鹽酸普拉克索片

博思清(阿立哌唑片)

本品主要成份：鹽酸普拉克索。

化學(xué)名：7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)喹啉酮。

BoehringerIngelheimPharmaGmbH&Co.KG

成都康弘藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

H20110068

國藥準(zhǔn)字H20041502

本品被用來治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀，單獨(dú)（無左旋多巴）或與左旋多巴聯(lián)用。例如，在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動時，需要應(yīng)用本品。

用于治療精神分裂癥。在精神分裂癥患者的短期（4周和6周）對照試驗(yàn)中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長期治療的醫(yī)生應(yīng)定期重新評估該藥對個別患者的長期療效。

口服用藥，用水吞服，伴隨或不伴隨進(jìn)食均可。一天三次。初始治療：起始劑量為每日0.375mg，然后每5—7天增加一次劑量。如果患者可以耐受，應(yīng)增加劑量以達(dá)到最大療效。周劑量（mg）每日總劑量（mg）13×0.1250.37523×0.250.7533×0.51.50如果需要進(jìn)一步增加劑量，應(yīng)該以周為單位，每周加量一次，每次日劑量增加0.75mg，每日最大劑量為4.5mg。

由使用其它抗精神病藥改用本品者：某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病藥；而另一些患者開始使用時，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。同時服用抗精神病藥的時間應(yīng)最短。成人：每日一次。起始劑量為10mg，用藥2周后，可根據(jù)個體的療效和耐受性情況逐漸增加劑量，最大可增至30mg。此后，可維持此劑量不變。每日最大劑量不應(yīng)超過30mg。

對普拉克索或產(chǎn)品中任何其它成份過敏者。

已知對本品過敏的患者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 普拉克索對人懷胎期和哺乳期的感化還未被切磋。它對大年夜鼠和家兔異國致畸感化，但是，其在母體毒性劑量下對大年夜鼠胚胎有毒性(見毒理切磋)。本品禁用于懷胎期，錯非確切必要，比方，對胎兒潛伏的裨益大年夜于危害時。 因?yàn)楸酒钒崔嗳舜呷樗氐姆置冢虼似浒崔嗝谌椤１酒肥遣皇鞘强煞置诘饺光O乳汁中還未作切磋。大年夜鼠乳汁國藥物相干的發(fā)射性強(qiáng)度高于血漿。因?yàn)樨毞θ说纳聿臄?shù)值，應(yīng)盡大概不在哺乳期內(nèi)利用本品。 但是，如果其利用不可制止的話，應(yīng)中斷哺乳。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

本品被用來治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀，單獨(dú)（無左旋多巴）或與左旋多巴聯(lián)用。例如，在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動時，需要應(yīng)用本品。

用于治療精神分裂癥。在精神分裂癥患者的短期（4周和6周）對照試驗(yàn)中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長期治療的醫(yī)生應(yīng)定期重新評估該藥對個別患者的長期療效。

尚不明確。

盡管報(bào)道的下列不良事件發(fā)生在臨床研究期間，但并不一定是由阿立哌唑引起。1.在短期安慰劑對照試驗(yàn)中與停藥相關(guān)的不良事件因不良事件而導(dǎo)致的停藥率在阿立哌唑治療者(7%)和安慰劑治療者(9%)中沒有差異，且導(dǎo)致停藥的不良事件類型在阿立哌唑和安慰劑治療者中也相同。2.與劑量相關(guān)的不良事件4個不同固定劑量(2、10、15、20和30mg/d)阿立哌唑和安慰劑的對照試驗(yàn)評估了治療時出現(xiàn)的不良事件發(fā)生率的劑量-效應(yīng)關(guān)系。這一由研究分層的分析指出：唯一可能具有劑量-效應(yīng)關(guān)系且只有在30mg時最明顯的不良事件為嗜睡(安慰劑為7.7%、15mg為8.7%、20mg為7.5%、30mg為15.3%)。3.錐體外系癥狀在短期安慰劑對照試驗(yàn)中，阿立哌唑治療者報(bào)道的EPS發(fā)生率為6%，而安慰劑為6%，沒有顯示出阿立哌唑和安慰劑之間存在差異，而Barnes靜坐不能評定量表除外(阿立哌唑?yàn)?.08；安慰劑為-0.05)。同樣，在長期(26周)安慰劑對照試驗(yàn)中，也沒有顯示出阿立哌唑和安慰劑之間存在差異。4.實(shí)驗(yàn)室檢測異常4～6周安慰劑對照試驗(yàn)的組間比較顯示：在受試者的常規(guī)血生化、血常規(guī)或尿常規(guī)參數(shù)改變的比例方面，阿立哌唑和安慰劑之間不存在臨床意義的顯著性差異。同樣，在因此而導(dǎo)致的停藥率方面，阿立哌唑/安慰劑之間也無差異。在長期(26周)安慰劑對照試驗(yàn)中，阿立哌唑和安慰劑治療者在泌乳素、空腹血糖、甘油三酯、HDL、LDL和總膽固醇測定值與基線間的平均改變無臨床意義的顯著性差異。5.體重增加在短期試驗(yàn)中，阿立哌唑和安慰劑治療者之間的平均體重增加有輕微差異(分別為+0.7kg和-0.05kg)，符合體重增加標(biāo)準(zhǔn)(體重增加>7%)的患者百分?jǐn)?shù)也存在差異：阿立哌唑?yàn)?%、安慰劑為3%。6.ECG變化安慰劑對照試驗(yàn)的混合組間比較顯示：出現(xiàn)ECG參數(shù)重要改變的患者比例，在阿立哌唑和安慰劑之間沒有顯著差異；事實(shí)上，在10到30mg/d的劑量范圍內(nèi)，阿立哌唑可輕微縮短QTc間期。阿立哌唑治療者心率增加的平均值為4次/分鐘，安慰劑治療者為1次/分鐘。

