艾達(阿那曲唑片)

百悅澤/BRUKINSA(澤布替尼膠囊)

本品主要成份為：阿那曲唑。

本品活性成份為澤布替尼。

揚子江藥業(yè)集團有限公司

百濟神州(蘇州)生物科技有限公司

國藥準(zhǔn)字H20050328

國藥準(zhǔn)字H20200005

適用于絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌的治療。對雌激素受體陰性的病人，若其對他莫昔芬呈現(xiàn)陽性的臨床反應(yīng)，可考慮使用本品。

1)既往至少接受過一種治療的成人自細胞淋巴瘤(MCL)患者。

口服，每日一次，每次1片(1毫克)。對輕度肝功能或輕至中度腎功能損害患者一般可勿需調(diào)整劑量。對于早期乳腺癌，推薦的療程為5年。

本品須在有血液系統(tǒng)腫瘤治療經(jīng)驗醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。 應(yīng)口服給藥，每天的用藥時間大致固定。應(yīng)用水送服整粒膠囊，可在飯前或飯后服用。請勿打開、弄破或咀嚼膠囊。如果未在計劃時間服用本品，患者應(yīng)口服給藥，每天的用藥時間大致固定。應(yīng)用水送服整粒膠囊，可在飯前或飯后服用。請勿打開、弄破或咀嚼膠囊。如果未在計劃時間服用本品，患者應(yīng)在相鄰服藥間隔至少8小時基礎(chǔ)上盡快服用，并在后續(xù)恢復(fù)正常用藥計劃。請勿額外服用本品以彌補漏服劑量。 推薦劑量為每次160mg（2粒80mg膠囊），口服，每日兩次，直到發(fā)生疾病進展或出現(xiàn)不可耐受的毒性。 與CYP3A抑制劑或誘導(dǎo)劑聯(lián)合給藥時的劑量調(diào)整 與CYP3A抑制劑或誘導(dǎo)劑聯(lián)合給藥時的劑量調(diào)整見表1(參見[藥物相互作用]和[藥代動力學(xué)])。 停止使用CYP3A抑制劑后，恢復(fù)本品劑量調(diào)整前用量(參見[用法用量]推薦劑量及肝功能損傷患者劑量調(diào)整部分和[藥物相互作用])。 出現(xiàn)不良反應(yīng)時的劑量調(diào)整 輕度至中度肝損傷患者不建議進行劑量調(diào)整。重度肝損傷患者推薦劑量是每次80mg(1粒80mg膠囊)，口服，每日兩次(參見[注意事項]特殊人群部分和[藥代動力學(xué)])。 腎功能損傷 腎功能損傷患者不建該進行劑量調(diào)整。維度腎功能損傷(肌酐清除率<30mL/min)或透析患者使用本品蘇騎測相關(guān)《自反應(yīng)(參見[注意事項]特殊人群部分和[藥代動力學(xué)])。 老年用藥 老年患者無需進行劑量調(diào)整(參見[老年用藥]) 兒童用藥 本品在兒童患者中的安全性和有效性尚未確立。

本品禁用以下情況： 絕經(jīng)前婦女 妊娠期或哺乳期婦女 有嚴(yán)重腎損害的病人（肌酐清除率＜20ml/min） 有中到重度肝損害的病人 已知對阿那曲唑及其制劑輔料高度敏感的病人

尚不明確

適用于絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌的治療。對雌激素受體陰性的病人，若其對他莫昔芬呈現(xiàn)陽性的臨床反應(yīng)，可考慮使用本品。

1)既往至少接受過一種治療的成人自細胞淋巴瘤(MCL)患者。

1.本品副作用主要包括皮膚潮紅、陰道干澀、頭發(fā)油脂過度分泌、胃腸功能紊亂（厭食、惡心、嘔吐和腹泄）、乏力、憂郁、頭痛或皮疹等。副作用通常為輕度或中度，容易為病人所耐受。 2.本品子宮出血現(xiàn)象偶見報告，主要出現(xiàn)在患者從現(xiàn)有的激素療法改為本品治療的前幾周，如有持續(xù)出血現(xiàn)象，需進行進一步的評價。 3.在應(yīng)用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改變的報道（如轉(zhuǎn)肽酶及堿性磷酸酶升高），但這些患者中許多人都已經(jīng)有肝臟轉(zhuǎn)移或骨轉(zhuǎn)移。這些變化起因的研究尚未進行。臨床觀察表明本品可以輕微提高血漿總膽固醇水平。

