腺苷

他達(dá)拉非片

本品主要成分為腺苷。

本品主要成份為他達(dá)拉非。

遼寧遠(yuǎn)大諾康生物制藥有限公司

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國藥準(zhǔn)字H20110044

國藥準(zhǔn)字H20203174

本品用于治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速。腺苷不能轉(zhuǎn)復(fù)心房撲動(dòng)、心房顫動(dòng)或室性心動(dòng)過速為竇性心律，但房室傳導(dǎo)的減慢有助于診斷心房活動(dòng)。

治療男性勃起功能障礙。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 腺苷注射液： 快速靜脈注射（1-2秒內(nèi)完成），成人初始劑量3mg，第二次給藥劑量6mg，第三次給藥劑量12mg每次間隔1-2分鐘，若出現(xiàn)高度房室阻滯不得再增加劑量。本品僅限于醫(yī)院使用。當(dāng)QRS波增寬的心動(dòng)過速發(fā)生時(shí)，用腺苷較為安全，因?yàn)槿绻鞘疑纤?，則腺苷有效，如果是室速，腺苷雖然無效，但不會(huì)引起明顯的血流動(dòng)力學(xué)障礙。

服用他達(dá)拉非片不受進(jìn)食影響，需要性刺激以使他達(dá)拉非片生效。勃起功能障礙：按需服用他達(dá)拉非片：對(duì)于大多數(shù)患者，按需服用他達(dá)拉非片的推薦起始劑量為10mg，在進(jìn)行性生活之前服用。依據(jù)個(gè)體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg。對(duì)大多數(shù)患者推薦的最大服藥頻率為每日一次。與安慰劑相比，按需服用他達(dá)拉非片能在長達(dá)36小時(shí)內(nèi)改善勃起功能。因此，在推薦患者以最佳方式服用他達(dá)拉非片時(shí)，應(yīng)考慮此因素。其余詳見說明書。

腺苷在下列患者中禁止使用：—Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯（使用人工起搏器的病人除外）。—病態(tài)竇房結(jié)綜合癥（使用人工起搏器的病人除外）—已知或估計(jì)有支氣管狹窄或支氣管痙攣的肺部疾病的患者（例如哮喘）；—已知對(duì)腺苷有超敏反應(yīng)的患者。

臨床研究經(jīng)驗(yàn)：因?yàn)殚_展臨床試驗(yàn)的條件差異較大，因此在種藥物的臨床試驗(yàn)中觀察到的不良反應(yīng)率不能直接與另一種藥物的臨床試驗(yàn)的發(fā)生率相比，也可能無法反映實(shí)踐中觀察到的發(fā)生率。在全球的臨床試驗(yàn)中，共有超過6550名男性服用了他達(dá)拉非。在每日一次服用他達(dá)拉非片的試驗(yàn)中，分別有716，389和115名患者接受了為期至少6個(gè)月、1年和2年的治療。對(duì)于按需服用他達(dá)拉非片，分別有超過1300和1000名受試者，接受了至少6個(gè)月和1年的治療。按需服用他達(dá)拉非片：在持續(xù)12周的8項(xiàng)主要的安慰劑對(duì)照3期研究中，平均年齡為59歲(范圍為22-88)，接受他達(dá)拉非10mg或20mg治療的患者因不良事件而退出的百分率為3.1%，與之相比，接受安慰劑治療的患者為1.4%。按照安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中的建議給藥，按需服用他達(dá)拉非片發(fā)生如下不良事件(見表1)。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：風(fēng)險(xiǎn)總結(jié):他達(dá)拉非不用于女性。目前尚無孕婦使用他達(dá)拉非的數(shù)據(jù)，無法了解任何與藥物有關(guān)的不良發(fā)育結(jié)果風(fēng)險(xiǎn)。在動(dòng)物生殖研究中，在器官發(fā)生期經(jīng)口給予劑量最高為人體最大推薦劑量(MRHD,MaximumRecommendedHumanDose,20mg/天)11倍的他達(dá)拉非對(duì)妊娠大鼠或小鼠沒有產(chǎn)生不良的發(fā)育影響(見以下數(shù)據(jù))。動(dòng)物數(shù)據(jù):動(dòng)物生殖研究表明，在器官形成期內(nèi)經(jīng)口給予妊娠大鼠或小鼠他達(dá)拉非，暴露水平達(dá)到推薦的最大人類劑量(MRHD，20mg/天)的11倍，沒有致畸性、胚胎毒性或胎仔毒性的證據(jù)。在一項(xiàng)產(chǎn)前/產(chǎn)后發(fā)育研究中，給予母體他達(dá)拉非的劑量按AUC達(dá)到MRHD的10倍以上時(shí)，出生后幼仔的生存期有所降低。根據(jù)AUC，在劑量超過MRHD的16倍時(shí)，發(fā)生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發(fā)育和生殖表現(xiàn)(見【藥理毒理】)。大另一項(xiàng)劑量水平為60、200和1000mg/kg的大鼠出生前和出生后發(fā)育研究觀察到，出生后幼仔的生存期降低。母體毒性的未見反應(yīng)劑量(NOEL,NoObservedEffectLevel)為每日200mg/kg,而發(fā)育毒性的未見反應(yīng)劑量為每日

