鹽酸昂丹司瓊片

百悅澤/BRUKINSA(澤布替尼膠囊)

鹽酸昂丹司瓊。

本品活性成份為澤布替尼。

北大醫(yī)藥股份有限公司

百濟(jì)神州(蘇州)生物科技有限公司

國藥準(zhǔn)字H10970155

國藥準(zhǔn)字H20200005

止吐藥。適用于：1由細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐。2預(yù)防和治療手術(shù)后的惡性嘔吐

1)既往至少接受過一種治療的成人自細(xì)胞淋巴瘤(MCL)患者。

1對于高度催吐的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘、化療后4小時(shí)、8小時(shí)各靜脈搏注射恩丹西酮注射液8mg，停止化療以后每8~12小時(shí)口服恩丹西酮片8mg，連用5天。 2對催吐程度不太強(qiáng)的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘靜脈注射恩丹西酮注射液8mg，以后每8~12小時(shí)口服恩丹西酮片8mg，連用5天。 3對于放射治療引起的嘔吐：首劑須于放療前1~2小時(shí)口服片劑8mg，以后每8小時(shí)口服8mg，療程視放療的療程而定。 4對于預(yù)防手術(shù)后的惡心嘔吐

本品須在有血液系統(tǒng)腫瘤治療經(jīng)驗(yàn)醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。 應(yīng)口服給藥，每天的用藥時(shí)間大致固定。應(yīng)用水送服整粒膠囊，可在飯前或飯后服用。請勿打開、弄破或咀嚼膠囊。如果未在計(jì)劃時(shí)間服用本品，患者應(yīng)口服給藥，每天的用藥時(shí)間大致固定。應(yīng)用水送服整粒膠囊，可在飯前或飯后服用。請勿打開、弄破或咀嚼膠囊。如果未在計(jì)劃時(shí)間服用本品，患者應(yīng)在相鄰服藥間隔至少8小時(shí)基礎(chǔ)上盡快服用，并在后續(xù)恢復(fù)正常用藥計(jì)劃。請勿額外服用本品以彌補(bǔ)漏服劑量。 推薦劑量為每次160mg（2粒80mg膠囊），口服，每日兩次，直到發(fā)生疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不可耐受的毒性。 與CYP3A抑制劑或誘導(dǎo)劑聯(lián)合給藥時(shí)的劑量調(diào)整 與CYP3A抑制劑或誘導(dǎo)劑聯(lián)合給藥時(shí)的劑量調(diào)整見表1(參見[藥物相互作用]和[藥代動(dòng)力學(xué)])。 停止使用CYP3A抑制劑后，恢復(fù)本品劑量調(diào)整前用量(參見[用法用量]推薦劑量及肝功能損傷患者劑量調(diào)整部分和[藥物相互作用])。 出現(xiàn)不良反應(yīng)時(shí)的劑量調(diào)整 輕度至中度肝損傷患者不建議進(jìn)行劑量調(diào)整。重度肝損傷患者推薦劑量是每次80mg(1粒80mg膠囊)，口服，每日兩次(參見[注意事項(xiàng)]特殊人群部分和[藥代動(dòng)力學(xué)])。 腎功能損傷 腎功能損傷患者不建該進(jìn)行劑量調(diào)整。維度腎功能損傷(肌酐清除率<30mL/min)或透析患者使用本品蘇騎測相關(guān)《自反應(yīng)(參見[注意事項(xiàng)]特殊人群部分和[藥代動(dòng)力學(xué)])。 老年用藥 老年患者無需進(jìn)行劑量調(diào)整(參見[老年用藥]) 兒童用藥 本品在兒童患者中的安全性和有效性尚未確立。

對本品過敏者。 胃腸梗阻者。

尚不明確

止吐藥。適用于：1由細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐。2預(yù)防和治療手術(shù)后的惡性嘔吐

1)既往至少接受過一種治療的成人自細(xì)胞淋巴瘤(MCL)患者。

可有頭痛、腹部不適、便秘、口干、皮疹、偶見支氣管哮喘或過敏反應(yīng)、短暫性無癥狀轉(zhuǎn)氨酶增加。上述反應(yīng)輕微，無須特殊處理。個(gè)別患者有癲癇發(fā)作。并有胸痛、心律不齊、低血壓及心動(dòng)過緩的罕見報(bào)告

