。

面部潮紅，呼吸困難，支氣管痙攣，胸部緊壓感，惡心和頭暈等較常見。較罕見的不良反應有不適感，出汗，心悸，過度換氣，頭部壓迫感，焦慮，視力模糊，燒灼感，心動過緩，心臟停搏，胸痛，頭痛，眩暈，手臂沉重感，手臂、背部、頸部疼痛，金屬味等，這些不良反應呈輕度，持續時間短（常短于1分鐘），并且病人通常能很好耐受，嚴重心動過緩曾有報告，并且有些病人需要臨時起搏。在轉復為正常的竇性心律時，心電圖可出現室性早搏，房性早搏，竇性心動過緩，竇性心動過速，漏跳，竇性停搏和/或房室傳導阻滯。誘發的心動過緩可引起心室應激性異常，包括心室顫動和扭轉性室速。這就證明推薦的劑量和給藥方法是合理的。腺苷的作用不被阿托品阻斷。曾有一例顱內壓增高惡化的病歷報告。

1、房顫、房撲及有旁路傳導的病人可能增加異常旁路的下行傳導。由于可能有引起尖端扭轉性室速的危險，對QT期間延長的病人，不管是先天性，藥物引起的或代謝性的，應慎用腺苷。慢性阻塞性肺疾患，腺苷可能促使或加重支氣管痙攣。 2、特別警告：由于在室上性心動過速轉復為竇性心律時可出現暫時的電生理現象，故必須在醫院心電監護下給藥。由于外源性腺苷既不在腎臟，也不在肝臟降解，故腺苷的作用不受肝或腎功能不全的影響。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確；除非特殊需要，應慎用腺苷。 4、兒童用藥：尚不明確；除非特殊需要，應慎用腺苷。 5、老年用藥：可以使用，其余參見【禁忌癥】和【注意事項】。 6、藥物過量：無過量的病例報告。由于腺苷在血液中的半衰期很短，故其任何作用的持續時間都是有限的。

1. 避免與硝酸酯類藥物同時使用；2. 患有心血管疾病的患者應在醫生指導下使用；3. 避免過量飲酒；4. 服用后如出現視力模糊、頭暈等癥狀應立即停藥并咨詢醫生。