纈沙坦氫氯噻嗪片

處方藥醫(yī)保

通用名稱(chēng)：纈沙坦氫氯噻嗪片

批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20070118

生產(chǎn)企業(yè)：常州四藥制藥有限公司

功能主治：用于治療單一藥物不能充分控制血壓的輕-中度原發(fā)性高血壓。本品不適用于高血壓的初始治療。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請(qǐng)按藥品說(shuō)明書(shū)或者在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買(mǎi)和使用。

【主要成分】：: 本品為復(fù)方制劑，其組分為：纈沙坦80mg，氫氯噻嗪12.5mg

【功能主治】：: 用于治療單一藥物不能充分控制血壓的輕-中度原發(fā)性高血壓。本品不適用于高血壓的初始治療。

【用法用量】：: 纈沙坦單藥治療的推薦劑量80mg，每天1次。降壓效果不滿意時(shí)，每日劑量可增加至160mg。氫氯噻嗪的有效劑量為每日12.5-50mg，每日1次。為減少劑量非依賴(lài)性不良反應(yīng)，通常只在單藥治療不能達(dá)到滿意療效時(shí)才考慮聯(lián)合用藥。纈沙坦的不良反應(yīng)通常少見(jiàn)．且與劑量大小無(wú)關(guān)。氫氯噻嗪的不良反應(yīng)主要為低鉀血癥，此種不良反應(yīng)與劑量有關(guān)，其劑量非依賴(lài)性不良反應(yīng)主要為胰腺炎。在纈沙坦與氫氯噻嗪聯(lián)合用藥過(guò)程中，需調(diào)整各藥的劑量。當(dāng)劑量調(diào)整滿意后，可用相同劑量本藥替代聯(lián)合用藥。劑量調(diào)整：當(dāng)用纈沙坦單一治療不能滿意控制血壓時(shí)，用

【藥品相互作用】：: 藥理作用纈沙坦血管緊張素I在血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)作用下形成血管緊張素II(AGII)，AGII是腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)的重要活性成分，與各組織細(xì)胞膜上的特異受體結(jié)合發(fā)揮廣泛的生理作用，包括直接或間接參與血壓調(diào)節(jié)。血管緊張素II是一種強(qiáng)的縮血管物質(zhì)，可發(fā)揮直接的升壓效應(yīng)，還可促進(jìn)鈉的重吸收，刺激醛固酮分泌。纈沙坦是一種口服有效的特異性的血管緊張素(AT)II受體拮抗劑，它選擇性的作用與AT1受體亞型，與AT1受體的親和力比與AT2受體的親和力強(qiáng)20000倍。AT1受體亞型介導(dǎo)血管緊張素II的生理反應(yīng)，AT2受體亞型與心血管作用無(wú)關(guān)，纈沙坦對(duì)AT1受體沒(méi)有部分激動(dòng)劑的活性。纈沙坦不抑制ACE(又名激肽酶II)，此酶使血管緊張素I轉(zhuǎn)化為血管緊張素II且降解緩激肽。纈沙坦對(duì)ACE沒(méi)有抑制作用，不引起緩激肽和P物質(zhì)的潴留，故不易引起咳嗽。比較纈沙坦與ACE抑制劑的臨床實(shí)驗(yàn)證實(shí)，纈沙坦組干咳的發(fā)生率(2.6%)顯著低于ACE抑制劑組(7.9%)(P0.05)。在一項(xiàng)對(duì)曾接受ACE抑制劑治療后發(fā)生干咳癥狀的患者進(jìn)行的臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，纈沙坦組、利尿劑組、ACEI組分別有19.5%、19.0%、68.5%患者出現(xiàn)咳嗽(P0.05)。在對(duì)臨床試驗(yàn)中，用纈沙坦和氫氯噻嗪治療的病人咳嗽的發(fā)生率為2.9%。纈沙坦對(duì)其他已知的在心血管調(diào)節(jié)中起重要作用的激素受體或離子通道無(wú)影響。纈沙坦在降低升高的血壓，不影響心率。對(duì)大多數(shù)患者，單劑口服2小時(shí)內(nèi)產(chǎn)生降壓效果，4～6小時(shí)達(dá)作用高峰，降壓效果維持至服藥后24小時(shí)以上。在長(zhǎng)期治療中，治療2～4周后達(dá)最大降壓療效，并得以維持。與氫氯噻嗪聯(lián)合應(yīng)用顯著地增強(qiáng)纈沙坦的降壓作用。突然終止纈沙坦治療，不引起高血壓反跳或其他副作用。纈沙坦不影響高血壓患者的空腹總膽固醇、甘油三酯、血糖或尿酸水平。氫氯噻嗪噻嗪類(lèi)利尿劑主要作用部位是遠(yuǎn)曲小管近端。研究表明，在腎皮質(zhì)存在著高親和力的受體，其為噻嗪類(lèi)利尿劑的主要結(jié)合部位和作用部位，抑制遠(yuǎn)曲小管近端的氯化鈉轉(zhuǎn)運(yùn)。噻嗪類(lèi)作用方式為抑制鈉和氯離子的共轉(zhuǎn)運(yùn)，競(jìng)爭(zhēng)氯離子作用部位能影響電解質(zhì)的重吸收，這將直接增加鈉和氯的排泄，并間接減少血漿容積，繼而增加血漿腎素活性，醛固酮分泌和鉀排泄，使血清鉀降低。因?yàn)槟I素-醛固酮系統(tǒng)是血管緊張素II依賴(lài)性的，聯(lián)合使用血管緊張素II受體拮抗劑可減少與噻嗪類(lèi)利尿劑相關(guān)的鉀丟失

