鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液

處方醫(yī)保

通用名稱：鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液

批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20020069

功能主治：本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列中、重度感染：1．呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周圍膿腫）。2．泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等。3．生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）。4．皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、皮下膿腫、肛膿腫等。5．腸道感染：細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒。6．?dāng)⊙Y、粒細(xì)胞減少及免疫功能低下患者的各種感染。7．其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

【主要成分】：: 本品主要成份為：鹽酸左氧氟沙星。其化學(xué)名稱為：(S)-(—)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-l-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶駢[1,2,3,-de]-[1,4]苯并嗪-6-羧酸鹽酸鹽-結(jié)晶水合物。

【功能主治】：: 本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列中、重度感染：1．呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周圍膿腫）。2．泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等。3．生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）。4．皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、皮下膿腫、肛膿腫等。5．腸道感染：細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒。6．?dāng)⊙Y、粒細(xì)胞減少及免疫功能低下患者的各種感染。7．其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。

【用法用量】：: 【藥物過量】左氧氟沙星無法通過血液透析或腹膜透析被有效地排除。

【藥品相互作用】：: 用藥期間可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲缺乏、腹痛、腹脹等胃腸道癥狀，失眠、頭暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀以及皮疹、瘙癢等。亦可出現(xiàn)一過性肝功能異常，如血清氨基轉(zhuǎn)移酶增高、血清總膽紅素增加高等。上述不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1%～5%之間。偶見血中尿素氮升高、倦怠、發(fā)熱、心悸、味覺異常等。一般均能耐受，療程結(jié)束后迅速消失。