以下不良反應(yīng)的詳細(xì)內(nèi)容請參見說明書[注意事項(xiàng)]。 出血 血細(xì)胞減少癥 感染 乙肝病毒再激話。 第二原發(fā)惡性腫瘤 心律失常 腫瘤溶解綜合征 臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn) 由于臨床試驗(yàn)是在各種不同條件下進(jìn)行的，在一項(xiàng)藥物的臨床試驗(yàn)中觀察到的不良反應(yīng)發(fā)生率不能直接與另--項(xiàng)藥物的臨床試驗(yàn)中的發(fā)生率進(jìn)行比較，并且可能并不反映實(shí)踐中觀察到的發(fā)生率。 安全性特性總結(jié) 澤布替尼的安全性信息來自六項(xiàng)單藥臨床試驗(yàn):B31111B31205,B311207,B-1111020BOB311010)B3B111-100) 共涉及671例患者。本品的中位給藥時(shí)間為12.1月(范圍:0.1-46.9月)。其中554例患者接受本品每日兩次，每次160mg治療，中位給藥時(shí)間為10.5月(范圍:0.1-42.7月)。 上述六項(xiàng)試驗(yàn)中十分常見的不良反應(yīng)(210％)為中性粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥、皮疹、青腫和白細(xì)胞凝少稱。3級(jí)或以上不良反應(yīng)發(fā)生率為34.0％。常見不良反應(yīng)和其中3級(jí)及以上不良反應(yīng)見表3。 表3，接受澤布替尼治療的患者中常見不良反應(yīng)(25％)和其中3級(jí)及以上不良反應(yīng) 嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生率為14.0％，常見(21％)為感染性肺炎(5.1％)。3.4％的患者出現(xiàn)導(dǎo)致劑量降低的不良反應(yīng)。17.6％的患者因不良反應(yīng)中斷給藥，常見(21％)為中性粒細(xì)胞減少癥(3.9％)、感染性肺炎(2.8％)、血小板減少癥(1.5％)和出血(1.0％)。有4.5％患者因不良反應(yīng)永久終止本品治療，常見88U(21％)為感染性肺炎(1.2％)。 套細(xì)胞淋巴瘤(MCL) 下述安全性影據(jù)基十一項(xiàng)單臂、2期關(guān)鍵性臨床試驗(yàn)(BGB,311-206),本試驗(yàn)在86例既往接受過≥1線治療的MCL患者中開展，中位年齡為61歲(范圍:2:34-75歲)。基線ECOG評(píng)分于妻為0或1(分別為69.8％積25.6％)。患者接受本品每次160mg，每日兩次治療，中位治療時(shí)間為178月(范圍:0.2-23.5月)。 十分常見的不良反應(yīng)(≥10％)為中性粒細(xì)胞減少癥(47.7％)、皮疹(32.6％)、白細(xì)胞醉少癥(31.4％)、血小板減少癥(30.2％)、貧血(11.6％)。3級(jí)或以上級(jí)別不良反應(yīng)發(fā)生率為30.2％，其中發(fā)生率≥2％的包括中性粒細(xì)胞減少癥(18.6％)、感染性肺炎(7.0％)、白細(xì)胞減少癥(7.0％)、血小板減少癥(4.7％)、貧血（3.5％)和間質(zhì)性肺疾病(2.3％)。嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生率為15.1％，常見(≥20)為感染性肺炎(8.1％)、出血(2.3％)和血小板減少癥(2.3％)- 不良反應(yīng)導(dǎo)致14.0％的患者中斷給藥，其中最常見為感染性肺炎(3.5％);2.3％的患者發(fā)生導(dǎo)致劑量降低的不良反應(yīng)，其中1例為乙肝感染(1.2％)。有8.1％患者因不良反應(yīng)而終止治療，其中最常見為感染性肺炎(2.3％)。 慢性淋巴細(xì)胞白血病/小淋巴細(xì)胞淋巴瘤(CLL/SLL) 本試驗(yàn)是一項(xiàng)單臂、2期關(guān)鍵性臨床試驗(yàn)(BGB-3111-205)，在91例既往接受過≥1線治療的CLLSLL患者中開展。患者中位年齡為61歲(范圍:35-87歲)，基線ECOG評(píng)分主要為0或1(分別為46.2％和50.5％)。患者接受本品每次160mg,每日兩次治療，中位治療時(shí)間為13.7月(范圍:90.2-21.2月)。 十分常見的不良反應(yīng)(210％)為中性粒細(xì)胞減少癥(68.1％)、血小板減少癥(40.7％)、血尿(35.2％)、紫癜(34.1％)、貧血(23.1％)、白細(xì)胞堿少癥(18.7％)、感染性肺炎(18.7％)、上呼吸道感染(15.4％)、出血(14.3％)和皮疹(12.1％)。3級(jí)或以上級(jí)別不良反應(yīng)發(fā)生率為69.2％，常見(22％)為中性粒細(xì)胞誠少癥(44.0％)、血小板減少癥(15.4％)、感染性肺炎(13.2％)、貧血(6.6％)、中性粒細(xì)胞百分比降低(6.6％)、低鉀血癥(4.4％)、白細(xì)胞減少癥(4.0％)、腹瀉(2.2％)、感染性腸炎(2.2％)、乙肝病毒再激活(2.2％)、上呼吸道感染(2.2％)和低鈉血癥(2.2％）。嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生率為19.8％，最常見右感染性肺炎11.0％)。 不良反應(yīng)導(dǎo)致24.2％的患者中斷給藥常見(22％)為感染性脆炎(8.8％)、肛腸感染(2.2％)、乙肝病毒再激活(2.2％)、中性粒細(xì)胞減少癥(2.2％);7.7％的患者出現(xiàn)導(dǎo)致劑量降低的不良反應(yīng)，常見(≥2％）為感染性肺炎(3.3％)和乙肝病毒再激活(2.2％)。有6.6％患者因不良反應(yīng)而終止治療，其中最常見為感染性肺炎(3.3％)。

1對腎臟損害患者，無需調(diào)整劑量、用藥次數(shù)和用藥途徑。 2對肝功能損害患者，肝功能中度或嚴(yán)重?fù)p害患者體內(nèi)廓清本品的能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長，因此，用藥劑量每日不應(yīng)超過8mg。 3腹部手術(shù)后不宜使用本品，以免掩蓋回腸或胃擴(kuò)張癥狀

尚不明確