腺苷

西達本胺片

本品主要成分為腺苷。

主要成份為西達本胺。

遼寧遠大諾康生物制藥有限公司

深圳微芯生物科技有限責任公司

國藥準字H20110044

國藥準字H20140129

本品用于治療陣發性室上性心動過速。腺苷不能轉復心房撲動、心房顫動或室性心動過速為竇性心律，但房室傳導的減慢有助于診斷心房活動。

西達本胺片適用于既往至少接受過一次全身化療的復發或難治的外周T細胞淋巴瘤（PTCL）患者。該適應癥是基于一項單臂臨床試驗的客觀緩解率結果給予的有條件批準。有關本品用藥后長期生存方面的獲益尚未得到證實，隨機對照設計的確證性臨床試驗正在進行中。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 腺苷注射液： 快速靜脈注射（1-2秒內完成），成人初始劑量3mg，第二次給藥劑量6mg，第三次給藥劑量12mg每次間隔1-2分鐘，若出現高度房室阻滯不得再增加劑量。本品僅限于醫院使用。當QRS波增寬的心動過速發生時，用腺苷較為安全，因為如果是室上速，則腺苷有效，如果是室速，腺苷雖然無效，但不會引起明顯的血流動力學障礙。

本品需在有經驗的醫生指導下使用。

腺苷在下列患者中禁止使用：—Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯（使用人工起搏器的病人除外）。—病態竇房結綜合癥（使用人工起搏器的病人除外）—已知或估計有支氣管狹窄或支氣管痙攣的肺部疾病的患者（例如哮喘）；—已知對腺苷有超敏反應的患者。

西達本胺片單藥在PTCL患者中的安全性數據，主要來源于一項關鍵性、單臂、開放、II期臨床試驗（N=83）和一項探索性、單臂、開放、II期臨床試驗（N=19）。在PTCL關鍵性II期臨床試驗中，患者采用每周服藥兩次、每次30MG的給藥方式，平均治療時間為4.4月（范圍

本品用于治療陣發性室上性心動過速。腺苷不能轉復心房撲動、心房顫動或室性心動過速為竇性心律，但房室傳導的減慢有助于診斷心房活動。

西達本胺片適用于既往至少接受過一次全身化療的復發或難治的外周T細胞淋巴瘤（PTCL）患者。該適應癥是基于一項單臂臨床試驗的客觀緩解率結果給予的有條件批準。有關本品用藥后長期生存方面的獲益尚未得到證實，隨機對照設計的確證性臨床試驗正在進行中。

面部潮紅，呼吸困難，支氣管痙攣，胸部緊壓感，惡心和頭暈等較常見。較罕見的不良反應有不適感，出汗，心悸，過度換氣，頭部壓迫感，焦慮，視力模糊，燒灼感，心動過緩，心臟停搏，胸痛，頭痛，眩暈，手臂沉重感，手臂、背部、頸部疼痛，金屬味等，這些不良反應呈輕度，持續時間短（常短于1分鐘），并且病人通常能很好耐受，嚴重心動過緩曾有報告，并且有些病人需要臨時起搏。在轉復為正常的竇性心律時，心電圖可出現室性早搏，房性早搏，竇性心動過緩，竇性心動過速，漏跳，竇性停搏和/或房室傳導阻滯。誘發的心動過緩可引起心室應激性異常，包括心室顫動和扭轉性室速。這就證明推薦的劑量和給藥方法是合理的。腺苷的作用不被阿托品阻斷。曾有一例顱內壓增高惡化的病歷報告。

目前西達本胺尚未進行正式人體藥物相互作用研究。體外研究顯示西達本胺對人肝微粒體CYP450酶各主要亞型均無明顯的直接抑制作用。對CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30μM，對CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睪酮作為底物）和CYP3A4（咪達唑侖作為底物）的直接抑制作用IC50值分別為4.33，14.9，6.27和2.8μM，高于本品臨床推薦劑量下的穩態峰濃度（0.14μM）。體外采用人肝細胞進行CYP450酶誘導試驗結果顯示，在0.1μM濃度下，西達本胺對肝細胞CYP3A4和CYP1A2均無誘導作用。在0.5和3μM濃度下，對CYP1A2的誘導作用分別約為陽性對照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，對CYP3A4無影響。在本品聯合紫杉醇和卡鉑以非小細胞肺癌為適應癥的IB期臨床研究中觀察到，西達本胺對紫杉醇（CYP3A4的底物）的體內藥代動力學參數無明顯影響，紫杉醇或卡鉑對西達本胺的體內動力學參數也無明顯影響。

1、房顫、房撲及有旁路傳導的病人可能增加異常旁路的下行傳導。由于可能有引起尖端扭轉性室速的危險，對QT期間延長的病人，不管是先天性，藥物引起的或代謝性的，應慎用腺苷。慢性阻塞性肺疾患，腺苷可能促使或加重支氣管痙攣。 2、特別警告：由于在室上性心動過速轉復為竇性心律時可出現暫時的電生理現象，故必須在醫院心電監護下給藥。由于外源性腺苷既不在腎臟，也不在肝臟降解，故腺苷的作用不受肝或腎功能不全的影響。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確；除非特殊需要，應慎用腺苷。 4、兒童用藥：尚不明確；除非特殊需要，應慎用腺苷。 5、老年用藥：可以使用，其余參見【禁忌癥】和【注意事項】。 6、藥物過量：無過量的病例報告。由于腺苷在血液中的半衰期很短，故其任何作用的持續時間都是有限的。

一般注意事項血液學不良反應服用西達本胺片治療時，可能會出現血小板計數減少、白細胞計數減少、血紅蛋白濃度降低等血液學不良反應。在西達本胺片單藥治療PTCL的探索性和關鍵性II期臨床試驗中（N=102），51例（50.0%）患者發生血小板計數減少，38例（37.3%）患者發生白細胞計數減少，19例患者（18.6%）發生中性粒細胞計數減少，9例（8.8%）患者發生血紅蛋白濃度降低。其中≥3級的血小板計數減少、白細胞計數減少、中性粒細胞計數減少和血紅蛋白濃度降低分別為24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（詳見【不良反應】表1）。大約75%的首次血液學不良反應出現在服藥后的六周內。在服藥過程中，建議每周進行一次血常規檢查。當出現≥3級血液學不良反應時，應進行對癥處理和暫停用藥，至少隔天進行一次血常規檢查，待相關血液學不良反應緩解至用藥條件后可以恢復用藥（詳見【用法用量】血液學不良反應的處理和劑量調整）。肝功能異常在西達本胺片單藥治療PTCL的探索性和關鍵性II期臨床試驗中（N=102），觀察到有部分患者出現肝功能檢測指標異常，包括7例（6.9%）γ-谷