【注意事項(xiàng)】：: 本品為鹽酸左氧氟沙星，其活性成份為左氧氟沙星，文獻(xiàn)報(bào)道的左氧氟沙星的相關(guān)情況如下：肌腱炎和肌腱斷裂所有年齡組患者，使用包括左氧氟沙星在內(nèi)的氟喹諾酮類抗生素進(jìn)行治療的患者可能發(fā)生肌腱炎和肌腱斷裂的危險(xiǎn)性增加。最常見的不良反應(yīng)包括Achilles跟腱,并且Achilles跟腱需要手術(shù)修補(bǔ)。已有報(bào)道發(fā)生肌腱炎和踺破裂的部位包括肩部、手、二頭肌、拇指和其他部位的肌腱。60歲以上者，或同時使用糖皮質(zhì)激素，或接受腎臟、心臟和肺臟移植者發(fā)生氟喹諾酮相關(guān)的肌腱炎和肌腱斷裂的危險(xiǎn)性進(jìn)一步增加。除了年齡和使用糖皮質(zhì)激素，能引起肌腱斷裂危險(xiǎn)性增加的因素還包括劇烈的體力活動、腎衰竭和己往有類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎等肌腱損害者。已有報(bào)道無上述危險(xiǎn)因素存在的患者使用氟喹諾酮類引起了肌腱炎和肌腱斷裂。用藥過程中或用藥結(jié)束后可以發(fā)生肌腱斷裂，已有用藥結(jié)束后數(shù)月發(fā)生肌腱斷裂的報(bào)道。如果患者出現(xiàn)疼痛、水腫、炎癥或肌腱斷裂應(yīng)停用左氧氟沙星，一發(fā)現(xiàn)有肌腱炎或肌腱斷裂的癥狀應(yīng)立即建議患者休息，并聯(lián)系他們的醫(yī)療服務(wù)人員考慮換用非喹諾酮類藥物治療。重癥肌無力惡化包括左氧氟沙星在內(nèi)的氟喹諾酮類抗生素會引起神經(jīng)肌肉阻斷，可能使重癥肌無力患者的肌無力惡化。包括死亡和需要通氣支持在內(nèi)的上市后嚴(yán)重不良事件，和重癥肌無力患者使用氟喹諾酮類有關(guān)。避免已知重癥肌無力史的患者使用左氧氟沙星。超敏反應(yīng) 使用包括左氧氟沙星在內(nèi)的氟喹諾酮類抗生素進(jìn)行治療的患者偶爾會發(fā)生嚴(yán)重的、有時甚至是致命性的超敏和/或過敏反應(yīng)，這些反應(yīng)多發(fā)生在第一次用藥后。一些反應(yīng)可能會伴有心血管性虛脫、低血壓/休克、癲癇發(fā)作、意識喪失、麻刺感、血管神經(jīng)性水腫(包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹)、氣道阻塞(包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫)、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢及其他嚴(yán)重皮膚反應(yīng)。在首次出現(xiàn)皮疹或超敏反應(yīng)任何其他癥狀時應(yīng)立即停止使用左氧氟沙星。嚴(yán)重的急性超敏反應(yīng)需使用腎上腺素予以治療，同時根據(jù)臨床需要采取其他復(fù)蘇措施如吸氧、靜脈補(bǔ)液、使用抗組胺劑、皮質(zhì)類固醇、升壓胺類藥及氣道處理。其他嚴(yán)重有時致命的不良反應(yīng) 使用包括左氧氟沙星在內(nèi)的氟喹諾酮類抗生素進(jìn)行治療的患者在極少數(shù)情況下會發(fā)生嚴(yán)重的、有時甚至是致命的不良反應(yīng)，這些不良反應(yīng)有些屬于超敏反應(yīng)，有些病因不明。這些不良反應(yīng)可以很嚴(yán)重，通常發(fā)生在多次用藥后。臨床表現(xiàn)包括下述情況的一種或多種：發(fā)燒、皮疹或嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)(例如中毒性表皮壞死松解癥、多形性紅斑)。血管炎、關(guān)節(jié)痛、肌痛、血清病。過敏性肺炎。間質(zhì)性腎炎、急性腎功能不全或腎衰。肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝衰竭。貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血、血小板減少癥，包括血栓性血小板減少性紫癜、白細(xì)胞減少癥、粒細(xì)胞缺乏癥、全血細(xì)胞減少癥和/或其他血液病。在首次出現(xiàn)皮疹或其他超敏反應(yīng)癥狀時應(yīng)立即停止用藥并采取相應(yīng)的支持措施. 肝毒性已收到接受左氧氟沙星治療的患者出現(xiàn)嚴(yán)重肝毒性(包括急性肝炎和致命事件)的上市后報(bào)告。在對超過7,000名患者的臨床試驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重藥物相關(guān)性肝毒性的證據(jù)。嚴(yán)重肝毒性通常在開始治療后14天內(nèi)出現(xiàn)，在大多數(shù)病例中，出現(xiàn)在開始治療6天內(nèi)。多數(shù)嚴(yán)重肝毒性病例與過敏無關(guān)。大多數(shù)致命性的肝毒性報(bào)告見于年齡≥65歲的患者，大多數(shù)與超敏無關(guān)。如果患者出現(xiàn)肝炎的體征和癥狀，應(yīng)當(dāng)立即停止使用左氧氟沙星。