1.當(dāng)腎功能損害的帕金森病患者服用本品時，建議參照【用法用量】減少劑量。幻覺為多巴胺受體激動劑和左旋多巴治療的副反應(yīng)。應(yīng)告知患者可能會發(fā)生幻覺(多為視覺上的)。對于晚期帕金森病，聯(lián)合應(yīng)用左旋多巴，可能會在本品的初始加量階段發(fā)生運(yùn)動障礙。如果發(fā)生上述副反應(yīng)，應(yīng)該減少左旋多巴用量。 2.本品與嗜睡和突然睡眠發(fā)作有關(guān)，尤其對于帕金森病患者。在日常活動中的突然睡眠發(fā)作，有時沒有意識或預(yù)兆，但是這種情況很少被報(bào)導(dǎo)。必須告知患者這種副反應(yīng)，建議其在應(yīng)用本品治療的過程中要謹(jǐn)慎駕駛車輛或操作機(jī)器。已經(jīng)發(fā)生過嗜睡和/或突然睡眠發(fā)作副反應(yīng)的患者，必須避免駕駛或操作機(jī)器，而且應(yīng)該考慮降低劑量或終止治療。由于可能的累加效應(yīng)，當(dāng)患者在服用普拉克索時應(yīng)慎用其它鎮(zhèn)靜類藥物或酒精(見對駕駛和操作機(jī)器能力的影響和【不良反應(yīng)】)。 3.在使用多巴胺受體激動劑包括本品的帕金森病患者中曾經(jīng)報(bào)道過出現(xiàn)病理性賭博、性欲增高和性欲亢進(jìn)。因此，應(yīng)告知患者和護(hù)理人員可能會出現(xiàn)行為改變。可考慮減少劑量/逐漸中止治療。 4.如果潛在的益處大于風(fēng)險(xiǎn)，有精神障礙的患者應(yīng)僅用多巴胺受體激動劑進(jìn)行治療。普拉克索應(yīng)避免與抗精神病藥物同時應(yīng)用(見【藥物相互作用】)。 5.應(yīng)定期或在發(fā)生視覺異常時進(jìn)行眼科檢查。 6.應(yīng)注意伴隨嚴(yán)重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治療與體位性低血壓發(fā)生有關(guān)，建議監(jiān)測血壓，尤其在治療初期。 7.已報(bào)道突然終止多巴胺能治療時會發(fā)生神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征的癥狀(見【用法用量】)。 8.對駕駛和操作機(jī)器能力的影響：本品對駕駛和操作機(jī)器能力有較大影響。可能發(fā)生幻覺或嗜睡。必須告知服用本品并出現(xiàn)嗜睡和/或突然睡眠發(fā)作的患者要避免駕駛車輛或參加那些因?yàn)榫X性削弱可能會使他們自己或其他人處于遭受嚴(yán)重傷害或死亡危險(xiǎn)的活動(例如操作機(jī)器時)，直至這種復(fù)發(fā)性的發(fā)作和嗜睡癥狀已經(jīng)消失(見【注意事項(xiàng)】，【藥物相互作用】和【不良反應(yīng)】)。

1.應(yīng)慎用于心血管疾病(心肌梗塞、缺血性心臟病、心臟衰竭或傳導(dǎo)異常病史)患者、腦血管疾病患者或誘發(fā)低血壓的情況(脫水、血容量過低和降壓藥治療)。2.應(yīng)慎用于有癲癇病史或癲癇閾值較低的情況(如：阿爾茨海默氏病性癡呆)。3.應(yīng)警告患者小心駕駛汽車。4.應(yīng)慎用于有吸入性肺炎風(fēng)險(xiǎn)性的患者。請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。