帕利哌酮緩釋片

奧氮平口崩片

活性成份：帕利哌酮。

奧氮平禁用于已知對該產品的任何成份過敏的患者。奧氮平禁用于已知有窄角性青光眼危險的患者。

河北龍海藥業有限公司

國藥準字J20140068

國藥準字H20203185

帕利哌酮緩解釋片適用于精神分裂癥急性期的治療

奧氮平適用于治療精神分裂癥；對奧氮平初次治療有效的患者，鞏固治療可以有效維持臨床癥狀改善 奧氮平適用于治療中到重度的躁狂發作；對奧氮平治療有效的躁狂發作患者，奧氮平可以預防雙相情感障礙的復發

帕利哌酮推薦劑量為6mg，一日一次，早上服用，超始劑量不需要進行滴定。雖然沒有系統性地確立6mg以上劑量是否具有其他益處，但一般的趨勢是較高劑量具有較大的療效。但必須權衡，因為不良反應隨劑量增加也會相應增多。因此，某些患者可能從最高12mg/天的較高劑量中獲益，而某些患者服用3mg/天的較低劑量已經足夠。僅在經過臨床評價后方可將劑量增加到6mg/天以上，而且間隔時間通常應大于5天。當提示需要增加劑量時，推薦采用每次3mg/天的增量增加，推薦的最大劑量是12mg/天。

成人精神分裂癥:奧氮平的推薦起始劑量是10mg/日，一日一次。躁狂發作:單獨治療的推薦起始劑量是15mg,聯合治療中10mg,一日一次。預防雙相情感障礙復發:推薦起始劑量為10mg/日。對于使用奧氮平治療躁狂發作的患者，預防復發的維持治療劑量同前。對于新發的躁狂發作、混合發作或抑郁發作，應繼續奧氮平治療(需要時劑量適當調整)，同時根據臨床指征聯合輔助治療情感癥狀。精神分裂癥、躁狂發作和預防雙相情感障礙復發的治療劑量可以根據個體臨床情況在5-20mg/日的劑量范圍內進行調整。建議僅在適當的臨床再評估后方可在推薦起始劑量的基礎上加量，且加藥間隔不少于24小時。奧氮平給藥不用考慮進食因素，食物不影響吸收。停藥時應考慮逐漸減量。奧氮平口崩片應放入口中，并在睡液中迅速分散，因此很容易吞咽。很難從口中吐掉完整的口崩片。由于口崩片易碎，所以應該在打開包裝后立即服用。也可以將口崩片放入一杯水或其它適宜的飲料中(如橙汁、蘋果汁、牛奶或咖啡),分散后立即服用。奧氮平口崩片與奧氮平普通片生物等效，具有相似的吸收速度和程度。給藥劑量和額率也與普通片相同。奧氮平口崩片可作為奧氮平普通片的替代品使用。特殊人群腎臟和或肝臟功能損傷的患者這類患者應考慮更低的起始劑量(5mg)。中度肝功能不全(肝硬化，Child-Pugh分級為A級或B級)的患者起始劑量為5mg,并應謹慎加量。吸煙者相對于吸煙者，非吸煙患者的起始劑量和劑量范圍般無須調整。吸煙會誘導奧氮平的代謝，推薦進行臨床評價，需要時考慮增加奧氮平的劑量。當有不止一個可能減緩代謝的因素存在時(女性、老年、非吸煙)，應該考慮降低起始給藥劑量。需要增加劑量時也應該保守。如果需要采用2.5mg作為增加劑量的梯度，應該使用奧氮平普通片。

已經在接受利培酮和帕利哌酮治療的患者中觀察到了超敏反應，包括過敏反應和血管性水腫。（血管性水腫（angioedema）又稱巨大蕁麻疹，是一種發生于皮下疏松組織或黏膜的局限性水腫，可分為獲得性和遺傳性兩種類型。血管性水腫與蕁麻疹一樣，是龜頭對食物、藥物或昆蟲叮咬所引起的急性過敏反應。本病可僅發生在龜頭，也可與蕁麻疹同時發生。兒童易患龜頭水腫，表現為龜頭處包皮水腫而發亮，如同大水泡。但不影響排尿。常于夜間發生，癢感不顯著，可于數日后自行消退。龜頭包皮血管性水腫診斷簡單治療也較容易，應保持清潔干燥，必要時可1

