帕利哌酮緩釋片

卡馬西平片

活性成份：帕利哌酮。

卡馬西平

北京曙光藥業(yè)有限責(zé)任公司

國(guó)藥準(zhǔn)字J20140068

國(guó)藥準(zhǔn)字H11021061

帕利哌酮緩解釋片適用于精神分裂癥急性期的治療

1.復(fù)雜部分性發(fā)作，亦稱精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作或顳葉癲癇，全身性強(qiáng)直一陣攣性發(fā)作，上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作。 2.可用于緩解三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛，也可用于脊髓癆的閃電樣痛，多發(fā)性硬化、周圍性糖尿病性神經(jīng)痛，幻肢痛和外傷后神經(jīng)痛，有時(shí)也能緩解某些皰疹后神經(jīng)痛。 3.預(yù)防或治療雙相性躁狂-抑郁癥：對(duì)鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無(wú)效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰和其他抗抑郁藥合用。 4.中樞性部分性尿崩癥。 5.對(duì)某些精神疾病包括精神分裂情感性疾病，頑固性精神分裂癥及與邊緣系功能障礙有關(guān)的失控綜合癥。

帕利哌酮推薦劑量為6mg，一日一次，早上服用，超始劑量不需要進(jìn)行滴定。雖然沒(méi)有系統(tǒng)性地確立6mg以上劑量是否具有其他益處，但一般的趨勢(shì)是較高劑量具有較大的療效。但必須權(quán)衡，因?yàn)椴涣挤磻?yīng)隨劑量增加也會(huì)相應(yīng)增多。因此，某些患者可能從最高12mg/天的較高劑量中獲益，而某些患者服用3mg/天的較低劑量已經(jīng)足夠。僅在經(jīng)過(guò)臨床評(píng)價(jià)后方可將劑量增加到6mg/天以上，而且間隔時(shí)間通常應(yīng)大于5天。當(dāng)提示需要增加劑量時(shí)，推薦采用每次3mg/天的增量增加，推薦的最大劑量是12mg/天。

口服。成人：1、抗驚厥，初始劑量每次100mg～200mg（1～2片），一日1～2次，逐漸增加劑量直至最佳療效。2、鎮(zhèn)痛，開始一次0.1g（1片），一日2次；第二日后每隔一日增加0.1～0.2g（1～2片），直到疼痛緩解，維持量每日0.4～0.8g（4～8片），分次服用；最高量每日不超過(guò)1.2g（12片）。3、尿崩癥，單用時(shí)一日0.3～0.6g（3～6片），如與其他抗利尿藥合用，每日0.2～0.4g（2～4），分3次服用。4、抗燥狂或抗精神病，開始每日0.2～0.4g（2～4片），每周逐漸增加至最大量1.6g（16片），分3～4次服用。每日限量，12~15歲不超過(guò)1g（10片）；15歲以上不超過(guò)1.2g（12片）；有少數(shù)用至1.6g（16片）。通常成人限量為1.2g（12片），12~15歲每日不超過(guò)1g（10片），少數(shù)人需用至1.6g（16片）。作止痛用每日不超過(guò)1.2g（12片）。兒童10～20mg/kg。維持血藥濃度應(yīng)在4～12μg/ml之間。

已經(jīng)在接受利培酮和帕利哌酮治療的患者中觀察到了超敏反應(yīng)，包括過(guò)敏反應(yīng)和血管性水腫。（血管性水腫（angioedema）又稱巨大蕁麻疹，是一種發(fā)生于皮下疏松組織或黏膜的局限性水腫，可分為獲得性和遺傳性兩種類型。血管性水腫與蕁麻疹一樣，是龜頭對(duì)食物、藥物或昆蟲叮咬所引起的急性過(guò)敏反應(yīng)。本病可僅發(fā)生在龜頭，也可與蕁麻疹同時(shí)發(fā)生。兒童易患龜頭水腫，表現(xiàn)為龜頭處包皮水腫而發(fā)亮，如同大水泡。但不影響排尿。常于夜間發(fā)生，癢感不顯著，可于數(shù)日后自行消退。龜頭包皮血管性水腫診斷簡(jiǎn)單治療也較容易，應(yīng)保持清潔干燥，必要時(shí)可1

禁用：已知對(duì)卡馬西平相關(guān)結(jié)構(gòu)藥物（如：三環(huán)類抗抑郁藥）過(guò)敏者。有房室傳導(dǎo)阻滯，血清鐵嚴(yán)重異常、骨髓抑制、嚴(yán)重肝功能不全等病史者。孕期服用偶可致畸。心肝腎功能不全，孕婦，授乳婦女，房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。青光眼，老年患者慎用。