本品用于治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速。腺苷不能轉(zhuǎn)復(fù)心房撲動(dòng)、心房顫動(dòng)或室性心動(dòng)過速為竇性心律，但房室傳導(dǎo)的減慢有助于診斷心房活動(dòng)。

治療男性勃起功能障礙。

面部潮紅，呼吸困難，支氣管痙攣，胸部緊壓感，惡心和頭暈等較常見。較罕見的不良反應(yīng)有不適感，出汗，心悸，過度換氣，頭部壓迫感，焦慮，視力模糊，燒灼感，心動(dòng)過緩，心臟停搏，胸痛，頭痛，眩暈，手臂沉重感，手臂、背部、頸部疼痛，金屬味等，這些不良反應(yīng)呈輕度，持續(xù)時(shí)間短（常短于1分鐘），并且病人通常能很好耐受，嚴(yán)重心動(dòng)過緩曾有報(bào)告，并且有些病人需要臨時(shí)起搏。在轉(zhuǎn)復(fù)為正常的竇性心律時(shí)，心電圖可出現(xiàn)室性早搏，房性早搏，竇性心動(dòng)過緩，竇性心動(dòng)過速，漏跳，竇性停搏和/或房室傳導(dǎo)阻滯。誘發(fā)的心動(dòng)過緩可引起心室應(yīng)激性異常，包括心室顫動(dòng)和扭轉(zhuǎn)性室速。這就證明推薦的劑量和給藥方法是合理的。腺苷的作用不被阿托品阻斷。曾有一例顱內(nèi)壓增高惡化的病歷報(bào)告。

1、房顫、房撲及有旁路傳導(dǎo)的病人可能增加異常旁路的下行傳導(dǎo)。由于可能有引起尖端扭轉(zhuǎn)性室速的危險(xiǎn)，對(duì)QT期間延長的病人，不管是先天性，藥物引起的或代謝性的，應(yīng)慎用腺苷。慢性阻塞性肺疾患，腺苷可能促使或加重支氣管痙攣。 2、特別警告：由于在室上性心動(dòng)過速轉(zhuǎn)復(fù)為竇性心律時(shí)可出現(xiàn)暫時(shí)的電生理現(xiàn)象，故必須在醫(yī)院心電監(jiān)護(hù)下給藥。由于外源性腺苷既不在腎臟，也不在肝臟降解，故腺苷的作用不受肝或腎功能不全的影響。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確；除非特殊需要，應(yīng)慎用腺苷。 4、兒童用藥：尚不明確；除非特殊需要，應(yīng)慎用腺苷。 5、老年用藥：可以使用，其余參見【禁忌癥】和【注意事項(xiàng)】。 6、藥物過量：無過量的病例報(bào)告。由于腺苷在血液中的半衰期很短，故其任何作用的持續(xù)時(shí)間都是有限的。

1. 避免與硝酸酯類藥物同時(shí)使用；2. 患有心血管疾病的患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 避免過量飲酒；4. 服用后如出現(xiàn)視力模糊、頭暈等癥狀應(yīng)立即停藥并咨詢醫(yī)生。