來那度胺膠囊

華蟾素口服液

本品主要成份為來那度胺。

干蟾皮。

齊魯制藥有限公司

安徽華潤金蟾藥業股份有限公司

國藥準字H20204028

國藥準字Z34020644

本品與地塞米松合用，治療此前未經治療且不適合接受移植的多發性骨隨瘤成年患者。本品與地塞米松合用，治療曾接受過至少一種療法的多發性骨髓瘤的成年患者。

解毒，消腫，止痛。用于邪毒壅聚所致的中、晚期腫瘤，慢性乙型肝炎等癥。

本品推薦起始劑量為25mg。在每個重復28周期里的第1-21天，每日口服本周25mg，直至疾病進展。其他詳見說明書。

口服，一次10～20ml(1～2支)，一日3次，或遵醫囑。

1.此前未經治療且不適合接受移植的多發性骨髓瘤患者的安全性數據總結(MM-020)。在一項包含1623名患者的大型隨機、多中心、3組、開放性I期研究(MM-020)中，其中兩組的患者接受至少一次來那度胺加低劑量地塞米松(Rd)給藥，兩組的給藥持續時間不同(一組持續給藥直至疾病進展【Rd持續組：N=532】，另一組給藥18個周期(每28天為周期)【72周，Rd18組；N-540】)；第三組給予美法侖、潑尼松和沙利度胺(72周，MPT組：N=541)最長12個周期(每42天為周期)。Rd持續組的中位治療持續時間為80.2周(范圍0.7-246.7周)或18.4個月(0.1656.7個月)。總體而言，Rd持續和Rd18組兩者報告的最常見不良反應相似，包括腹瀉、貧血、便秘、外周水腫、中性粒細胞減少、疲乏、背痛、惡心、乏力和失眠。最常報告的3級或4級不良反應包括中性粒細胞減少、貧血、血小板減少、肺炎、乏力背痛、低鉀血癥、皮疹、白內障、淋巴細胞減少、呼吸困難、深靜脈血栓、高血糖和白細胞減少。與MPT組的感染發生事(56%)相比，Rd持續組的感染發生率最高(75%)。Rd持續組中3級、4級和嚴重不良

尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：)。對本品活性成分或其中任何輔料過敏者。【注意事項】妊娠警告：來那度胺是沙利度胺的化學類似物，結構與沙利度胺相似。沙利度胺是種己知的對人類有致畸作用的活性物質，會導致嚴重的威脅生命的出生缺陷。在猴中來那度胺所誘發的畸形與沙利度胺的作用相似。如果在妊娠期間服用來那度胺，可能會發生致畸作用。為最大程度地降低與服用本品相關的風險，特別是胎兒暴露，必須在預防妊娠的風險管理計劃(RMP)的指導下方能對本品開具處方。該風險管理計劃(RMP)有以下強制要求：針對處方醫生與患者的培訓信息，有控制的藥物發放系統。齊魯制藥有限公司對RMP有效性的隨訪評估該風險管理計劃將服用本品的患者分為不同風險人群：有懷孕可能的女性(WCBP)。無懷孕可能的女性。男性。為最大程度地減少本品治療時發生懷孕的風險，對每個風險類型的人群有不同的要求。要求所有的惠者都必須履行齊魯制藥有限公司的風險管理計劃(RMP)以預防懷孕的發生，除非有可靠的證據證明患者沒有懷孕的可能。無懷孕可能的女性判定標準：下述女性被認為是沒有懷孕可能且不需要進行妊娠檢測或接受避孕的咨詢。已接受子宮切除術或雙側卵巢切除術的女性。女性已

本品與地塞米松合用，治療此前未經治療且不適合接受移植的多發性骨隨瘤成年患者。本品與地塞米松合用，治療曾接受過至少一種療法的多發性骨髓瘤的成年患者。

解毒，消腫，止痛。用于邪毒壅聚所致的中、晚期腫瘤，慢性乙型肝炎等癥。

藥理作用： 1.抗腫瘤作用 ?? 華蟾素3g生藥/kg對小鼠移植性腫瘤S180肉瘤、H22肝癌具有抑瘤作用，對L1210白血病小鼠有延長生命的傾向。華蟾素7.5g生藥/kg對大鼠W256的抑制率為 63.7%。 ??? 體外藥物試驗表明華蟾素生藥2mg/ml對三種消化系統腫瘤株（人肝癌SMMC-7721、人胃癌MKN45、人結腸癌LOVO）均有殺傷作用，其機制為直接殺傷腫 瘤細胞DNA，導致腫瘤細胞壞死。從分子水平觀察華蟾素有使H22肝癌荷瘤小鼠血漿內cAMP含量升高，并使cAMP/cGMP比值恢復正常的作用。 ??? 華蟾素對S180肉瘤小鼠單用抑制率為35.5%，與CTX聯合應用或抑制率提高到71%，療效優于CTX單獨用藥，表明華蟾素與CTX聯合應用具有協同作用，臨床 資料也表明華蟾素與5-Fu、CTX、MTX、VCR聯合應用具有協同作用，化療與華蟾素聯合應用的療效比單獨用藥治療有所提高，并能減輕放療輻射與化療的毒副 作用。 2.免疫促進作用 ??? 華蟾素對CTX所致白細胞減少癥有防治作用，能提高小鼠淋巴細胞比率，也可提高鼠血清中lgG、lgA、lgM的含量；試驗資料也表明華蟾素

1. 孕婦及哺乳期婦女禁用；2. 嚴重肝損傷患者慎用；3. 監測血常規，注意出血風險；4. 避免疫苗接種；5. 定期檢查肝功能。

沉淀物無妨，搖勻后口服。