鹽酸普拉克索片

利培酮分散片

本品主要成份：鹽酸普拉克索。

化學(xué)名：3-[2-[4-(6-氟-l，2-苯并異噁唑-3-基)－l－哌啶基]乙基]-6，7，8，9，－四氫-2－甲基－4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮 分子式：C23H27FN4O2 分子量：410.49

BoehringerIngelheimPharmaGmbH&Co.KG

浙江華海藥業(yè)股份有限公司

H20110068

國(guó)藥準(zhǔn)字H20130050

本品被用來治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀，單獨(dú)（無左旋多巴）或與左旋多巴聯(lián)用。例如，在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動(dòng)時(shí)，需要應(yīng)用本品。

1．用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。 2．可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評(píng)價(jià)過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過激行為)。

口服用藥，用水吞服，伴隨或不伴隨進(jìn)食均可。一天三次。初始治療：起始劑量為每日0.375mg，然后每5—7天增加一次劑量。如果患者可以耐受，應(yīng)增加劑量以達(dá)到最大療效。周劑量（mg）每日總劑量（mg）13×0.1250.37523×0.250.7533×0.51.50如果需要進(jìn)一步增加劑量，應(yīng)該以周為單位，每周加量一次，每次日劑量增加0.75mg，每日最大劑量為4.5mg。

成人：每日1次或第日2次。 推薦起始劑量為一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整劑量。 為期1-2年的臨床試驗(yàn)表明利培酮延緩精神分裂癥復(fù)發(fā)的有效劑量為2-8mg/天，同時(shí)也證實(shí)了采用一日一次給方式的有效性和安全性。試驗(yàn)中起始劑量為第一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三可增加到一日4mg，此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整。 臨床醫(yī)師應(yīng)定期對(duì)患者進(jìn)行再評(píng)估以確定用適當(dāng)劑量進(jìn)行維持治療的必要性。 不管采用何種給藥方式，對(duì)某些患者應(yīng)進(jìn)行緩慢的劑量調(diào)整，調(diào)整的間隔時(shí)間一般不少于一周；調(diào)整時(shí)，推薦增減劑量幅度以1～2mg的小劑量進(jìn)行。 利培酮的最大有效劑量范圍為一日4～8mg，但一日二次，每日劑量超過6mg給藥不能證明比較低劑量更有效，而且同更多的錐體外系癥狀和其他副作用有關(guān)，因此一般不推薦使用。由于對(duì)劑量大于每日16mg的安全性尚未評(píng)價(jià)，因此每日用藥劑量不應(yīng)超過16mg。 在需要加強(qiáng)鎮(zhèn)靜作用時(shí)，可加用苯二氮等類藥物。 老年人：建議起始劑量為一日二次，一次0.5mg，根據(jù)個(gè)體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1～2mg。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周，劑量增減的幅度為一日二次，一次0.5mg。在獲得更多經(jīng)驗(yàn)前，老年人應(yīng)慎用利培酮。 腎病和肝病患者：建議起始劑量為一日二次，一次0.5mg。根據(jù)個(gè)體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1～2mg。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周，劑量增減的幅度為一日二次，一次0.5mg。這些患者的臨床應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)有限，用藥應(yīng)慎重。

對(duì)普拉克索或產(chǎn)品中任何其它成份過敏者。

對(duì)該品過敏的患者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 普拉克索對(duì)人懷胎期和哺乳期的感化還未被切磋。它對(duì)大年夜鼠和家兔異國(guó)致畸感化，但是，其在母體毒性劑量下對(duì)大年夜鼠胚胎有毒性(見毒理切磋)。本品禁用于懷胎期，錯(cuò)非確切必要，比方，對(duì)胎兒潛伏的裨益大年夜于危害時(shí)。 因?yàn)楸酒钒崔嗳舜呷樗氐姆置?，因此其按捺泌乳。本品是不是是可分泌到裙釵乳汁中還未作切磋。大年夜鼠乳汁國(guó)藥物相干的發(fā)射性強(qiáng)度高于血漿。因?yàn)樨毞θ说纳聿臄?shù)值，應(yīng)盡大概不在哺乳期內(nèi)利用本品。 但是，如果其利用不可制止的話，應(yīng)中斷哺乳。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

本品被用來治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀，單獨(dú)（無左旋多巴）或與左旋多巴聯(lián)用。例如，在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動(dòng)時(shí)，需要應(yīng)用本品。