奧氮平禁用于已知對該產品的任何成份過敏的患者。奧氮平禁用于已知有窄角性青光眼危險的患者。

兒童注意事項： 本品在年齡＜18歲患者中的安全性和有效性尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠還未在妊娠婦女中對本品進行充分及良好對照的研究。只在潛在的益處大于可能對胎兒的危險的情況下，方可在妊娠期間使用本品。已經報告，在妊娠的最后3個月使用第一代抗精神病藥物，新生兒可能發生錐體外系癥狀，這些癥狀通常具有自限性。但還不清楚在接近妊娠結束時服用帕利哌酮是否會導致類似的新生兒體征和癥狀。分娩本品對人分娩的作用尚不明確。哺乳期母親帕利哌酮為9-羥利培酮，是利培酮的活性代謝產物。在動物研究中，利培酮和9-羥利培酮可經乳汁分泌。利培酮和9-羥利培酮也可經人乳汁分泌。因此，在將本品給予哺乳期女性時，應小心 老人注意事項： 在114位老年精神分裂癥受試者（年齡≥65歲，其中21位患者的年齡≥75歲）進行的6周安慰劑對照研究中，對本品的安全性、耐受性和療效進行了評價。研究中，受試者接受了劑量靈活的帕利哌酮（3mg-12mg，一日一次）。此外，少數≥65歲的受試者參加的6周安慰劑對照研究中，成年精神分裂癥受試者接受了固定劑量的帕利哌酮（3mg-15mg，一日一次）。總的來說，在所有參加本品臨床研究的受試者中（n=1796），包括接受了帕利哌酮或安慰劑的受試者，其中125人（7.0%）年齡≥65歲，22人（1.2%）年齡≥75歲。

帕利哌酮緩解釋片適用于精神分裂癥急性期的治療

奧氮平適用于治療精神分裂癥；對奧氮平初次治療有效的患者，鞏固治療可以有效維持臨床癥狀改善 奧氮平適用于治療中到重度的躁狂發作；對奧氮平治療有效的躁狂發作患者，奧氮平可以預防雙相情感障礙的復發

p帕利哌酮是利醅酮的主要代謝產物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣，帕利哌酮的作用機制尚不清楚，但目前認為是通過對中樞多巴胺2(D2)受體和5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗聯合介導的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑，這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺受體無親和力。在體外，(+)-和(-)-帕利哌酮對映體的藥理學作用是相似的。/p

成人：臨床試驗中報道的與使用奧氮平相關的最常見（發生于≥1%的患者）的不良反應有嗜睡，體重增加，嗜酸粒細胞增多，催乳素，膽固醇、血糖和甘油三酯水平升高，糖尿，食欲增加，頭暈，靜坐不能，帕金森癥，白細胞減少，中性粒細胞減少，運動障礙，體位性低血壓，抗膽堿能作用，肝轉氨酶短暫無癥狀性升高，皮疹，乏力，疲勞，發熱，關節痛，堿性磷酸酶增高，γ-谷氨酰轉肽酶增高，高尿酸，高肌酸磷酸激酶和水腫。

會增高癡呆相關性精神病老年患者的死亡率與安慰劑相比，使用非典型性抗精神病藥物治療的癡呆相關性精神病老年患者的死亡危險性會增高，帕利哌酮未批準用于治療癡呆相關性精神病。（精神病(psychosis)指嚴重的心理障礙，患者的認識、情感、意志、動作行為等心理活動均可出現持久的明顯的異常；不能正常的學習、工作、生活、；動作行為難以被一般人理解；在病態心理的支配下，有自殺或攻擊、傷害他人的動作行為。）

使用抗精神病藥物治療過程中，患者臨床癥狀的改善可能需要幾天甚至幾個星期，在此期間應密切監護患者。