中樞神經(jīng)系統(tǒng)影響曾有使用包括左氧氟沙星在內(nèi)的氟喹諾酮類抗生素的患者出現(xiàn)驚厥和中毒性精神病的報(bào)道。喹諾酮類抗生素也可以導(dǎo)致顱內(nèi)壓升高和中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀，從而引起震顫、躁動、焦慮、頭暈、意識模糊、幻覺、妄想、抑郁、惡夢、失眠，極少數(shù)情況還可導(dǎo)致患者產(chǎn)生自殺的念頭或行動。上述反應(yīng)可能會在第一次用藥后出現(xiàn)。如果使用左氧氟沙星的患者出現(xiàn)這些反應(yīng)，應(yīng)立即停藥，并采取適當(dāng)?shù)闹委煷胧?。與其他喹諾酮類抗生素相同，如已知或懷疑患者患有容易發(fā)生癲癇或癲癇發(fā)作閾值降低(例如嚴(yán)重的腦動脈硬化、癲癇)的CNS疾病或存在其他危險(xiǎn)因素而容易發(fā)生癲癇或癲癇發(fā)作閾值降低(例如使用某些藥物進(jìn)行治療、腎功能不全)的患者應(yīng)慎用左氧氟沙星。難辨梭菌相關(guān)性腹瀉據(jù)報(bào)告，幾乎所有的抗生素(包括左氧氟沙星)均有可能引起難辨梭菌相關(guān)性腹瀉(CDAD)，嚴(yán)重程度可由輕度腹瀉到致命性腸炎?？股刂委熆梢愿淖兘Y(jié)腸的正常菌群，使難辨梭菌大量繁殖。難辨梭菌可以產(chǎn)生毒素A和毒素B，進(jìn)而促進(jìn)CDAD的發(fā)生。由于感染病名的抗菌治療難以起效并且可能需要結(jié)腸切除術(shù)治療，產(chǎn)超毒素的難辨梭菌菌株可以增加該病的發(fā)病率和死亡率。對于使用抗生素后出現(xiàn)腹瀉的所有患者應(yīng)考慮CDAD。據(jù)報(bào)告，CDAD出現(xiàn)在使用抗生素2個月后，因此有必要仔細(xì)詢問病史。如果懷疑或者已經(jīng)確診CDAD，則需要停止不直接針對難辨梭菌的抗菌治療。按照臨床需要進(jìn)行合適的液體和電介質(zhì)管理、補(bǔ)充蛋白、給予抗難辨梭菌治療以及進(jìn)行手術(shù)治療評價。外周神經(jīng)病變使用包括左氧氟沙星在內(nèi)的氟喹諾酮類抗生素進(jìn)行治療的患者罕有出現(xiàn)感覺神經(jīng)或感覺運(yùn)動神經(jīng)軸突的多神經(jīng)元病，病變可累及細(xì)小軸突和/或大型軸突，導(dǎo)致感覺錯亂、感覺遲鈍、觸物痛感和無力。如果患者出現(xiàn)神經(jīng)元病的癥狀如疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木和/或無力或其他感覺錯亂如輕觸覺、痛覺、溫度覺、位置覺和振動覺異常時，應(yīng)立即停止使用左氧氟沙星以免發(fā)展為不可逆性損傷。 QT間期延長包括左氧氟沙星在內(nèi)的某些氟喹諾酮類抗生素可以使心電圖的QT間期延長，少數(shù)患者可以出現(xiàn)心律失常。上市后監(jiān)測期間自發(fā)報(bào)告接受包括左氧氟沙星在內(nèi)的喹諾酮類抗生素治療的患者出現(xiàn)尖端扭轉(zhuǎn)型室速的患者罕見。已知QT間期延長的患者，未糾正的低血鉀患者及使用IA類(奎尼丁、普魯卡因胺)和Ⅲ類(胺碘酮、索他洛爾)抗心律失常藥物的患者應(yīng)避免使用左氧氟沙星。老年患者更容易引起藥物相關(guān)的QT間期的影響。兒科患者中的肌肉骨骼疾病和動物中的關(guān)節(jié)病效應(yīng) 在兒科患者(≥6個月)中，左氧氟沙星僅適用于炭疽吸入(暴露后)的保護(hù)。和對照相比，在接受左氧氟沙星的兒科患者中觀察到肌肉骨骼疾病(關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)炎、肌腱病癥和步態(tài)異常)發(fā)病率的增加。在未成年的大鼠和狗中，口服和靜脈給予左氧氟沙星導(dǎo)致骨軟骨病的增加。對于接受左氧氟沙星的未成年狗承重關(guān)節(jié)的組織病理學(xué)檢查顯示存在軟骨的持續(xù)損傷。其他喹諾酮類藥物也可在多個物種的未成年動物中產(chǎn)生承重關(guān)節(jié)類似的糜爛，以及關(guān)節(jié)病的其他體征。血糖紊亂與其他氟喹諾酮類抗生素相同，曾有關(guān)于血糖紊亂如癥狀性高血糖和低血糖的報(bào)道，這種情況多發(fā)生于同時口服降糖藥(如優(yōu)降糖/格列本脲)或使用胰島素的糖尿病患者。因此對于此類患者，建議應(yīng)密切監(jiān)測其血糖變化情況。如果患者在接受左氧氟沙星治療時出現(xiàn)低血糖反應(yīng)，應(yīng)立即停止使用左氧氟沙星并采取適當(dāng)?shù)闹委煷胧?光敏感性/光毒性使用氟喹諾酮類藥物可能導(dǎo)致日光或紫外光暴露后中度至重度的光敏感性/光毒性反應(yīng)，后者可能表現(xiàn)為暴露于光照部位(典型者包括面部，頸部V區(qū)，前臂伸側(cè)，手背)的過度的日曬反應(yīng)(例如曬傷、紅斑、滲出、水泡、大皰、水腫)。因此，應(yīng)當(dāng)避免過度暴露于上述光源。如果發(fā)生光敏感性/光毒性則應(yīng)停藥。耐藥菌的產(chǎn)生在尚未確診或高度懷疑細(xì)菌感染以及不符合預(yù)防適應(yīng)癥的情況下開左氧氟沙星處方并不會為患者帶來益處，并可增加產(chǎn)生耐藥菌的風(fēng)險(xiǎn)。