1．用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。 2．可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評(píng)價(jià)過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過激行為)。

尚不明確。

尚未明確。

1.當(dāng)腎功能損害的帕金森病患者服用本品時(shí)，建議參照【用法用量】減少劑量?；糜X為多巴胺受體激動(dòng)劑和左旋多巴治療的副反應(yīng)。應(yīng)告知患者可能會(huì)發(fā)生幻覺(多為視覺上的)。對(duì)于晚期帕金森病，聯(lián)合應(yīng)用左旋多巴，可能會(huì)在本品的初始加量階段發(fā)生運(yùn)動(dòng)障礙。如果發(fā)生上述副反應(yīng)，應(yīng)該減少左旋多巴用量。 2.本品與嗜睡和突然睡眠發(fā)作有關(guān)，尤其對(duì)于帕金森病患者。在日常活動(dòng)中的突然睡眠發(fā)作，有時(shí)沒有意識(shí)或預(yù)兆，但是這種情況很少被報(bào)導(dǎo)。必須告知患者這種副反應(yīng)，建議其在應(yīng)用本品治療的過程中要謹(jǐn)慎駕駛車輛或操作機(jī)器。已經(jīng)發(fā)生過嗜睡和/或突然睡眠發(fā)作副反應(yīng)的患者，必須避免駕駛或操作機(jī)器，而且應(yīng)該考慮降低劑量或終止治療。由于可能的累加效應(yīng)，當(dāng)患者在服用普拉克索時(shí)應(yīng)慎用其它鎮(zhèn)靜類藥物或酒精(見對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響和【不良反應(yīng)】)。 3.在使用多巴胺受體激動(dòng)劑包括本品的帕金森病患者中曾經(jīng)報(bào)道過出現(xiàn)病理性賭博、性欲增高和性欲亢進(jìn)。因此，應(yīng)告知患者和護(hù)理人員可能會(huì)出現(xiàn)行為改變。可考慮減少劑量/逐漸中止治療。 4.如果潛在的益處大于風(fēng)險(xiǎn)，有精神障礙的患者應(yīng)僅用多巴胺受體激動(dòng)劑進(jìn)行治療。普拉克索應(yīng)避免與抗精神病藥物同時(shí)應(yīng)用(見【藥物相互作用】)。 5.應(yīng)定期或在發(fā)生視覺異常時(shí)進(jìn)行眼科檢查。 6.應(yīng)注意伴隨嚴(yán)重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治療與體位性低血壓發(fā)生有關(guān)，建議監(jiān)測(cè)血壓，尤其在治療初期。 7.已報(bào)道突然終止多巴胺能治療時(shí)會(huì)發(fā)生神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征的癥狀(見【用法用量】)。 8.對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響：本品對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力有較大影響。可能發(fā)生幻覺或嗜睡。必須告知服用本品并出現(xiàn)嗜睡和/或突然睡眠發(fā)作的患者要避免駕駛車輛或參加那些因?yàn)榫X性削弱可能會(huì)使他們自己或其他人處于遭受嚴(yán)重傷害或死亡危險(xiǎn)的活動(dòng)(例如操作機(jī)器時(shí))，直至這種復(fù)發(fā)性的發(fā)作和嗜睡癥狀已經(jīng)消失(見【注意事項(xiàng)】，【藥物相互作用】和【不良反應(yīng)】)。

1、患有心血管疾病(如心衰、心肌梗塞、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變)的人應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸增加劑量(見用法用量)； 2、由于該品具有&alpha；受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時(shí)會(huì)發(fā)生(體位性)低血壓，此時(shí)則應(yīng)考慮減量； 3、同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動(dòng)，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥； 4、已有報(bào)道指出，服用經(jīng)典的抗精病藥會(huì)出現(xiàn)惡性癥狀群，其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識(shí)改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時(shí)應(yīng)停用包括該品在內(nèi)的所有抗精神藥物； 5、患有帕金森氏綜合征的病人應(yīng)慎用該品，因?yàn)樵诶碚撋显撍帟?huì)引起此病的惡化； 6、經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人仍應(yīng)慎用該品； 7、服用該品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過多，以免發(fā)胖； 8、鑒于該品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其它作用于中樞的藥物同時(shí)服用時(shí)應(yīng)慎重； 9、該患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機(jī)器； 10、孕婦及哺乳婦女慎用。