以下不良反應(yīng)的詳細內(nèi)容請參見說明書[注意事項]。 出血 血細胞減少癥 感染 乙肝病毒再激話。 第二原發(fā)惡性腫瘤 心律失常 腫瘤溶解綜合征 臨床試驗經(jīng)驗 由于臨床試驗是在各種不同條件下進行的，在一項藥物的臨床試驗中觀察到的不良反應(yīng)發(fā)生率不能直接與另--項藥物的臨床試驗中的發(fā)生率進行比較，并且可能并不反映實踐中觀察到的發(fā)生率。 安全性特性總結(jié) 澤布替尼的安全性信息來自六項單藥臨床試驗:B31111B31205,B311207,B-1111020BOB311010)B3B111-100) 共涉及671例患者。本品的中位給藥時間為12.1月(范圍:0.1-46.9月)。其中554例患者接受本品每日兩次，每次160mg治療，中位給藥時間為10.5月(范圍:0.1-42.7月)。 上述六項試驗中十分常見的不良反應(yīng)(210％)為中性粒細胞減少癥、血小板減少癥、皮疹、青腫和白細胞凝少稱。3級或以上不良反應(yīng)發(fā)生率為34.0％。常見不良反應(yīng)和其中3級及以上不良反應(yīng)見表3。 表3，接受澤布替尼治療的患者中常見不良反應(yīng)(25％)和其中3級及以上不良反應(yīng) 嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生率為14.0％，常見(21％)為感染性肺炎(5.1％)。3.4％的患者出現(xiàn)導(dǎo)致劑量降低的不良反應(yīng)。17.6％的患者因不良反應(yīng)中斷給藥，常見(21％)為中性粒細胞減少癥(3.9％)、感染性肺炎(2.8％)、血小板減少癥(1.5％)和出血(1.0％)。有4.5％患者因不良反應(yīng)永久終止本品治療，常見88U(21％)為感染性肺炎(1.2％)。 套細胞淋巴瘤(MCL) 下述安全性影據(jù)基十一項單臂、2期關(guān)鍵性臨床試驗(BGB,311-206),本試驗在86例既往接受過≥1線治療的MCL患者中開展，中位年齡為61歲(范圍:2:34-75歲)。基線ECOG評分于妻為0或1(分別為69.8％積25.6％)。患者接受本品每次160mg，每日兩次治療，中位治療時間為178月(范圍:0.2-23.5月)。 十分常見的不良反應(yīng)(≥10％)為中性粒細胞減少癥(47.7％)、皮疹(32.6％)、白細胞醉少癥(31.4％)、血小板減少癥(30.2％)、貧血(11.6％)。3級或以上級別不良反應(yīng)發(fā)生率為30.2％，其中發(fā)生率≥2％的包括中性粒細胞減少癥(18.6％)、感染性肺炎(7.0％)、白細胞減少癥(7.0％)、血小板減少癥(4.7％)、貧血（3.5％)和間質(zhì)性肺疾病(2.3％)。嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生率為15.1％，常見(≥20)為感染性肺炎(8.1％)、出血(2.3％)和血小板減少癥(2.3％)- 不良反應(yīng)導(dǎo)致14.0％的患者中斷給藥，其中最常見為感染性肺炎(3.5％);2.3％的患者發(fā)生導(dǎo)致劑量降低的不良反應(yīng)，其中1例為乙肝感染(1.2％)。有8.1％患者因不良反應(yīng)而終止治療，其中最常見為感染性肺炎(2.3％)。 慢性淋巴細胞白血病/小淋巴細胞淋巴瘤(CLL/SLL) 本試驗是一項單臂、2期關(guān)鍵性臨床試驗(BGB-3111-205)，在91例既往接受過≥1線治療的CLLSLL患者中開展。患者中位年齡為61歲(范圍:35-87歲)，基線ECOG評分主要為0或1(分別為46.2％和50.5％)。患者接受本品每次160mg,每日兩次治療，中位治療時間為13.7月(范圍:90.2-21.2月)。 十分常見的不良反應(yīng)(210％)為中性粒細胞減少癥(68.1％)、血小板減少癥(40.7％)、血尿(35.2％)、紫癜(34.1％)、貧血(23.1％)、白細胞堿少癥(18.7％)、感染性肺炎(18.7％)、上呼吸道感染(15.4％)、出血(14.3％)和皮疹(12.1％)。3級或以上級別不良反應(yīng)發(fā)生率為69.2％，常見(22％)為中性粒細胞誠少癥(44.0％)、血小板減少癥(15.4％)、感染性肺炎(13.2％)、貧血(6.6％)、中性粒細胞百分比降低(6.6％)、低鉀血癥(4.4％)、白細胞減少癥(4.0％)、腹瀉(2.2％)、感染性腸炎(2.2％)、乙肝病毒再激活(2.2％)、上呼吸道感染(2.2％)和低鈉血癥(2.2％）。嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生率為19.8％，最常見右感染性肺炎11.0％)。 不良反應(yīng)導(dǎo)致24.2％的患者中斷給藥常見(22％)為感染性脆炎(8.8％)、肛腸感染(2.2％)、乙肝病毒再激活(2.2％)、中性粒細胞減少癥(2.2％);7.7％的患者出現(xiàn)導(dǎo)致劑量降低的不良反應(yīng)，常見(≥2％）為感染性肺炎(3.3％)和乙肝病毒再激活(2.2％)。有6.6％患者因不良反應(yīng)而終止治療，其中最常見為感染性肺炎(3.3％)。

對中度到重度肝損害及重度腎損害病人，尚無有關(guān)阿那曲唑片應(yīng)用的安全性方面的資料。 當(dāng)對激素水平產(chǎn)生懷疑時，閉經(jīng)應(yīng)考慮是激素平衡破壞所致。 本品對病人駕駛和機械操作能力無明顯影響，但有報道一些病人中有乏力和憂郁癥狀，在上述癥狀持續(xù)出現(xiàn)時，病人在駕車和操作機械時應(yīng)特別注意。

尚不明確