【不良反應(yīng)】：: 對喹諾酮類藥物過敏者禁用?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】妊娠、哺乳期婦女禁用。【兒童用藥】18歲以下患者不宜應(yīng)用?！舅幬镞^量】左氧氟沙星無法通過血液透析或腹膜透析被有效地排除。

【特殊人群用藥】：: 兒童注意事項(xiàng)：本品為鹽酸左氧氟沙星，其活性成份為左氧氟沙星，文獻(xiàn)報(bào)道的左氧氟沙星的相關(guān)情況如下：包括左氧氟沙星在內(nèi)的喹諾酮類抗生素可以引起某些種屬動物的幼體發(fā)生關(guān)節(jié)病變和骨/軟骨病變。對兒童的安全性尚未確立，故禁用于小于18歲的患者，但用于炭疽吸入(暴露后)的保護(hù)除外。吸入性炭疽(暴露后) 左氧氟沙星適用于兒科吸入性炭疽(暴露后)患者。風(fēng)險(xiǎn)-收益評估提示，在兒科患者中給予左氧氟沙星是適合的。尚未在兒科患者中對為期14天以上的左氧氟沙星治療的安全性進(jìn)行研究。在年齡為6個月至16歲的兒科患者中，對單次靜脈注射左氧氟沙星的藥代動力學(xué)進(jìn)行了研究。在兒童患者中，左氧氟沙星的清除速度快于成人患者，因此在特定的mg/kg劑量下，所得的血漿暴露水平低于成人。不良反應(yīng) 在臨床試驗(yàn)中，1534名兒童(年齡6個月至16歲)接受了口服和靜脈左氧氟沙星治療。年齡在6個月至5歲的兒童接受10mg/kg每日2次的左氧氟沙星，年齡超過5歲的兒童接受10mg/kg每日一次的左氧氟沙星(最大劑量為每日500mg)，總療程為10天。在臨床試驗(yàn)中一個亞組的兒童(1340名接受左氧氟沙星治療，893名接受非氟喹諾酮類藥物治療)參與了一項(xiàng)前瞻性長期監(jiān)測研究，以評估在第一次給予研究藥物60天和1年后的試驗(yàn)方案定義的肌肉骨骼疾病(關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)炎、肌腱病癥、步態(tài)異常)的發(fā)生率。接受左氧氟沙星治療的兒童肌肉骨骼疾病的發(fā)生率顯著地高于非氟喹諾酮類藥物治療的兒童，如下表(表8)所示。表8：兒科臨床試驗(yàn)中的肌肉骨骼疾病發(fā)生率注：非氟喹諾酮類：頭孢曲松、阿莫西林/克拉維酸、克拉霉素。雙側(cè)Fishers精確性試驗(yàn)。對1199名左氧氟沙星治療的兒童和804名非氟喹諾酮類藥物治療的兒童進(jìn)行了為期1年的評價訪視。然而，肌肉骨骼疾病的發(fā)病率，采用在指定期間內(nèi)所有參與試驗(yàn)兒童的所有報(bào)告事件計(jì)算，不管他們是否完成為期1年的評價訪視。在兩個治療組中，關(guān)節(jié)痛都是最常發(fā)生的肌肉骨骼疾病。在兩個組中，絕大多數(shù)肌肉骨骼疾病涉及多個承重關(guān)節(jié)。疾病在8/46(17%)左氧氟沙星治療的兒童中為中度，在35/46(76%)左氧氟沙星治療的兒童中為輕度，大多數(shù)接受了鎮(zhèn)痛劑治療。左氧氟沙星治療組的中位緩解時間為7天，在非氟喹諾酮藥物治療組中位緩解時間為9天(在兩個組中，均有約80%的患者在2個月內(nèi)緩解)。沒有兒童出現(xiàn)嚴(yán)重或重大的疾病，所有骨骼肌肉疾病緩解未遺留后遺癥。嘔吐和腹瀉是最常報(bào)告的不良事件，在左氧氟沙星治療組和非氟喹諾酮藥物治療組中發(fā)生率相似。除了在兒科患者臨床試驗(yàn)中報(bào)告的事件，在成人患者中于臨床試驗(yàn)或售后監(jiān)測中報(bào)告的事件也可能發(fā)生于兒科患者中。妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)：本品為鹽酸左氧氟沙星，其活性成份為左氧氟沙星，文獻(xiàn)報(bào)道的左氧氟沙星的相關(guān)情況如下：妊娠懷孕用藥分級C。