兒童注意事項(xiàng)： 本品在年齡＜18歲患者中的安全性和有效性尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 妊娠還未在妊娠婦女中對(duì)本品進(jìn)行充分及良好對(duì)照的研究。只在潛在的益處大于可能對(duì)胎兒的危險(xiǎn)的情況下，方可在妊娠期間使用本品。已經(jīng)報(bào)告，在妊娠的最后3個(gè)月使用第一代抗精神病藥物，新生兒可能發(fā)生錐體外系癥狀，這些癥狀通常具有自限性。但還不清楚在接近妊娠結(jié)束時(shí)服用帕利哌酮是否會(huì)導(dǎo)致類似的新生兒體征和癥狀。分娩本品對(duì)人分娩的作用尚不明確。哺乳期母親帕利哌酮為9-羥利培酮，是利培酮的活性代謝產(chǎn)物。在動(dòng)物研究中，利培酮和9-羥利培酮可經(jīng)乳汁分泌。利培酮和9-羥利培酮也可經(jīng)人乳汁分泌。因此，在將本品給予哺乳期女性時(shí)，應(yīng)小心 老人注意事項(xiàng)： 在114位老年精神分裂癥受試者（年齡≥65歲，其中21位患者的年齡≥75歲）進(jìn)行的6周安慰劑對(duì)照研究中，對(duì)本品的安全性、耐受性和療效進(jìn)行了評(píng)價(jià)。研究中，受試者接受了劑量靈活的帕利哌酮（3mg-12mg，一日一次）。此外，少數(shù)≥65歲的受試者參加的6周安慰劑對(duì)照研究中，成年精神分裂癥受試者接受了固定劑量的帕利哌酮（3mg-15mg，一日一次）。總的來(lái)說(shuō)，在所有參加本品臨床研究的受試者中（n=1796），包括接受了帕利哌酮或安慰劑的受試者，其中125人（7.0%）年齡≥65歲，22人（1.2%）年齡≥75歲。

帕利哌酮緩解釋片適用于精神分裂癥急性期的治療

1.復(fù)雜部分性發(fā)作，亦稱精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作或顳葉癲癇，全身性強(qiáng)直一陣攣性發(fā)作，上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作。 2.可用于緩解三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛，也可用于脊髓癆的閃電樣痛，多發(fā)性硬化、周圍性糖尿病性神經(jīng)痛，幻肢痛和外傷后神經(jīng)痛，有時(shí)也能緩解某些皰疹后神經(jīng)痛。 3.預(yù)防或治療雙相性躁狂-抑郁癥：對(duì)鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無(wú)效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰和其他抗抑郁藥合用。 4.中樞性部分性尿崩癥。 5.對(duì)某些精神疾病包括精神分裂情感性疾病，頑固性精神分裂癥及與邊緣系功能障礙有關(guān)的失控綜合癥。

p帕利哌酮是利醅酮的主要代謝產(chǎn)物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣，帕利哌酮的作用機(jī)制尚不清楚，但目前認(rèn)為是通過(guò)對(duì)中樞多巴胺2(D2)受體和5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗聯(lián)合介導(dǎo)的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑，這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺受體無(wú)親和力。在體外，(+)-和(-)-帕利哌酮對(duì)映體的藥理學(xué)作用是相似的。/p

1、較常見(jiàn)的不良反應(yīng)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)的反應(yīng)，表現(xiàn)為視力模糊、復(fù)視、眼球震顫。2、因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥(或水中毒)，發(fā)生率約10~15%。3、較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有變態(tài)反應(yīng)，Stevens-Johnson綜合癥或中毒性表皮壞死溶解癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢;兒童行為障礙，嚴(yán)重腹瀉，紅斑狼瘡樣綜合癥(蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發(fā)熱、咽喉痛、骨或關(guān)節(jié)痛、乏力)。4、罕見(jiàn)的不良反應(yīng)有腺體病，心律失常或房室傳導(dǎo)阻滯(老年人尤其注意)，骨髓抑制，中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒(語(yǔ)言困難、精神不安、耳鳴、顫、幻視)，過(guò)敏性肝炎，低鈣血癥，直接影響骨代謝導(dǎo)致骨質(zhì)疏松，腎臟中毒，周圍神經(jīng)炎，急性尿紫質(zhì)病，栓塞性脈管炎，過(guò)敏性肺炎，急性間歇性卟啉病，可致甲狀腺功能減退等。

會(huì)增高癡呆相關(guān)性精神病老年患者的死亡率與安慰劑相比，使用非典型性抗精神病藥物治療的癡呆相關(guān)性精神病老年患者的死亡危險(xiǎn)性會(huì)增高，帕利哌酮未批準(zhǔn)用于治療癡呆相關(guān)性精神病。（精神病(psychosis)指嚴(yán)重的心理障礙，患者的認(rèn)識(shí)、情感、意志、動(dòng)作行為等心理活動(dòng)均可出現(xiàn)持久的明顯的異常；不能正常的學(xué)習(xí)、工作、生活、；動(dòng)作行為難以被一般人理解；在病態(tài)心理的支配下，有自殺或攻擊、傷害他人的動(dòng)作行為。）

1、服用本品較常見(jiàn)的不良反應(yīng)有視力模糊或復(fù)視，較不常見(jiàn)的有過(guò)敏反應(yīng)或Stevens-Johnson綜合癥或中毒性皮膚反應(yīng)如蕁麻疹、瘙癢、或皮疹、行為改變（兒童多見(jiàn)）；抗利尿激素分泌過(guò)多綜合癥；系統(tǒng)性紅斑狼瘡樣綜合癥。2、有心臟房室傳導(dǎo)阻滯、血小板、血常規(guī)及血清鐵嚴(yán)重異常，以及骨髓抑制等病史時(shí)，本品禁用；哺乳期婦女不宜應(yīng)用。3、下列情況應(yīng)慎用：孕婦；乙醇中毒；心臟損害、冠狀動(dòng)脈病；糖尿??；青光眼；對(duì)其他藥物有血液方面不良反應(yīng)史的病人；肝?。荒蜾罅?；腎病。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書并遵醫(yī)囑使用。