帕利哌酮緩釋片

鹽酸氯米帕明片

活性成份：帕利哌酮。

本品主要成分為鹽酸氯米帕明。化學(xué)名：N，N-二甲基-10，11-二氫-3-氯-5H-二苯并[b，f]氮雜卓-5-丙胺鹽酸鹽。分子式：C19N23ClN2，HCl分子量：351.32

江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字J20140068

國(guó)藥準(zhǔn)字H32022975

帕利哌酮緩解釋片適用于精神分裂癥急性期的治療

用于治療各種抑郁狀態(tài)。也常用于治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥、恐怖性神經(jīng)癥。

帕利哌酮推薦劑量為6mg，一日一次，早上服用，超始劑量不需要進(jìn)行滴定。雖然沒有系統(tǒng)性地確立6mg以上劑量是否具有其他益處，但一般的趨勢(shì)是較高劑量具有較大的療效。但必須權(quán)衡，因?yàn)椴涣挤磻?yīng)隨劑量增加也會(huì)相應(yīng)增多。因此，某些患者可能從最高12mg/天的較高劑量中獲益，而某些患者服用3mg/天的較低劑量已經(jīng)足夠。僅在經(jīng)過臨床評(píng)價(jià)后方可將劑量增加到6mg/天以上，而且間隔時(shí)間通常應(yīng)大于5天。當(dāng)提示需要增加劑量時(shí)，推薦采用每次3mg/天的增量增加，推薦的最大劑量是12mg/天。

口服治療抑郁癥與強(qiáng)迫性神經(jīng)癥，初始劑量一次25mg，一日2-3次，1～2周內(nèi)緩慢增加至治療量一日15~25mg，高量一日不超過3mg。治療恐怖性神經(jīng)癥，劑量為一日75~15mg，分2~3次口服。

已經(jīng)在接受利培酮和帕利哌酮治療的患者中觀察到了超敏反應(yīng)，包括過敏反應(yīng)和血管性水腫。（血管性水腫（angioedema）又稱巨大蕁麻疹，是一種發(fā)生于皮下疏松組織或黏膜的局限性水腫，可分為獲得性和遺傳性兩種類型。血管性水腫與蕁麻疹一樣，是龜頭對(duì)食物、藥物或昆蟲叮咬所引起的急性過敏反應(yīng)。本病可僅發(fā)生在龜頭，也可與蕁麻疹同時(shí)發(fā)生。兒童易患龜頭水腫，表現(xiàn)為龜頭處包皮水腫而發(fā)亮，如同大水泡。但不影響排尿。常于夜間發(fā)生，癢感不顯著，可于數(shù)日后自行消退。龜頭包皮血管性水腫診斷簡(jiǎn)單治療也較容易，應(yīng)保持清潔干燥，必要時(shí)可1

嚴(yán)重心臟病、近期有心肌梗死發(fā)作史、癲癇、青光眼、尿潴留及對(duì)三環(huán)類藥物過敏者。

兒童注意事項(xiàng)： 本品在年齡＜18歲患者中的安全性和有效性尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 妊娠還未在妊娠婦女中對(duì)本品進(jìn)行充分及良好對(duì)照的研究。只在潛在的益處大于可能對(duì)胎兒的危險(xiǎn)的情況下，方可在妊娠期間使用本品。已經(jīng)報(bào)告，在妊娠的最后3個(gè)月使用第一代抗精神病藥物，新生兒可能發(fā)生錐體外系癥狀，這些癥狀通常具有自限性。但還不清楚在接近妊娠結(jié)束時(shí)服用帕利哌酮是否會(huì)導(dǎo)致類似的新生兒體征和癥狀。分娩本品對(duì)人分娩的作用尚不明確。哺乳期母親帕利哌酮為9-羥利培酮，是利培酮的活性代謝產(chǎn)物。在動(dòng)物研究中，利培酮和9-羥利培酮可經(jīng)乳汁分泌。利培酮和9-羥利培酮也可經(jīng)人乳汁分泌。因此，在將本品給予哺乳期女性時(shí)，應(yīng)小心 老人注意事項(xiàng)： 在114位老年精神分裂癥受試者（年齡≥65歲，其中21位患者的年齡≥75歲）進(jìn)行的6周安慰劑對(duì)照研究中，對(duì)本品的安全性、耐受性和療效進(jìn)行了評(píng)價(jià)。研究中，受試者接受了劑量靈活的帕利哌酮（3mg-12mg，一日一次）。此外，少數(shù)≥65歲的受試者參加的6周安慰劑對(duì)照研究中，成年精神分裂癥受試者接受了固定劑量的帕利哌酮（3mg-15mg，一日一次）。總的來說，在所有參加本品臨床研究的受試者中（n=1796），包括接受了帕利哌酮或安慰劑的受試者，其中125人（7.0%）年齡≥65歲，22人（1.2%）年齡≥75歲。

帕利哌酮緩解釋片適用于精神分裂癥急性期的治療

用于治療各種抑郁狀態(tài)。也常用于治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥、恐怖性神經(jīng)癥。

p帕利哌酮是利醅酮的主要代謝產(chǎn)物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣，帕利哌酮的作用機(jī)制尚不清楚，但目前認(rèn)為是通過對(duì)中樞多巴胺2(D2)受體和5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗聯(lián)合介導(dǎo)的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑，這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺受體無親和力。在體外，(+)-和(-)-帕利哌酮對(duì)映體的藥理學(xué)作用是相似的。/p

治療初期可能出現(xiàn)抗膽堿能反應(yīng)，如多汗、口干、視物模糊、排尿困難、便秘等。中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)可出現(xiàn)嗜睡，震顫、眩暈。可發(fā)生體位性低血壓。偶見癲癇發(fā)作、心電圖異常、骨髓抑制或中毒性肝損害等。

會(huì)增高癡呆相關(guān)性精神病老年患者的死亡率與安慰劑相比，使用非典型性抗精神病藥物治療的癡呆相關(guān)性精神病老年患者的死亡危險(xiǎn)性會(huì)增高，帕利哌酮未批準(zhǔn)用于治療癡呆相關(guān)性精神病。（精神病(psychosis)指嚴(yán)重的心理障礙，患者的認(rèn)識(shí)、情感、意志、動(dòng)作行為等心理活動(dòng)均可出現(xiàn)持久的明顯的異常；不能正常的學(xué)習(xí)、工作、生活、；動(dòng)作行為難以被一般人理解；在病態(tài)心理的支配下，有自殺或攻擊、傷害他人的動(dòng)作行為。）

肝、腎功能嚴(yán)重不全、前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用，使用期間應(yīng)監(jiān)測(cè)心電圖。本品不得與單胺氧化酶抑制劑合用，應(yīng)在停用單胺氧化酶抑制劑后14天，才能使用本品。患者有轉(zhuǎn)向躁狂傾向時(shí)應(yīng)立即停藥。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。