大鼠口服劑量高達(dá)810mg/kg/天時，左氧氟沙星沒有致畸作用，這一劑量相當(dāng)于相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的9.4倍。靜脈滴注劑量為160mg/kg/天時，左氧氟沙星也沒有致畸作用，這一劑量相當(dāng)于相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的1.9倍。大鼠口服劑量為810mg/kg/天時可以使胎鼠體重降低，死亡率增加。兔口服劑量達(dá)50mg/kg/天時，未觀察到左氧氟沙星具有致畸作用，這一劑量相當(dāng)于相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的1.1倍。靜脈滴注劑量為25mg/kg/天時，左氧氟沙星也沒有致畸作用，這一劑量相當(dāng)于相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的0.5倍。但對妊娠婦女還未進(jìn)行足夠的設(shè)有良好對照的試驗(yàn)，不能確保妊娠婦女的用藥安全，所以妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。只有當(dāng)對胎兒的潛在益處大于潛在危險(xiǎn)時才能將左氧氟沙星用于妊娠婦女。哺乳期婦女根據(jù)其他氟喹諾酮和左氧氟沙星有限的數(shù)據(jù)，推測左氧氟沙星應(yīng)可以分泌至人類母乳中。由于左氧氟沙星可能會對母乳喂養(yǎng)的嬰兒產(chǎn)生嚴(yán)重不良反應(yīng)，因此哺乳期婦女禁用。只有當(dāng)對哺乳期婦女潛在益處大于潛在危險(xiǎn)時才能將左氧氟沙星用于哺乳期婦女，但應(yīng)暫停哺乳。老人注意事項(xiàng)：本品為鹽酸左氧氟沙星，其活性成份為左氧氟沙星，文獻(xiàn)報(bào)道的左氧氟沙星的相關(guān)情況如下：老年患者在接受氟喹諾酮類藥物，例如左氧氟沙星期間，嚴(yán)重不良反應(yīng)(包括肌腱斷裂)的風(fēng)險(xiǎn)增加。在接受糖皮質(zhì)激素聯(lián)合治療的患者中，這個風(fēng)險(xiǎn)進(jìn)一步增加。肌腱炎或肌腱斷裂可累及踵部、手部、肩部或其他肌腱部位，并可在治療期間或治療結(jié)束后發(fā)生。曾報(bào)告了氟喹諾酮類藥物治療結(jié)束后幾個月發(fā)生的病名。在老年患者，尤其是接受糖皮質(zhì)激素治療的患者中，必須慎用左氧氟沙星。必須將這些潛在的副作用告知患者，如果出現(xiàn)肌腱炎或肌腱斷裂的任何癥狀，建議停止左氧氟沙星治療，并與醫(yī)療保健人員取得聯(lián)系。在Ⅲ期臨床試驗(yàn)中，1,945名接受左氧氟沙星治療的患者(26%)年齡≥65歲，1081名(14%)年齡介于65至74歲之間，864名(12%)年齡等于或大于75歲。這些患者和年齡較小患者藥物的安全性和有效性無明顯差異，但并不能排除某些老年患者的敏感性可能會更高。上市報(bào)告中，已有與左氧氟沙星有關(guān)的嚴(yán)重，甚至致命的肝毒性。主要的致命性肝毒性報(bào)告發(fā)生在65歲或更大年齡中，且大多沒有過敏反應(yīng)。如果患者有肝炎的癥狀或指癥應(yīng)立即停用左氧氟沙星。老年患者可能對QT間期的藥物相關(guān)性作用更敏感。因此同時使用左氧氟沙星和某些可以導(dǎo)致QT間期延長的藥物(例如IA或Ⅲ類抗心律失常藥)或存在尖端扭轉(zhuǎn)型室速危險(xiǎn)因素(如已知QT間期延長、頑固性低血鉀)的患者使用左氧氟沙星時應(yīng)謹(jǐn)慎。如果考慮肌酐清除率的差異，那么青年受試者和老年受試者左氧氟沙星的藥代動力學(xué)特征沒有顯著差別。但是由于左氧氟沙星大部分是從腎臟排泄的，因此腎功能損害的患者發(fā)生藥物毒性反應(yīng)的危險(xiǎn)性較高。而老年患者腎功能減退的可能性較大，因此選擇劑量時應(yīng)特別謹(jǐn)慎，而且需要同時監(jiān)測腎功能。