【注意事項(xiàng)】：: 血清電解質(zhì)變化與保鉀利尿劑、補(bǔ)鉀制劑、含鉀的鹽替代物或其它可以增加鉀水平(如肝素)的藥物合用需要小心。因而應(yīng)當(dāng)定期監(jiān)測(cè)血鉀水平。噻嗪類(lèi)利尿劑與低鈉血癥和低氯性堿中毒有關(guān)。噻嗪類(lèi)藥物可通過(guò)增加腎臟鎂的排泄而引起低鎂血癥。鈉和/或血容量不足：極少數(shù)情況下，在嚴(yán)重缺鈉和/或血容量不足患者（如大劑量應(yīng)用利尿劑），開(kāi)始給予本藥治療時(shí)可能出現(xiàn)癥狀性低血壓。在開(kāi)始應(yīng)用本藥治療前，應(yīng)糾正低鈉和/或血容量不足。如果發(fā)生低血壓，應(yīng)該讓患者仰臥，必要時(shí)可以給予生理鹽水。血壓穩(wěn)定后可以恢復(fù)治療。腎動(dòng)脈狹窄在單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或孤立腎狹窄的病人中，沒(méi)有使用本藥的經(jīng)驗(yàn)。腎功能不全對(duì)于肌酐清除率≥(greaterthanorequalto)30mL/分的病人不需要調(diào)整劑量。肝功能不全對(duì)于非膽汁郁積的輕度至中度肝功能不全的病人應(yīng)小心使用本藥。但是，由于纈沙坦每日80mg的劑量并未超過(guò)限度，以及氫氯噻嗪的藥代動(dòng)力學(xué)在肝功能不全時(shí)受到的影響并不顯著，因此對(duì)上述病人不需要調(diào)整劑量。系統(tǒng)性紅斑狼瘡噻嗪類(lèi)利尿劑能引發(fā)或加重系統(tǒng)性紅斑狼瘡。其它代謝紊亂：噻嗪類(lèi)利尿劑可影響葡萄糖耐量和增加血清膽固醇，甘油三酯和尿酸水平。對(duì)駕駛和操縱機(jī)器能力的影響與其它抗高血壓藥一樣，服藥患者在駕駛和操縱機(jī)器時(shí)應(yīng)小心。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。

【不良反應(yīng)】：: 對(duì)本品中的任一成份或磺胺衍生物過(guò)敏。妊娠(見(jiàn)【孕婦及哺乳期婦女用藥】)嚴(yán)重的肝臟衰竭，膽汁性肝硬化或膽汁郁積。嚴(yán)重的腎臟衰竭(肌酐清除率30ml/min)或無(wú)尿。難治性低鉀血癥，低鈉血癥或高鈣血癥和癥狀性高尿酸血癥(痛風(fēng)或尿酸結(jié)石病史)。